Тестостерон пропіонат

Тестостерон пропіонат проявляє значні анаболічні та андрогенні ефекти (регулює активність чоловічих статевих залоз та зв'язування з білками).

Препарат має специфічні андрогенні властивості: стимулює активність та розвиток статевих органів, передміхурової залози із сім'яними міхурцями, а разом з цим і 2-гі статеві ознаки за чоловічим типом (волосся та голос). Він є учасником процесів формування конституції тіла, а також чоловічої сексуальної поведінки, сприяє підвищенню потенції та лібідо, а крім того, стимулює процес сперматогенезу. Зменшує обсяг виробленого ФСГ та пролактину. [ 1 ]

Показання до застосування Тестостерон пропіонат

Його застосовують у чоловіків у випадках статевого недорозвинення або порушень у функціонуванні репродуктивної системи, а також у менопаузі (може розвинутися у людей старше 50 років - стан, коли чоловік стає безплідним ) та нервово-судинних розладах, спричинених нею. Також його призначають у випадках акромегалії (захворювання, що вражає гіпофіз; характеризується збільшенням розмірів внутрішніх органів, ніг з руками та носа з нижньою щелепою, а також порушеннями обміну речовин) та гіпертрофії простати.

Препарат призначають жінкам при нейроваскулярних порушеннях, спричинених настанням менопаузи (якщо неможливо використовувати естрогенні речовини або жіночі гонадостероїди), та раку яєчників та молочної залози (у осіб віком до 60 років). Крім того, його використовують при патологічних маткових кровотечах (викликаних дисфункцією яєчників) у пацієнтів літнього віку.

Форма випуску

Лікарська речовина випускається у формі ін'єкційної рідини, всередині ампул місткістю 1 мл. Коробка містить 5 або 10 ампул ліків.

Фармакодинаміка

Тестостерон є антагоністом жіночих гонадостероїдів (естрогенів); він демонструє протипухлинну дію при новоутвореннях у ділянці молочних залоз у жінок. Він має анаболічну активність – стимулює зв'язування білків, зменшує об'єм відкладеного жиру, утримує сірку та калій з фосфором, необхідні для зв'язування білків в організмі, а також посилює фіксацію кальцію в кістках та збільшує м'язову масу.

У разі достатнього споживання білка препарат стимулює вироблення еритропоетину. [ 2 ]

Фармакокінетика

При підшкірних або внутрішньом'язових ін'єкціях речовина абсорбується з місця ін'єкції з низькою швидкістю. Тестостерон, що циркулює в кровотоці, проникає в органи-мішені, відновлюючись там до 5-α-дигідротестостерону, який взаємодіє з кінцями клітинної стінки, після чого переходить у ядро клітини.

Близько 98% препарату синтезується з білком плазми крові (більша його частина - з глобулінами).

Метаболічні процеси реалізуються всередині печінки з утворенням метаболічних компонентів, що виводяться з сечею, які мають слабку (або відсутню) терапевтичну активність. Близько 6% незміненого препарату виводиться через кишечник.

Спосіб застосування та дози

Для чоловіків з акромегалією, євнухоїдизмом, вродженим недорозвитком гонад та їх видаленням внаслідок травми або хірургічного втручання потрібна доза 25-50 мг, яку вводять підшкірно або внутрішньом'язово з частотою через день або 2 дні. Тривалість такого лікувального циклу визначається характером патології та ефективністю препарату. При появі симптомів покращення препарат призначають у підтримуючих дозах – 5-10 мг (щодня або через день).

При імпотенції ендокринного походження та андропаузі (на тлі якої спостерігаються нервові та судинні розлади) медикамент застосовується в дозуванні 10 мг щодня або порцією по 25 мг 2-3 рази на тиждень протягом 1-2 місяців.

При безплідді у чоловіків препарат призначають у дозі 10 мг 2 рази на тиждень протягом 4-6 місяців або в кількості 50 мг (через день) протягом 10 днів.

У разі патологічної андропаузи тестостерону пропіонат застосовують 2 рази на тиждень у дозі 25 мг протягом 2 місяців. Його також можна використовувати з інтервалами в 1 місяць протягом 1-2 місяців.

Жінкам його призначають у складі комбінованої терапії раку молочної залози – 0,1 г вводять 2-3 рази на тиждень.

• Застосування для дітей

Немає даних щодо ефективності тестостерону пропіонату та його безпеки в педіатрії, тому його не призначають дітям.

Застосування тестостерону в педіатрії може призвести до прискореного дозрівання та росту кісткової тканини, маскулінізації, а разом з цим і до передчасного закриття епіфізарної зони росту, що знизить кінцевий зріст дитини.

Використання Тестостерон пропіонат під час вагітності

Немає достатньо інформації щодо застосування препарату під час лактації та вагітності. Враховуючи характерний вірилізуючий вплив на плід, його не можна призначати під час грудного вигодовування або вагітності. Якщо у пацієнтки діагностовано зачаття, застосування препарату слід припинити.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна чутливість до препарату;
• рак простати або молочної залози у чоловіків;
• новоутворення в області печінки (також присутні в анамнезі);
• тяжке порушення функції печінки;
• гіперкальціурія або -кальціємія;
• ХСН, яка не лікувалася, а також ішемічна хвороба серця.

Побічна дія Тестостерон пропіонат

Побічні ефекти включають:

• ураження, пов'язані з молочними залозами та репродуктивною функцією: підвищене сексуальне збудження, пріапізм, гінекомастія, збільшення частоти ерекцій та потенціювань лібідо, а також біль у грудях. Застосування великих доз призводить до пригнічення сперматогенезу та атрофії яєчок у чоловіків. Дія андрогенів може спровокувати ріст злоякісних новоутворень у ділянці передміхурової залози та її гіперплазію. У жінок можуть розвиватися ознаки вірилізму: збільшення оволосіння на тілі та обличчі, огрубіння голосу, пригнічення активності яєчників, пастозність обличчя, атрофія ендометріальної тканини та молочних залоз, порушення менструального циклу, гіпертрофія клітора та епідермального жиру. Процес вірилізації може бути невиліковним навіть після припинення прийому тестостерону;
• проблеми з диханням: дихальна недостатність або апное сну;
• розлади опорно-рухового апарату: артралгія, біль у ногах та м’язові судоми;
• шлунково-кишкові розлади: нудота, діарея або кровотеча у шлунково-кишковому тракті;
• ураження гепатобіліарної системи: жовтяниця, підвищення рівня амінотрансфераз, холестатичний гепатит, порушення функції печінки. При тривалому застосуванні великих доз можуть спостерігатися пухлини в області печінки;
• порушення, пов'язані з системою крові та лімфи: поліцитемія спостерігається спорадично; може підвищуватися гематокритний індекс або пригнічуватися фактор згортання крові. Також розвивається схильність до тромбозів;
• проблеми з епідермісом та його похідними: різні епідермальні симптоми, включаючи себорею, акне, свербіж та алопецію;
• порушення травлення та обміну речовин: гіперкальціємія, зниження рівня ЛПВЩ або підвищення рівня ЛПНЩ, збільшення ваги та порушення метаболізму глюкози;
• неврологічні ознаки: гіпергідроз, депресія, запаморочення, нервозність та головний біль;
• Системні розлади та проблеми в місці ін'єкції: гематома під шкірою або біль у місці ін'єкції. При тривалому застосуванні препарату або введенні у високих дозах іноді збільшується частота набряків та випадків затримки рідини. Можуть виникнути симптоми непереносимості, включаючи озноб, підвищення температури та лихоманку по всьому тілу.

Передозування

Застосування препарату у високих дозах або протягом тривалого періоду часу може спричинити симптоми, перелічені у розділі «побічні ефекти».

У разі такого порушення прийом препарату слід припинити, а коли зникнуть негативні ознаки, пов'язані з андрогенами, його застосування слід продовжити у знижених дозах. За необхідності проводяться симптоматичні заходи.

Взаємодія з іншими препаратами

Застосування разом із препаратами, що індукують внутрішньопечінковий мікросомальний енізм (рифампіцин, фенітоїн з барбітуратами, фенілбутазон та карбамазепін), може знизити ефект тестостерону.

У випадках тяжкого гіпогонадизму препарат можна поєднувати з речовинами, що стимулюють діяльність щитовидної залози, та естрогенами.

Тестостерону пропіонат посилює активність анаболічних стероїдів, вітамінів та ліків, що містять фосфор або кальцій, а також знижує швидкість виведення циклоспорину.

Андрогени можуть підвищувати толерантність до глюкози та знижувати потребу в інсуліні (або потребу в пероральних гіпоглікемічних препаратах) у діабетиків.

Андрогени також впливають на метаболічні процеси інших ліків (відзначається підвищення рівня оксифенбутазону в сироватці крові).

Існують дані, що тестостерон та його похідні посилюють ефект пероральних антикоагулянтів, що може вимагати зміни дозування. Необхідно завжди дотримуватися всіх обмежень щодо ін'єкцій особам з порушеннями згортання крові (спадковими чи набутими).

Поєднання тестостерону з кортикотропіном або кортикостероїдами збільшує ймовірність розвитку набряків.

Алкоголь та барбітурати знижують дію тестостерону.

Андрогени здатні знижувати показники тироксинзв'язуючого глобуліну, що спричиняє зниження загальних значень тироксину та потенціювань захоплення тироксину трийодтироніном. При цьому показники вільних фракційних гормонів щитовидної залози не змінюються.

Клінічних симптомів погіршення функції щитовидної залози немає.

Умови зберігання

Тестостерон пропіонат слід зберігати в недоступному для дітей місці. Температурні значення – не більше 25°C.

Термін придатності

Тестостерон пропіонат можна використовувати протягом 2 років з дати виробництва фармацевтичного продукту.

Аналоги

Аналогами препарату є речовини Андрогель, Метилтестостерон з Сустаноном, а також Тестенат і Тестостерон енддеканоат.