Товіаз

Товіаз (фезотеродин) – це препарат, який використовується для лікування симптомів гіперактивного сечового міхура (ГСМ). ГСМ характеризується частими, сильними та раптовими позивами до сечовипускання, а також можливим нетриманням сечі.

Фесотеродин – це антимускариновий (антихолінергічний) засіб. Він блокує мускаринові рецептори в сечовому міхурі, що призводить до розслаблення м’яза-детрузора сечового міхура. Це зменшує частоту та силу скорочень сечового міхура, покращуючи контроль сечовипускання та зменшуючи частоту та інтенсивність позивів до сечовипускання.

Показання до застосування Товіаза

1. Часте сечовипускання: Збільшення частоти сечовипускання вдень і вночі (полакіурія).
2. Терміновість: сильне та раптове бажання сечовипускання, яке важко контролювати.
3. Імперативне нетримання сечі: мимовільна втрата сечі через термінову потребу в сечовипусканні.

Фезотеродин допомагає зменшити частоту та інтенсивність позивів до сечовипускання, покращуючи контроль сечовипускання та якість життя у пацієнтів із симптомами гіперактивного сечового міхура.

Форма випуску

1. Таблетки 4 мг: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, пролонгованої дії.
2. Таблетки 8 мг: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, пролонгованої дії.

Фармакодинаміка

1. Антагонізм мускаринових рецепторів: Фезотеродин є антагоністом мускаринових рецепторів. Препарат блокує мускаринові рецептори (M3-рецептори) у гладких м'язах сечового міхура. Ці рецептори відповідають за скорочення м'язів при стимуляції ацетилхоліном.
2. Зменшення скорочень сечового міхура: блокуючи М3-рецептори, фезотеродин зменшує спонтанні та мимовільні скорочення сечового міхура. Це призводить до зменшення частоти та сили позивів до сечовипускання.
3. Збільшення ємності сечового міхура: Препарат допомагає збільшити ємність сечового міхура, дозволяючи вам утримувати більше сечі до того, як вам знадобиться сечовипускання. Це зменшує частоту сечовипускання та покращує контроль над ним.
4. Зменшення позивів до сечовипускання: Фезотеродин допомагає зменшити позиви до сечовипускання, що покращує якість життя пацієнтів з гіперактивним сечовим міхуром.
5. Перетворення на активний метаболіт: Фезотеродин – це проліки, які в організмі перетворюються на активний метаболіт 5-гідроксиметилтолтеродин (5-ГМТ). Цей активний метаболіт має активність антагоніста мускаринових рецепторів.
6. Периферична дія: Фесотеродин діє переважно на периферичні мускаринові рецептори сечового міхура, що мінімізує центральні побічні ефекти, такі як сплутаність свідомості та галюцинації.

Фармакокінетика

1. Поглинання:

   • Після перорального застосування фесотеродин швидко гідролізується неспецифічними естеразами до активного метаболіту 5-гідроксиметилтолтеродину (5-ГМТ).
   • Максимальна концентрація активного метаболіту в плазмі крові досягається приблизно через 2 години після прийому.

2. Розповсюдження:

   • Об'єм розподілу активного метаболіту (5-ГМТ) становить приблизно 169 літрів.
   • 5-ГМТ зв'язується з білками плазми на 50%.

3. Метаболізм:

   • Після гідролізу до активного метаболіту 5-HMT, він далі метаболізується в печінці ферментами CYP2D6 та CYP3A4.
   • У осіб, які є повільними метаболізаторами через CYP2D6, концентрація активного метаболіту може бути вищою.

4. Екскреція:

   • Основний шлях виведення активного метаболіту та його метаболітів – через нирки.
   • Приблизно 70% дози виводиться з сечею, з яких близько 16% – у вигляді незміненого 5-гідроксиметилметану.
   • Приблизно 7% виводиться з калом.
   • Період напіввиведення активного метаболіту становить приблизно 7-8 годин.

5. Спеціальні групи населення:

   • У пацієнтів з нирковою недостатністю концентрація активного метаболіту може підвищуватися.
   • У пацієнтів з печінковою недостатністю можливі зміни метаболізму, що також вимагає корекції дозування.

Спосіб застосування та дози

Рекомендоване дозування:

Для дорослих:

• Початкова доза: зазвичай рекомендується починати з 4 мг один раз на день.
• Підтримуюча доза: залежно від реакції на лікування та переносимості препарату, лікар може збільшити дозу до 8 мг один раз на день.

Інструкція із застосування:

• Прийом таблеток: Таблетки слід приймати перорально, запиваючи достатньою кількістю води.
• Час застосування: Таблетки можна приймати незалежно від прийому їжі.
• Частота: Препарат приймають один раз на день, бажано щодня в один і той самий час для підтримки стабільного рівня препарату в організмі.

Спеціальні інструкції:

• Пропущена доза: Якщо ви пропустили прийом дози, прийміть її якомога швидше. Якщо вже майже час для наступної дози, не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену. Просто продовжуйте приймати препарат у звичайному режимі.
• Передозування: У разі передозування негайно зверніться за медичною допомогою. Симптоми передозування можуть включати сухість у роті, прискорене серцебиття, запаморочення та погіршення зору.

Спеціальні категорії пацієнтів:

• Пацієнти з порушенням функції нирок: Пацієнтам з легким або помірним порушенням функції нирок може знадобитися корекція дози. Пацієнтам з тяжким порушенням функції нирок не рекомендується перевищувати дозу 4 мг на день.
• Пацієнти з порушенням функції печінки: Пацієнтам з помірним порушенням функції печінки також рекомендується не перевищувати 4 мг на добу. Препарат не рекомендується пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки.
• Пацієнти літнього віку: Для пацієнтів літнього віку дозування зазвичай не відрізняється від стандартного, але слід враховувати їхній загальний стан здоров'я та можливість виникнення побічних ефектів.

Використання Товіаза під час вагітності

1. Консультація лікаря: Перш ніж розпочати прийом фезотеродину під час вагітності, слід проконсультуватися з лікарем. Лікар оцінить необхідність застосування препарату, враховуючи стан здоров'я матері та можливі ризики для плода.
2. Користь проти ризику: Застосування фезотеродину під час вагітності може бути виправданим лише у випадках, коли потенційна користь для матері переважає можливі ризики для плода.
3. Перший триместр: Особливу увагу слід приділяти застосуванню ліків у першому триместрі вагітності, коли відбувається формування основних органів і систем плода. У цей період особливо важливо уникати непотрібного вживання ліків.
4. Альтернативи: Якщо можливо, розгляньте альтернативні методи лікування або ліки з більш доведеною безпекою для вагітних жінок.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: Препарат протипоказаний людям з відомою гіперчутливістю або алергічною реакцією на фезотеродин, його активний метаболіт (5-гідроксиметилтолтеродин) або будь-які інші компоненти препарату.
2. Закритокутова глаукома: Товіаз може підвищувати внутрішньоочний тиск і тому протипоказаний пацієнтам із неконтрольованою закритокутовою глаукомою.
3. Тахіаритмії: Фезотеродин може погіршити тахіаритмії, тому його слід уникати пацієнтам із цим станом.
4. Міастенія: Препарат протипоказаний пацієнтам з міастенією гравіс, оскільки це може погіршити їхній стан.
5. Тяжка ниркова недостатність: Товіаз протипоказаний при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну <30 мл/хв), оскільки препарат може накопичуватися в організмі та спричиняти токсичні ефекти.
6. Тяжка печінкова недостатність: препарат протипоказаний пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки (клас C за шкалою Чайлда-П'ю) через ризик кумуляції та токсичності.
7. Шлунково-кишкова непрохідність: Товіаз протипоказаний пацієнтам зі шлунково-кишковою непрохідністю, включаючи паралітичну кишкову непрохідність, через ризик погіршення стану.
8. Тяжкий виразковий коліт та токсичний мегаколон: препарат протипоказаний при тяжкому виразковому коліті та токсичному мегаколоні, оскільки антихолінергічні ефекти можуть погіршити ці стани.
9. Стеноз уретри та затримка сечі: Товіаз протипоказаний пацієнтам із затримкою сечі або значним стенозом уретри, оскільки він може погіршити ці стани.

Побічна дія Товіаза

1. Дуже поширені побічні ефекти (більше 10%):

   • Сухість у роті.

2. Поширені побічні ефекти (1-10%):

   • Запор.
   • Сухі очі.
   • Головний біль.
   • Втома.
   • Диспепсія (розлад травлення).
   • Суха шкіра.
   • Прискорене серцебиття (тахікардія).
   • Затуманений зір.

3. Нечасті побічні ефекти (0,1-1%):

   • Інфекції сечовивідних шляхів.
   • Утруднене сечовипускання (затримка сечі).
   • Біль у животі.
   • Запаморочення.
   • Сонливість.
   • Нудота.
   • Синусит.
   • Грипоподібні симптоми.

4. Рідкісні побічні ефекти (0,01-0,1%):

   • Алергічні реакції, такі як висип або свербіж шкіри.
   • Анафілактичні реакції.
   • Ангіодентний набряк.
   • Сплутаність свідомості.
   • Галюцинації.
   • Порушення серцевого ритму (наприклад, подовження інтервалу QT, аритмія).

5. Дуже рідкісні побічні ефекти (менше 0,01%):

   • Психіатричні розлади (наприклад, тривога, депресія).
   • Судоми.
   • Погіршення симптомів глаукоми.
   • Утруднене дихання.

Передозування

1. Сильна сухість у роті
2. Утруднене сечовипускання (гостра затримка сечі)
3. Розширення зіниць (мідріаз)
4. Тахікардія (прискорене серцебиття)
5. Аритмії
6. Сильне запаморочення
7. Збудження та тривога
8. Судоми
9. Почервоніння шкіри
10. Гіпертермія (підвищена температура тіла)
11. Тяжке порушення зору
12. Сплутаність свідомості, галюцинації та марення

Лікування передозування

Лікування передозування фезотеродином спрямоване на полегшення симптомів та підтримку життєво важливих функцій. Заходи можуть включати:

1. Дихальна та серцево-судинна підтримка: подавати кисень, підтримувати артеріальний тиск, контролювати серцеву діяльність та забезпечувати адекватне дихання.
2. Промивання шлунка: може бути корисним, якщо нещодавно було прийнято велику кількість препарату.
3. Активоване вугілля: використання активованого вугілля може допомогти зменшити всмоктування препарату зі шлунково-кишкового тракту, якщо з моменту прийому минув короткий проміжок часу.
4. Симптоматична терапія: лікування таких симптомів, як тахікардія та судоми, за потреби. Це може включати бета-блокатори для контролю тахікардії або протисудомні препарати для лікування судом.
5. Антидоти: У деяких випадках для протидії антихолінергічним ефектам може бути використаний фізостигмін, але його застосування слід ретельно контролювати через можливі побічні ефекти.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Інгібітори CYP3A4:

   • Препарати, що інгібують фермент CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, кларитроміцин), можуть підвищувати рівень фезотеродину в крові, що може посилити його побічні ефекти. У таких випадках може знадобитися зменшення дози фезотеродину.

2. Індуктори CYP3A4:

   • Препарати, що індукують фермент CYP3A4 (наприклад, рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін), можуть знижувати концентрацію фезотеродину в крові, що може знизити його ефективність. Може знадобитися корекція дози.

3. Препарати, що метаболізуються CYP2D6:

   • У пацієнтів, які приймають препарати, що метаболізуються за допомогою CYP2D6, можуть спостерігатися зміни концентрації фезотеродину та його метаболітів. Це особливо стосується пацієнтів з поганим метаболізмом за допомогою CYP2D6.

4. Антихолінергічні препарати:

   • Супутнє застосування з іншими антихолінергічними препаратами (наприклад, атропіном, скополаміном, деякими антидепресантами та антипсихотиками) може посилити антихолінергічні побічні ефекти, такі як сухість у роті, запор, погіршення зору та утруднене сечовипускання.

5. Препарати, що подовжують інтервал QT:

   • Супутнє застосування з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, антиаритмічні препарати класу IA та III, деякі антидепресанти та антипсихотичні препарати), може збільшити ризик серцевих аритмій.

6. Препарати, що змінюють моторику шлунково-кишкового тракту:

   • Препарати, що змінюють моторику шлунково-кишкового тракту (наприклад, метоклопрамід), можуть впливати на всмоктування фезотеродину.