Тигофаст

Тігофаст – це антигістамінний препарат, який використовується системно для лікування алергії.

Його активним елементом є речовина фексофенадин (основний метаболічний компонент елемента терфенадину). Це антигістамінний елемент, який впливає на організм у формі селективного периферичного антагоніста H-1-закінчень. [ 1 ]

Препарат демонструє значну антигістамінну активність, допомагаючи швидко запобігти виникненню деяких алергічних реакцій. [ 2 ]

Показання до застосування Тигофаст

Застосовується в лікуванні захворювань алергічного походження. Його терапевтична активність визначається дозуванням препарату: таблетки по 0,12 г використовуються для усунення ознак алергічного риніту, а таблетки по 0,18 г – для лікування симптомів ідіопатичної кропив'янки (у хронічній стадії).

Форма випуску

Ліки випускають у таблетках – по 10 штук у блістерній упаковці; у коробці – 1 або 3 такі упаковки.

Фармакодинаміка

Фексофенадину гідрохлорид – це антигістамінна неседативна речовина з підгрупи антагоністів специфічних H1-рецепторів; цей компонент діє як метаболічний елемент терфенадину та має лікарську активність. Він стабілізує стінки лаброцитів та запобігає секреції гістаміну. Крім того, він усуває ознаки алергії: ринорею, сльозотечу, свербіж з чханням та почервоніння очей. Не має седативної дії.

Антигістамінний ефект фексофенадину гідрохлориду, що приймається 1-2 рази на день, розвивається протягом 1 години, досягаючи максимального рівня через 6 годин. Його ефект триває 24 години. [ 3 ]

Жодних проявів непереносимості не відзначалося навіть після 28 днів застосування препарату. Терапевтичний ефект розвивався при одноразовому прийомі 0,01-0,13 г. Дози 0,12 г достатньо для отримання 24-годинного ефекту.

Навіть коли отримані значення плазми крові були в 32 рази вищими за терапевтичні значення, фексофенадин не впливав на відносно повільні калієві канали серця.

Фексофенадину гідрохлорид після перорального застосування в дозі 5-10 мг/кг знімає бронхоспазм антигенної природи у сенсибілізованих тварин, а при значеннях, що перевищують терапевтичні (10-100 мкмоль), призводить до вивільнення гістаміну з перитонеальних лаброцитів.

Фармакокінетика

Фексофенадину гідрохлорид швидко всмоктується при пероральному прийомі. Cmax досягається протягом 1-3 годин. При застосуванні добової дози 0,12 г середня Cmax становить ≈ 427 нг/мл; при добовій дозі 0,1 г – ≈ 494 нг/мл.

Синтез білка фексофенадину становить 60-70%. Активний елемент не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Фексофенадин практично не бере участі в метаболічних процесах (всередині та поза печінкою): лише фексофенадин виявляється у великих кількостях у калі та сечі людей і тварин.

Виведення фексофенадину з плазми відбувається з біекспоненціальним зниженням та термінальним періодом напіввиведення протягом 11-15 годин при багаторазовому застосуванні.

Фармакокінетичні параметри для одноразового та багаторазового прийому є лінійними (у разі перорального застосування порцій по 0,12 г 2 рази на день).

Під час фази насичення дози препарату до 0,24 г двічі на день призводили до збільшення рівня AUC, яке було дещо більшим за пропорційне значення (8,8%). З цього можна зробити висновок, що при добових дозах 0,04-0,24 г фармакокінетичні властивості фексофенадину є майже лінійними.

Препарат виводиться переважно з жовчю; не більше 10% виводиться у незміненому вигляді з сечею.

Спосіб застосування та дози

Ліки повинен призначати лікар. У разі усунення ознак кропив'янки, яка має хронічну форму, необхідно використовувати 0,18 г ліків один раз на добу. При лікуванні проявів сезонного риніту алергічного характеру застосовують 0,12 г препарату один раз на добу.

Рекомендується приймати ліки в один і той самий час доби.

Тривалість лікувального циклу підбирається з урахуванням характеру та тяжкості патології, а також реакції організму на лікування.

• Застосування для дітей

Препарат не можна призначати дітям (особам віком до 12 років).

Використання Тигофаст під час вагітності

Тігофаст не слід застосовувати під час вагітності, оскільки не було проведено жодних досліджень, які б підтвердили його безпеку для цієї групи пацієнтів.

Якщо вам потрібно приймати ліки під час грудного вигодовування, ви повинні припинити грудне вигодовування на час терапії.

Протипоказання

Протипоказано використовувати в ситуаціях, коли у людини є сильна непереносимість основної речовини або додаткових елементів.

Побічна дія Тигофаст

Основні побічні ефекти:

• прояви, що впливають на функціонування нервової системи: сонливість, головний біль та запаморочення;
• шлунково-кишкові розлади: діарея, нудота та спазми в епігастральній ділянці;
• системні розлади: відчуття підвищеної втоми;
• проблеми з імунною функцією: ознаки непереносимості, включаючи стиснення у грудях, припливи, набряк Квінке, задишку, почервоніння обличчя та загальні анафілактичні симптоми;
• психічні розлади: підвищена дратівливість, безсоння та порушення сну або дивні сновидіння;
• серцеві розлади: почастішання серцевого ритму та тахікардія;
• ураження підшкірного шару та епідермісу: висип, свербіж та кропив'янка.

Передозування

Отруєння препаратом спостерігається лише зрідка. У разі гострої інтоксикації або випадкового передозування можуть спостерігатися втома, сонливість, ксеростомія та запаморочення.

У таких ситуаціях необхідно вжити симптоматичних та підтримуючих заходів – промивання шлунка та застосування ентеросорбентів.

Взаємодія з іншими препаратами

У разі спільного застосування препарату з кетоконазолом або еритроміцином рівень Тигофасту у плазмі крові збільшується вдвічі/втричі. Це пов'язано зі збільшенням абсорбції у шлунково-кишковому тракті та зниженням виведення з жовчю. Описані зміни не змінюють інтервал QT та не призводять до збільшення кількості негативних ознак (порівняно з кількістю побічних ефектів при застосуванні кожного з препаратів окремо).

При застосуванні антацидів, що містять Mg або Al, за 15 хвилин до застосування препарату знижується його індекс біодоступності (через процеси синтезу всередині шлунково-кишкового тракту). Необхідно дотримуватися 2-годинного інтервалу між прийомом цих ліків.

Умови зберігання

Тігофаст слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці; температурні показники – не більше 25°С.

Термін придатності

Тігофаст можна використовувати протягом 24 місяців з дати виробництва лікарського засобу.

Аналоги

Аналогами препарату є Кларитин, Агістам, Кетотифен та Аллерго з Дс-лор, а також Фексофаст, Аллергостоп, Лорідін та Астемізол з Евейком. Крім того, до списку також входять Лорано, Дезорус, Семпрекс, Еол та Флондіан.