Тетралгін

Тетралгін має жарознижувальну та знеболювальну дію. Містить активні інгредієнти кофеїн, метамізол натрію, кофеїн та фенобарбітал.

Метамізол Na є похідним піразолону. Він має жарознижувальну та знеболювальну активність. [ 1 ]

Кофеїн синтезується з пуриновими закінченнями всередині мозку, а також має стимулюючий та збуджуючий вплив на функцію нервової системи. [ 2 ]

Кодеїн проявляє протикашльовий ефект, який забезпечується розвитком впливу на кашльовий центр (зниження збудливості). [ 3 ]

Фенобарбітал є спазмолітиком та міорелаксантом.

Показання до застосування Тетралгін

Його використовують для полегшення болю при таких захворюваннях: альгодисменорея, артралгія, міалгія, невралгія, а також головний та зубний біль.

Може бути призначений для усунення симптомів гострих респіраторних інфекцій, застуди та грипу.

Форма випуску

Випуск ліків здійснюється у таблетках – по 10 штук у блістерній упаковці; у коробці – 1 або 2 такі упаковки. Також може випускатися у полімерних банках – по 20 таблеток у кожній.

Фармакодинаміка

Метамізол Na сприяє розвитку периферичної аналгезії – шляхом порушення процесів зв'язування ЦОГ-1 та ЦОГ-2. Це призводить до пригнічення продукції ПГ. Системний ефект розвивається з пригніченням нейрональної активності чутливих задніх корінців спинного мозку. Активний компонент не призводить до розвитку залежності, не має снодійного ефекту та не пригнічує функцію дихального центру. Розвиток синдрому відміни також не спостерігається.

Кофеїн діє шляхом пригнічення активності ферменту ФДЕ та підвищення внутрішньоклітинного рівня цАМФ. Це призводить до потенції глікогенолізу всередині нефротичної нервової системи, а також у м'язовій тканині. Поряд з цим, кофеїн має сильну вазоконстрикторну дію. Активний елемент також може посилювати активність метамізолу натрію.

Кодеїн належить до підгрупи опіатів і має потужний знеболювальний ефект. Він також має слабку протидіарейну дію (послаблює перистальтику кишечника, розслабляє гладком'язову тканину та усуває спазми в області сфінктера).

Знеболювальний ефект розвивається шляхом збудження спеціальних опіатних закінчень у зоні периферичних тканин та різних відділів нервової системи, що призводить до стимуляції антиноцицептивної системи – це змінює емоційне сприйняття болю.

Фенобарбітал має снодійні та седативні властивості. Водночас він також демонструє протисудомну дію.

Спосіб застосування та дози

Ліки приймають перорально – 1-3 рази на день по 1 таблетці за один прийом (дозування підбирається з урахуванням інтенсивності болю).

Дозволено максимум 4 таблетки на день. Лікування може тривати максимум 5 днів.

• Застосування для дітей

Препарат не використовується в педіатрії.

Використання Тетралгін під час вагітності

Заборонено призначати Тетралгін під час вагітності або годування груддю.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• лейкопенія, анемія;
• бронхоспазм, стани, при яких спостерігається пригнічення дихання, підвищення внутрішньочерепного тиску, зниження артеріального тиску;
• сильна особиста непереносимість препарату;
• аритмія, черепно-мозкова травма, алкогольне сп'яніння;
• печінкова/ниркова недостатність.

Слід з обережністю призначати людям похилого віку.

Побічна дія Тетралгін

Побічні ефекти включають:

• тахікардія, запаморочення та підвищена сонливість;
• лейкопенія або гранулоцитопенія, агранулоцитоз;
• нудота, запор, блювота;
• епідермальний свербіж або висип та кропив'янка.

При тривалому безконтрольному застосуванні препарату можливе зниження знеболювального ефекту та розвиток лікарської залежності, що пов'язано з кодеїном. Крім того, може спостерігатися печінкова/ниркова недостатність.

Передозування

Симптоми отруєння включають: тахікардію, аритмію, пригнічення дихання, нудоту, біль у шлунку та блювоту.

Проводяться процедури для запобігання всмоктуванню Тетралгіну (промивання шлунка та застосування ентеросорбентів). Крім того, проводяться симптоматичні заходи.

Взаємодія з іншими препаратами

Застосування з препаратами, що пригнічують діяльність нервової системи, може призвести до пригнічення дихального центру та посилення седативного ефекту.

Препарат посилює вплив етилового спирту на психомоторні реакції.

Застосування в комбінації з похідними фенотіазину викликає сильну гіпертермію.

При одночасному застосуванні Тетралгіну з циклоспорином спостерігається зниження рівня останнього.

З огляду на те, що метамізол натрію може витісняти процеси синтезу білка в описуваних препаратах (непрямі антикоагулянти, перорально приймані протидіабетичні препарати, індометацин та глюкокортикостероїди), можливе посилення їх терапевтичного ефекту.

Пероральні контрацептиви, алопуринол та трициклічні антидепресанти підвищують токсичну активність метамізолу натрію, а також змінюють його внутрішньопечінкові метаболічні процеси.

Індуктори внутрішньопечінкових мікросомальних ферментів (фенілбутазон з барбітуратами) можуть послаблювати дію метамізолу натрію.

Умови зберігання

Тетралгін слід зберігати при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

Тетралгін можна використовувати протягом 36 місяців з дати продажу препарату.

Аналоги

Аналогами препарату є речовини Темпангінол, Темпанал з Седалом-М, Темпімет і Пенталгін з П'ятирчаткою.

Відгуки

Тетралгін отримує хороші відгуки від пацієнтів – спостерігається хороший ефект усунення болю, а також добра переносимість препарату. Препарат має швидку дію та надовго усуває біль (стоматологічний, після операцій або травм). Травматологи, хірурги та терапевти часто призначають його для усунення больових симптомів.

Одним з недоліків є те, що тривале застосування викликає ослаблення активності препарату та зниження ефективності.