Тейкопланін

Тейкопланін – це глікопептидний антибіотик з бактерицидними властивостями.

Показання до застосування Тейкопланіна

Його використовують для усунення інфекцій, спричинених грампозитивними мікробами (сюди входять бактерії, чутливі або стійкі до метициліну). До цієї групи належать, наприклад, люди з непереносимістю β-лактамних антибіотиків:

• ураження, що вражають м’які тканини та епідерміс;
• інфекції в нижніх та верхніх сечовивідних шляхах (також можуть супроводжуватися ускладненнями);
• ураження в дихальній системі;
• інфекції, що виникають у горлі, вухах або носі;
• ендокардит;
• інфекційні ураження суглобів або кісток;
• сепсис;
• Перитоніт, спричинений регулярними амбулаторними процедурами перитонеального діалізу.

Застосовується для профілактики виникнення ендокардиту інфекційного походження при непереносимості β-лактамних антибіотиків:

• під час стоматологічних процедур або процедур у ділянці верхніх дихальних шляхів, коли використовується загальна анестезія;
• під час хірургічних операцій на шлунково-кишковому тракті або сечостатевій системі.

Форма випуску

Препарат випускається у формі ліофілізату для ін'єкцій, у флаконах по 0,2 або 0,4 г. Упаковка містить 1 такий флакон, крім того, до комплекту входить 1 флакон з розчинником (вода для ін'єкцій).

Також може випускатися в упаковках з елементами по 3,2 мл – по 1 штуке в упаковці або по 15 упаковок в коробці.

Фармакодинаміка

Препарат утворює зв'язок з ацил-D-аланіл-D-аланіном мукопептиду, розташованого всередині бактеріальної стінки, блокуючи його розвиток та пригнічуючи процес формування сферопластів. Він демонструє активність проти коагулазонегативних та золотистого стафілокока (сюди входять мікроби, стійкі до метициліну та інших β-лактамних антибіотиків), мікрококів, стрептококів, Listeria monocytogenes, ентерококів (включаючи Enterococcus faecium), коринебактерій категорії JK, грампозитивних анаеробів, включаючи Clostridium difficile, та пептококів.

Резистентність до препаратів розвивається досить повільно, і перехресна резистентність з антибіотиками з інших груп препаратів відсутня. Поширеність набутої резистентності до даного препарату в окремих видів збудників може коливатися залежно від часу та географічного розташування. Тому корисно ознайомитися з даними про місцеву поширеність резистентності, особливо під час терапії на важких стадіях інфекцій.

Фармакокінетика

Всмоктування.

Препарат не абсорбується при пероральному прийомі. Рівень біодоступності при ін'єкційному введенні становить 94%.

Процеси розподілу.

Показники препарату всередині сироватки крові розподіляються у 2 стадії (спочатку відбувається стадія швидкого розподілу, а потім повільного), період напіввиведення якої становить близько 0,3 та 3 годин відповідно. Після стадії розподілу відбувається повільне виведення, а період його напіввиведення становить 70-100 годин.

Процеси обміну.

Тейкопланін не має продуктів метаболізму. Більше 80% введеної речовини виводиться у незміненому вигляді з сечею через 16 днів.

Екскреція.

У людей зі здоровою функцією нирок лікарський елемент виводиться у незміненому вигляді – майже повністю з сечею. Кінцевий період напіввиведення компонента становить 70-100 годин.

Спосіб застосування та дози

Використовувати для профілактики.

Для запобігання розвитку інфекційного ендокардиту у дорослих слід вводити 0,4 г препарату на етапі введення в анестезію. Людям з протезами в ділянці клапанів серця слід поєднувати Тейкопланін з аміноглікозидом.

Заявка на терапію.

Тривалість курсу визначається типом та тяжкістю захворювання, а також індивідуальними особливостями пацієнта.

Для дорослих та людей похилого віку з нормальною функцією нирок.

При інфекціях, що вражають дихальну систему, горло з вухами та носом, уретру та м’які тканини з епідермісом, а також інших інфекціях середнього ступеня тяжкості:

• навантажувальна доза: стандартна добова доза становить 0,4 г (часто еквівалентно 6 мг/кг/день) у вигляді одноразової ін'єкції (у перший день курсу);
• підтримуючі заходи: стандартна доза становить 0,2 г/день (часто дорівнює 3 мг/кг/день) у вигляді однієї внутрішньом’язової або внутрішньовенної ін’єкції на день.

Діти (за винятком новонароджених) зі здоровою функцією нирок.

Розмір порції та тривалість курсу визначаються тяжкістю захворювання:

• навантажувальна доза: 3 початкові ін'єкції по 10-12 мг/кг, що вводяться з інтервалом у 12 годин;
• підтримуючі процедури: призначають 10 мг/кг/добу.

При помірних формах інфекцій, що не супроводжуються нейтропенією:

• розмір ударної дози: початкові 3 ін’єкції – 10 мг/кг, що вводяться з інтервалом 12 годин;
• підтримуючі заходи: введення 6 мг/кг/добу.

Для підбору оптимальної дози ліків необхідно визначити концентрацію активного елемента препарату в плазмі крові.

Спосіб застосування.

Препарат вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово. Передбачається або півгодинна інфузія препарату, або введення речовини протягом 60 секунд.

Розчин слід готувати наступним чином: розчинник повільно вводять у флакон з ліофілізатом, а потім його слід обережно струшувати, поміщаючи між долонями, до повного розчинення речовини. Необхідно стежити за тим, щоб у рідині не з'явилися бульбашки. Якщо з'явилася піна, тримайте флакон вертикально, доки вона не зникне. Такий ізотонічний розчин (pH 7,5) можна зберігати максимум 24 години при температурі не більше 25°C, або протягом 1 тижня при температурі 5 ± 3°C.

Приготовлену рідину можна вводити ін'єкційно або розбавляти такими речовинами:

• 0,9% розчин NaCl. Розведена речовина зберігає свої властивості протягом 24 годин (температура до 25°C) або 1 тижня (температура до 4°C);
• розчин, виготовлений на основі лактату натрію. Розведену рідину можна зберігати при температурі 25°C до 24 годин або 1 тиждень при 4°C;
• 5% розчин глюкози або 0,18% розчин NaCl у поєднанні з 4% глюкозою (ці розчини можна зберігати при температурі до 25°C протягом максимум 24 годин);
• розчин, що використовується для процедур перитонеального діалізу (1,36% або 3,86% глюкози). Його можна зберігати при температурі не вище 4°C до 28 днів.

Тейкопланін залишається стабільним протягом 48 годин, якщо температура не перевищує 37°C, а сам препарат є компонентом розчинів, що використовуються для сеансів перитонеального діалізу (вони містять гепарин або інсулін).

[ 2 ]

Використання Тейкопланіна під час вагітності

Випробування на тваринах не виявили жодного тератогенного ефекту, проте клінічних даних щодо людей недостатньо. Враховуючи високу ефективність тейкопланіну, його можна призначати вагітним жінкам, коли є потреба в його застосуванні за життєво важливими показаннями (незалежно від гестаційного віку). У таких випадках необхідно перевірити слух новонародженого (отоакустична емісія) – через те, що тейкопланін може мати ототоксичну дію.

Немає інформації про проникнення активного елемента тейкопланіну в грудне молоко, тому рекомендується утримуватися від застосування препарату під час грудного вигодовування.

Протипоказання

Протипоказанням є підвищена чутливість до тейкопланіну.

Побічна дія Тейкопланіна

Застосування препарату може призвести до появи певних побічних ефектів:

• симптоми гіперчутливості: кропив'янка, висипання, лихоманка, свербіж, нежить та еритема, а також анафілактичні прояви (такі як анафілаксія, бронхоспазм та набряк Квінке) та ексфоліативний дерматит;
• ураження підшкірних шарів та епідермісу: тяжкі бульозні прояви (такі як ТЕН та синдром Стівенса-Джонсона, а також, у виняткових випадках, багатоформна еритема);
• порушення функції печінки: тимчасове підвищення рівня трансаміназ або лужної фосфатази;
• порушення кровотворної та лімфатичної функції: розвиток тромбоцито-лейко- або нейтропенії (рідко у важкій формі), а також агранулоцитоз (виліковний, якщо припинити терапію), часто з'являється при введенні великих доз препаратів у перший місяць лікування;
• проблеми з травленням: блювота, діарея або нудота;
• порушення функції сечовивідних шляхів та нирок: тимчасове підвищення рівня креатиніну, ниркова недостатність, яка часто розвивається у людей з тяжкими формами інфекції та наявністю основної патології, або у людей, які приймають інші препарати, що мають здатність виявляти нефротоксичну дію;
• реакції з боку нервової системи: втрата слуху, запаморочення, шум у вухах, розлади, що впливають на вестибулярний апарат, та головний біль. Є поодинокі дані про розвиток судом;
• місцеві симптоми: флебіт, абсцес, біль та еритема;
• інші: розвиток суперінфекції (збільшення кількості резистентних бактерій).

[ 1 ]

Передозування

Вивести препарат за допомогою сеансів гемодіалізу неможливо, тому у разі отруєння знадобляться симптоматичні заходи.

Взаємодія з іншими препаратами

Через підвищений ризик розвитку негативних симптомів, Тейкопланін слід застосовувати з обережністю людям, які застосовують його в поєднанні з ототоксичними або нефротоксичними препаратами (наприклад, циклоспорин з аміноглікозидами, а також амфотерицин B з фуросемідом).

[ 3 ], [ 4 ]

Умови зберігання

Тейкопланін слід зберігати у недоступному для дітей місці. Температура – до 25°C.

Термін придатності

Тейкопланін можна використовувати протягом 2 років з дати випуску препарату.

Застосування у дітей

Заборонено призначати препарат новонародженим дітям.

Аналоги

Аналогами препарату є препарати Глітак з Таргоцидом, а також Тейкопланін-Фармекс.