Відекс

Відекс – це противірусний препарат із прямим типом терапевтичної дії. [ 1 ]

Диданозин пригнічує реплікацію ВІЛ in vitro у культивованих клітинах людини та клітинних лініях. Потрапляючи всередину клітини, елемент ферментативно перетворюється на свій метаболічний компонент, дидезоксиаденозин-3-фосфат. Під час реплікації вірусу нуклеїнової кислоти використання 2b3'-дидезоксинуклеозиду запобігає подовженню ланцюга, тим самим уповільнюючи процес реплікації. Крім того, ddATP уповільнює дію зворотної транскриптази ВІЛ, порушуючи зв'язування провірусної ДНК. [ 2 ]

Показання до застосування Відекс

Застосовується при ВІЛ-інфекції (у поєднанні з іншими антиретровірусними засобами). [ 3 ]

Форма випуску

Препарат випускається в капсулах – по 10 штук усередині блістерної упаковки; всередині пачки – 3 такі упаковки.

Фармакокінетика

Диданозину потрібно приблизно 120 хвилин, щоб досягти значень Cmax у плазмі; саме значення Cmax безпосередньо залежить від розміру прийнятої дози препарату.

Середній рівень диданозину в спинномозковій рідині дорівнює 21% від одночасно зареєстрованих значень речовини в плазмі.

Капсули приймають натщесерце, оскільки їх прийом з їжею знижує значення Cmax на 46% та рівень AUC на 19%.

У людини метаболічні процеси диданозину вивчені досить погано. На основі експериментальних даних вважається, що у людини вони реалізуються через метаболізм внутрішніх пуринів.

При пероральному застосуванні період напіввиведення в середньому становить 1,6 години (для таблеток), але оскільки швидкість всмоктування речовини з капсул значно нижча, період її напіввиведення в цьому випадку буде приблизно на 50% довшим. Виведення препарату з сечею становить приблизно 20% від перорально прийнятої порції.

Швидкість внутрішньониркового кліренсу становить 50% від його загальних значень (0,8 л за хвилину) – це підтверджує активні процеси КФ та секреції через канальці під час ниркової екскреції диданозину. Після 1 місяця перорального застосування препарату диданозин не накопичувався в організмі.

Застосування у осіб з порушенням функції нирок.

При пероральному застосуванні період напіввиведення збільшується в середньому щонайменше на 1,4 години (у разі нормальної функції нирок) та максимально на 4,1 години (якщо спостерігається тяжке порушення функції). Препарат не реєструється в перитонеальній рідині діалізу, але під час гемодіалізу, через 3-4 години, рівень диданозину в плазмі крові знаходився в межах 0,6-7,4% від прийнятої дози.

У разі порушення функції нирок (значення креатиніну нижче 60 мл за хвилину/1,73 м2) дозу препарату підбирають індивідуально.

Застосування у людей з порушеннями функції печінки.

Метаболічні процеси диданозину визначаються тяжкістю порушення функції печінки, що може вимагати зниження дози препарату Відекс.

Спосіб застосування та дози

Ліки приймають 1-2 рази на день. Капсули ковтають цілими, не розжовуючи. Їх слід приймати натщесерце (або за півгодини до або через 2 години після їжі), запиваючи не менше ніж 0,1 літра звичайної води (для покращення всмоктування препарату). Капсули не можна відкривати, оскільки це може зменшити їх лікувальну дію.

Добовий розмір порції визначається вагою пацієнта:

• вага >60 кг – 0,4 г, 1 раз на день;
• вага <60 кг – 0,25 г, 1 раз на день.

Спеціальних досліджень щодо застосування капсул у педіатрії не проводилося, але при використанні інших форм препарату необхідна добова доза (розрахована на основі площі поверхні тіла) становила 0,24 г/м2 (0,18 г/м2 при поєднанні із зидовудином).

Для дорослих з порушенням функції нирок слід зменшити дозу або збільшити інтервал між прийомами Відексу (враховуючи значення кліренсу креатиніну).

Вага >60 кг:

• рівень КК >60 мл за хвилину/1,73 м2 – 0,4 г на добу;
• у діапазоні 30-59 мл за хвилину/1,73 м2 – 0,25 г на добу;
• у межах 10-29 мл за хвилину/1,73 м2 – використовується інша форма вивільнення препарату.
• Вага <60 кг:
• Значення КК >60 мл за хвилину/1,73 м2 – 0,25 г на добу;
• показники в межах 30-59 мл за хвилину/1,73 м2 – препарат вводиться в іншій формі випуску.

Люди, які проходять гемодіаліз, повинні приймати добову дозу після процедури. Додаткове дозування не потрібне.

Люди похилого віку.

Перед застосуванням препарату необхідно перевірити функцію нирок, оскільки у цієї групи високий ризик ниркової недостатності, що вимагає використання персонально підібраного дозування.

Особи з порушенням функції печінки.

Потрібне зниження дози препарату, але специфічних показань для зміни дозування немає. Під час терапії необхідно контролювати значення печінкових ферментів. Якщо відзначається клінічно значуще підвищення їх значень, терапію припиняють. Швидке підвищення значень амінотрансфераз може вимагати повного скасування терапії з введенням будь-яких нуклеозидних аналогів.

Пропущена доза ліків.

Якщо ви випадково пропустили час прийому ліків, продовжуйте прийом у звичайному дозуванні (подвоєння дози для компенсації раніше пропущеної дози заборонено).

• Застосування для дітей

У педіатрії препарат використовується в іншій формі.

Використання Відекс під час вагітності

У дослідженнях на тваринах диданозин не виявляв фетотоксичної, ембріотоксичної чи тератогенної дії.

Вагітним жінкам препарат призначають лише за суворими показаннями та в ситуаціях, коли користь від терапії більша за ризик негативних наслідків для плода.

Жінкам з ВІЛ-інфекцією не слід годувати грудьми, оскільки це може призвести до інфікування дитини.

Протипоказання

Протипоказанням є тяжка непереносимість диданозину або інших компонентів препарату.

Побічна дія Відекс

При лікуванні ВІЛ-інфікованих пацієнтів вкрай важко розрізнити негативні прояви, пов'язані з прийомом Відексу, та негативний ефект інших препаратів, що застосовуються в комбінації, а також негативні симптоми, пов'язані з самим захворюванням. Серед побічних ефектів, що зустрічаються:

• порушення функції нервової системи: часто виникають неврологічні прояви периферичного типу (включаючи нейропатію), а також головні болі;
• проблеми з травленням: діарея є найпоширенішою. Здуття живота, нудота, ксеростомія, біль у животі, блювота, печінкова недостатність та гепатит також є досить поширеними;
• ураження підшкірних шарів разом з епідермісом: часто з'являються висипання;
• системні розлади: астенія або втома;
• порушення обміну речовин: діабет, гіпер- або гіпоглікемія та лактатний ацидоз;
• проблеми з органами зору: депігментація сітківки, сухість слизової оболонки ока та неврит, що вражає зоровий нерв;
• імунні порушення: анафілактичні симптоми;
• інфекції: сіалоаденіт;
• інші ознаки: озноб, артралгія, алопеція, анемія, анафілактоїдні прояви, анорексія та міалгія, а також запалення, що вражає слинні залози, рабдоміоліз, тромбоцитопенія або лейкопенія, міопатія, гіпербілірубінемія та підвищення рівня молочної кислоти в крові;
• зміни результатів аналізів: підвищення сироваткових значень лужної фосфатази, АЛТ з АСТ, ліпази та амілази.

Передозування

Клінічні симптоми передозування включають гіперурикемію, панкреатит, порушення функції печінки, полінейропатію та діарею.

У разі випадкового вживання дози, що перевищує добову, проводиться промивання шлунка водою та введення активованого вугілля. Антидоту для диданозину немає. У випадках значного отруєння спостерігалися порушення функції печінки та гіперурикемія. При таких порушеннях проводиться гемодіаліз (3-4-годинний сеанс призводить до зниження рівня диданозину на 20-30%), а також додатково вживаються симптоматичні заходи.

Взаємодія з іншими препаратами

Спільне систематичне застосування препарату з ганцикловіром (або прийом диданозину за 2 години до ганцикловіру) призводить до подовження часу перебування диданозину в плазмі крові в середньому до 111%.

Комбінація препарату Відекс з ітраконазолом або кетоконазолом подовжувала час перебування диданозину в плазмі та його параметри на 30%.

Застосування препарату разом із речовинами, здатними спричинити панкреатит або полінейропатію, може збільшити ймовірність розвитку описаних токсичних симптомів. Пацієнти, які застосовують такі комбінації препаратів, повинні перебувати під пильним наглядом.

Прийом препарату в комбінації з тенофовіром збільшує системне виведення першого та його середній рівень у сечі.

Умови зберігання

Відекс слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці. Температура не повинна перевищувати 25°C.

Термін придатності

Відекс можна використовувати протягом 24 місяців з дати виробництва препарату.

Аналоги

Аналогами препарату є Фадинозин та Диданозин.