Валіум

Валіум – це анксіолітичний препарат, транквілізатор.

Показання до застосування Валіуму

Його використовують для усунення таких порушень:

• тривожні розлади;
• безсоння;
• спазм у скелетних м'язах, спричинений місцевою травмою;
• спастичні розлади, спричинені ураженням хребта або головного мозку. Серед них церебральний параліч, а також атетоз і правець;
• артрит з міозитом та бурситом, а також ревматичний спондилоартрит та прогресуючий поліартрит (хронічна форма);
• вертебральний синдром, напруження, головні болі та стенокардія, а також артроз, при якому спостерігається напруження скелетних м'язів;
• стан абстиненції, який проявляється у вигляді відчуття напруги, тривоги та збудження, а також у вигляді тремору та транзиторних реактивних станів.

Як допоміжний засіб у комбінованому лікуванні, його використовують при таких проблемах:

• дистрофія;
• підвищений артеріальний тиск;
• психосоматичні розлади в галузі акушерства та гінекології (включаючи менопаузу, порушення менструального циклу та гестоз);
• виразки всередині дванадцятипалої кишки або шлунка;
• епістатус;
• екзема та інші дерматологічні захворювання, що характеризуються подразливістю та свербінням;
• Синдром Меньєра;
• наркотичне сп'яніння.

Крім того, Валіум використовується перед ендоскопічними процедурами, загальною анестезією та хірургічними операціями (як премедикація).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Форма випуску

Випускається у таблетках по 2, 5 або 10 мг. Кожна упаковка містить 30 або 500 таблеток по 2 мг; 25, 100 або 500 таблеток по 5 мг; 25, 100, 500 таблеток по 10 мг.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакодинаміка

Діазепам є активним компонентом Валіуму. Він має потужну седативну, снодійну та протисудомну дію, а також центральну міорелаксантну дію. Анксіолітичні властивості препарату проявляються у вигляді полегшення відчуття внутрішнього страху, тривоги, а також тривоги та напруги.

Ступінь впливу препарату на центральну нервову систему залежить від добової дози діазепаму: при прийомі в невеликих кількостях (у межах 2-15 мг) він має стимулюючий ефект, але при високих дозах (більше 15 мг) викликає седативний ефект.

Центральний міорелаксуючий ефект виникає завдяки тому, що діазепам здатний уповільнювати спинномозкові рефлекси полісинаптичного типу. Крім того, препарат має також слабкі симпатолітичні властивості – він допомагає незначно знизити рівень артеріального тиску. Препарат підвищує больовий поріг, сприяє підвищенню стійкості мозку до гіпоксії, а також розширює коронарні судини.

Препарат має потужні протисудомні та протисудомні властивості, що проявляються у вигляді пригнічення пароксизмів (симпатоадреналового та парасимпатичного типів).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Фармакокінетика

Після перорального прийому таблетки речовина швидко всмоктується та починає діяти на організм. Тривалість пікових рівнів препарату становить 15-60 хвилин. Рівень біодоступності при пероральному прийомі становить 100%. У плазмі пікові значення компонента відзначаються через 0,5-1,5 години після перорального прийому таблетки. Діазепам має високий ступінь синтезу з білком – 96-99%.

Період напіввиведення речовини становить 2-13 хвилин. Діазепам є жиророзчинним компонентом, він швидко розподіляється в організмі, проходить через плацентарний бар'єр та гематоенцефалічний бар'єр, а також виводиться з грудним молоком. Після всмоктування препарат перерозподіляється в жировій та м'язовій тканинах. У разі постійного щоденного прийому препарату він швидко накопичується в організмі (переважно в жировій тканині), досягаючи показника, що значно перевищує розмір фактичної дози. Накопичення речовини відбувається переважно в окремих органах, включаючи серце.

Препарат зазнає окислювальних метаболічних процесів – гідроксилювання з деметилюванням, а також глюкуронізації в печінці (у складі ферментної системи гемопротеїну Р450). Діазепам має кілька фармакоактивних продуктів розпаду, основним з яких є десметилдіазепам (також званий нордіазепамом або нордазепамом). До інших активних продуктів розпаду препарату належать слабкі елементи оксазепам з темазепамом. Ці продукти розпаду зазнають кон'югації з глюкуронідом і виводяться переважно з сечею.

Діазепам має двостадійний період напіввиведення, який становить 1-3 дні, тоді як десметилдіазепам має період напіввиведення 2-7 днів. Більша частина препарату метаболізується, лише невелика кількість виводиться у незміненому вигляді.

Період напіввиведення діазепаму та десметилдіазепаму значно збільшується у пацієнтів літнього віку, що може призвести до посилення ефекту препарату, а також до його кумуляції у разі повторного застосування.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Спосіб застосування та дози

Дозування та тривалість застосування Валіуму може призначити лише спеціаліст, враховуючи тип патології та тяжкість її клінічних проявів. Стандартні рекомендовані дози часто такі:

• під час лікування фобій при неврозах, а також стенокардії, іпохондричних або істеричних розладів, неврологічних патологій дегенеративного типу та аномальних показників артеріального тиску необхідно приймати ліки 2-3 рази на день у кількості 5-10 мг;
• при лікуванні поліартриту, артриту або артрозу, а також інших захворювань суглобів слід приймати по 5 мг ліків 1-4 рази на день (точну кількість доз визначає лікар);
• при синдромі відміни алкоголю необхідно приймати 5 мг Валіуму 3-4 рази на день;
• для лікування вертебрального синдрому приймати ліки в дозі 10 мг 4 рази на день (при цьому необхідно дотримуватися постільного режиму);
• Для усунення клімактеричних, менструальних або психосоматичних розладів, а також гестозу таблетки приймають у кількості 2-5 мг, 3 рази на день.

Літнім або ослабленим людям, а також тим, хто страждає на атеросклероз, слід приймати препарат двічі на день у початковій дозі 2 мг. Потім її поступово збільшують до досягнення бажаного лікарського ефекту.

У дорослих терапія зазвичай проводиться за такою схемою: прийом 0,5 таблетки 5 мг (тобто 2,5 мг препарату) 1-2 рази на день або прийом 1 цілої таблетки (5 мг) ввечері.

Розміри дитячих доз розраховуються з урахуванням віку пацієнта:

• протягом 1-3 років – доза 1 мг;
• для дітей віком 3-7 років – 2 мг;
• для дітей старше 7 років – доза 3-5 мг.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Використання Валіуму під час вагітності

Прийом Валіуму під час вагітності заборонений.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• міастенія;
• важка хронічна обструктивна хвороба легень;
• закритокутова глаукома;
• стан коми або шоку;
• гостра дихальна недостатність;
• гостре отруєння препаратами, що мають гнітючу дію на центральну нервову систему;
• алкогольне отруєння в гострій формі, з ослабленням життєво важливих функцій організму;
• гіперчутливість до діазепаму або інших додаткових компонентів препарату;
• період лактації;
• немовлята віком до 6 місяців.

Потрібна обережність при призначенні препарату в таких випадках:

• люди з епілепсією або епілептичними нападами в анамнезі;
• при печінковій або нирковій недостатності;
• історія наркотичної залежності;
• люди, які мають схильність до зловживання психотропними речовинами;
• органічні церебральні патології;
• гіперкінез;
• церебральна або спінальна атаксія;
• гіпопротеїнемія;
• апное сну;
• літні люди.

[ 14 ], [ 15 ]

Побічна дія Валіуму

Прийом препарату може супроводжуватися розвитком багатьох різних побічних ефектів:

• підвищена стомлюваність, відчуття млявості, дезорієнтація, сонливість;
• знижена увага;
• запаморочення та уповільнення психомоторних реакцій;
• амнезія ретроградного типу;
• порушення координації рухів.

Крім того, є інформація, що Валіум може викликати тремор, м'язові спазми, відчуття пригніченості, дратівливість, ейфорію та сплутаність свідомості, а також розвиток депресії, тахікардії, диспептичних явищ, безсоння та тромбозу, а також каталепсію та інші розлади нервової системи та психіки.

[ 16 ]

Передозування

Прояви передозування включають: відчуття сплутаності свідомості, сонливість, ступор або сильну слабкість. Крім того, можуть виникати арефлексія або зниження рефлексів, парадоксальне збудження, зниження реакції на біль, дизартрія, тремор, ністагм та атаксія, а також глибокий сон. Можуть розвинутися утруднене дихання, задишка, брадикардія та апное, а також колапс, зниження артеріального тиску, кома та пригнічення дихання та серцевої діяльності.

Для усунення розладів необхідно промити шлунок, провести процедуру форсованого діурезу, прийняти активоване вугілля. Також проводиться штучна вентиляція легень та підтримка артеріального тиску та дихальної функції. Антидотом є флумазеніл (застосовується в стаціонарі). Ефективність гемодіалізу дуже низька.

[ 21 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Препарат посилює пригнічуючу дію на центральну нервову систему таких речовин, як антипсихотичні засоби (нейролептики), етиловий спирт, опіоїдні анальгетики, антидепресанти, міорелаксанти та препарати, що використовуються для загальної анестезії.

Лікарські засоби, що пригнічують окислювальні мікросомальні процеси (включаючи пероральні контрацептиви, циметидин з флуоксетином, а також дисульфірам, еритроміцин з кетоконазолом та пропранололом, ізоніазид з пропоксифеном та метопролол з вальпроєвою кислотою), подовжують період напіввиведення валіуму, а також посилюють його властивості.

Індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію препаратів.

Опіати посилюють ейфорічне відчуття, спричинене Валіумом, що збільшує психологічну залежність від препарату.

Антациди знижують швидкість всмоктування ліків зі шлунково-кишкового тракту, не впливаючи на його ступінь.

Антигіпертензивні препарати можуть посилювати тяжкість зниження артеріального тиску.

У разі комбінації з клозапіном можливе посилення пригнічення дихальної функції.

Поєднання валіуму та низькополярного гострого наркотику може підвищити їх рівень у сироватці крові, а також спричинити токсичність гострого наркотику (через конкуренцію за синтез з білками плазми).

Препарат послаблює дію леводопи у людей з хворобою Паркінсона.

Час виведення валіуму подовжується при його поєднанні з омепразолом.

Відновлювальні препарати, інгібітори МАО та психостимулятори знижують активність препарату.

Премедикація Валіумом дозволяє зменшити дозу фентанілу, необхідну для індукції загальної анестезії, та скоротити час, необхідний для «вимкнення» свідомості за допомогою індукційних доз.

Препарат здатний посилювати токсичні властивості зидовудину.

Потенціювання виведення валіуму разом зі зниженням його рівня в плазмі відбувається при його поєднанні з рифампіцином.

Невеликі дози теофіліну можуть зменшити або навіть усунути седативний ефект препарату.

[ 22 ]

Умови зберігання

Ліки необхідно зберігати в місці, захищеному від сонячних променів.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Особливі вказівки

Відгуки

Валіум вважається дуже небезпечним препаратом, і відгуки про нього дуже неоднозначні. Хоча він досить ефективний при алкогольній залежності, а також психосоматичних і посттравматичних розладах, ним не можна зловживати, оскільки він може викликати залежність, а також має велику кількість негативних ефектів. Тому його можна приймати лише за призначенням лікаря.

[ 26 ], [ 27 ]

Термін придатності

Валіум можна використовувати протягом 2-3 років з дати виробництва препарату.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]