Заласта

Заласта – нейролептичний препарат, активним інгредієнтом якого є оланзапін.

Показання до застосування Заласта

Антипсихотичний препарат, що має відповідні показання до застосування Заласти:

• Шизофренія (у дорослих пацієнтів). Включає лікування під час загострення захворювання; підтримуючу терапію; профілактичне застосування, спрямоване на запобігання рецидивам захворювання.
• Широкий спектр психологічних розладів:
  • Автоматизм.
  • Галюцинації.
  • Зниження соціальної активності.
  • Емоційне зубожіння.
  • Звуження словникового запасу.
• Маніакально-депресивний синдром.

[ 1 ], [ 2 ]

Форма випуску

Препарат широко представлений на аптечному ринку. Він випускається в таких формах:

• таблетки, вкриті плівковою оболонкою, у дозуванні 2,5 – 5,0 – 7,5 – 10 – 15 та 20 мг препарату відповідно.
• ліофілізат, продукт, отриманий в результаті процесу ліофілізації (сушіння зразка у вакуумі з сильним охолодженням), що використовується згодом як основа для приготування ін'єкційних розчинів (для внутрішньом'язового введення).

[ 3 ]

Фармакодинаміка

Діюча речовина оланзапін є чудовим нейролептиком. Фармакодинаміка Заласта характеризується розширеною фармакологічно активною зоною чутливості. Препарат Заласта, завдяки своєму антипсихотичному впливу на організм пацієнта, блокує роботу метаботропних рецепторів (а саме дофаміну), які відіграють одну з найважливіших ролей в адекватному функціонуванні центральної нервової системи. Також розглянутий препарат має седативні властивості, що дозволяють зупинити рецептори, що викликають сплески адреналіну в клітинних утвореннях стовбура мозку. Заласта дозволяє ефективно блокувати функцію рецепторів гіпоталамуса, зони блювотного центру, а також впливає на деякі серотонінові рецептори.

Завдяки активному впливу на відповідні рецепторні клітини, оланзапін ефективно полегшує такі симптоми психозу, як: поява у пацієнта галюцинацій, підозрілість, соціальний аутизм, делірій, емоційна відчуженість та ворожість.

Фармакокінетика

Характеристики абсорбції. Фармакокінетика Заласти характеризується високою адсорбційною здатністю. Її характеристики не пов'язані з часом та кількістю прийнятої їжі. При пероральному прийомі пікова кількість активної речовини в плазмі утворюється через п'ять-вісім годин (після прийому препарату), потрапляючи в діапазон від 7 до 1000 нг препарату на мл крові, тоді як здатність оланзапіну зв'язуватися з білком становить 93%, що, погодьтеся, є досить високим показником для рівня проникнення.

Метаболізм та виведення препарату з організму. Заласта легко метаболізується в печінці, не утворюючи активних метаболітів. На період напіввиведення та плазмовий кліренс (показник швидкості очищення плазми крові від сторонніх речовин) суттєво впливають стать, вік пацієнта та такі негативні звички, як куріння:

• Якщо пацієнту понад 65 років, період напіввиведення препарату становить 51,8 години, тоді як плазмовий кліренс – 17,5 л/год.
• у людей віком до 65 років період напіввиведення вже становить 33,8 години, кліренс – 18,2 л/год.

Чисельне значення плазмового кліренсу також знижується у пацієнтів, які страждають на порушення функції печінки. Однак вплив цих факторів на період напіввиведення та кліренс менш помітний, на відміну від індивідуальних особливостей організму пацієнта.

Приблизно 60% прийнятої Заласти виводиться з сечею у вигляді метаболітів.

[ 4 ], [ 5 ]

Спосіб застосування та дози

Рекомендована початкова доза препарату Заласта становить 10-15 мг. Добова доза потім розраховується для кожного пацієнта індивідуально (залежно від стану пацієнта та загальної клінічної картини захворювання). Середня терапевтична доза приймається в діапазоні від 5 мг до 20 мг щодня. За клінічної необхідності, після ретельного обстеження, дозу можна збільшити відносно початкової дози на 10-15 мг (на добу). Дозу збільшують поступово, витримуючи часові інтервали 24 години перед наступним збільшенням.

Спосіб застосування та дозування для літніх пацієнтів, особливо якщо вони страждають на печінкову або ниркову недостатність, у гострій або помірній формі прояву, дещо відрізняються. Початкова доза становить 5 мг на добу.

Якщо існує ймовірність зниження метаболічних процесів у пацієнта, загальну добову дозу Заласти слід зменшити. Якщо розглядати симптоми, рекомендована добова доза виглядає так:

• При шизофренії кількість оланзапіну становить 10 мг.
• при маніакально-депресивному синдромі: початкова доза – 15 мг (одноразово для монотерапії) та 10 мг (у складі комплексного лікування). Профілактична доза – 10 мг один раз на добу.

Жінкам також потрібна дещо менша доза Заласти, ніж чоловікам. Пацієнту, який не курить, не потрібно змінювати кількість препарату порівняно з пацієнтом, який має цю шкідливу звичку.

[ 8 ]

Використання Заласта під час вагітності

Виходячи з обмеженого досвіду, використання препарату Заласт під час вагітності та годування груддю слід максимально обмежити. Призначати його для лікування має право лише лікар, який лікує, і лише у випадках, коли очікуваний ефект від прийому ліків явно переважає негативний вплив, який препарат має на молоду жінку або її дитину. Тому майбутня мати обов'язково повинна повідомити лікаря про своє «цікаве становище» або плановану вагітність.

Відомі поодинокі випадки, коли у вагітної жінки або новонародженої дитини спостерігалися деякі відхилення:

• Артеріальна гіпертензія.
• Легкий тремор.
• Сонливість у дітей, народжених матерями, які приймали Заласту в останньому триместрі вагітності.
• Летаргія.

Через легкість, з якою оланзапін всмоктується в тканинні та рідкі форми організму, він, відповідно, потрапляє і в грудне молоко, тому під час курсу лікування препаратом Заласта грудне вигодовування слід припинити.

Протипоказання

Будь-який медичний препарат слід приймати з великою обережністю. Також є протипоказання до застосування Заласти:

• Індивідуальна гіперчутливість до активних речовин, включаючи оланзапін, або інших компонентів ліків.
• Період вагітності та годування груддю.
• Діти та підлітки до 18 років.
• Ризик розвитку закритокутової глаукоми.
• Не так часто, але все ж зустрічається спадкова патологія, що виражається в непереносимості галактози.

Необхідно приймати Заласту з її діючою речовиною оланзапіном з особливою обережністю, якщо у пацієнта в анамнезі є: •

• Епілепсія.
• Нейтропенія (зниження рівня нейтрофілів у крові).
• Патологія функції нирок.
• Лейкопенія (зниження вмісту лейкоцитів у периферичній крові).
• Печінкова недостатність.
• Патологія передміхурової залози.
• Кишкова непрохідність.
• Застійна серцева недостатність.
• Похилий вік.
• Артеріальна гіпотензія.
• І деякі інші захворювання.

[ 6 ]

Побічна дія Заласта

Застосування розглянутого препарату пов'язане з досить широким спектром відхилень.

Побічні ефекти Заласти представлені такими проявами, як:

Центральна нервова система:

• Сильні головні болі та мігрені.
• Зниження загального життєвого тонусу та запаморочення.
• Безсоння або сонливість.
• Ворожість і тривога.
• Деперсоналізація.
• Крововилив та інсульт.
• Невралгія.
• Тремор та заїкання.
• Кома.
• Та інші.

Серцево-судинна система:

• Тахікардія та брадикардія.
• Геморагічний синдром.
• Зупинка серця.
• Зміна показників електрокардіограми.
• Лейкоцитоз.
• І інша патологія.

Алергічні прояви – кропив’янка.

Дихальна система:

• Голосові дефекти.
• Кашель стає більш напруженим.
• Ларингіт та фарингіт.
• Риніт та бронхіальна астма.
• Та інші.

Шлунково-кишковий тракт:

• Невідповідне підвищення апетиту, що часто призводить до булімії.
• Активація слинних залоз.
• Сухість слизової оболонки рота та спрага.
• Гастрит.

Гінгівіт та стоматит.

• Нудота, що призводить до блювоти.
• Ректальна кровотеча.
• Діарея, проблеми із затримкою стільця та запор.
• І інші прояви.

Сечостатева система:

• Цистит (запалення сечового міхура).
• Патологія сечовипускання.
• Біль у молочних залозах.
• Інфекція сечовивідних шляхів.
• Фіброз матки.
• Передменструальний синдром.
• Імпотенція у чоловіків та еякуляторна дисфункція у жінок.
• І інші порушення.

Процеси обміну:

• Цукровий діабет.
• Кома діабетичного походження.
• Струма (збільшення щитовидної залози або як її ще називають – зоб).
• Збільшення або рідше зменшення маси тіла пацієнта.
• І інші зміни.

Система шкіри:

• Сухість епідермісу.
• Виразкове ураження епідермісу.
• Контактний дерматит.
• Зміна тону шкіри.
• Екзема та себорея (порушення секреторної функції сальних залоз).
• Та інші.

Опорно-рухова система:

• Артрит (запалення суглобів).
• Біль у кістках.
• Поява судом у литкових м'язах.
• Бурсит (запалення синовіальної сумки).
• Артралгія (поява болю в суглобі).

Міастенія та міопатія.

Інші системні прояви:

• Лихоманка та озноб.
• Біль у животі та грудях.
• Грипоподібні симптоми.
• Лімфаденопатія (збільшення лімфатичного вузла).
• Набряк.
• І багато інших.

[ 7 ]

Передозування

У разі життєво важливих показань для введення антипсихотичного препарату Заласта в організм пацієнта необхідно суворо дотримуватися дози та інтервалів між ними. Передозування препарату чревате багатьма небезпечними наслідками.

• Сильна тахікардія.
• Падіння артеріального тиску.
• Делірій (стан затьмареної свідомості).
• Сплеск збудження та агресії.
• Судоми.
• Пригнічення свідомості пацієнта, у найгірших його проявах – кома.
• Дизартрія (порушення членороздільного мовлення).
• Рідше зустрічається злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС).
• Досить рідко, але серцево-легенева недостатність все ж трапляється.

Клінічні спостереження також виявили найнижчу дозу оланзапіну, яка може призвести до смерті – це відповідає добовій дозі 450 мг, хоча також було зафіксовано максимальне передозування препаратом Заласта, при якому пацієнту вдалося вижити – цей показник відповідає 1500 мг.

Послідовність лікування передозування розглянутим препаратом така:

• Терміново необхідно провести промивання шлунка; збудження блювотного рефлексу в цій ситуації не рекомендується.
• Приймати активоване вугілля з розрахунку одна таблетка на десять кілограмів ваги пацієнта. Така процедура знизить біодоступність активної речовини препарату Заласта приблизно на 60%.
• У такій ситуації не можна вводити в організм пацієнта різні симпатоміметики, оскільки вони можуть погіршити стан пацієнта та викликати артеріальну гіпотензію.
• Необхідно постійно контролювати дихання, аж до штучної вентиляції легень включно.
• Постійний моніторинг роботи всіх життєво важливих органів.
• Далі проводиться цілеспрямоване лікування симптомів, що з'явилися внаслідок прийому великої кількості оланзапіну.
• До повного одужання від цього стану пацієнт повинен перебувати під постійним наглядом лікаря.
• Немає єдиного антидоту, який би зупинив усі прояви передозування.

[ 9 ]

Взаємодія з іншими препаратами

При використанні будь-якої комбінованої терапії важливо пам’ятати, що взаємодія Заласти з іншими препаратами неоднозначна та може мати як позитивний терапевтичний ефект, так і негативні наслідки.

Швидкість виведення активної речовини оланзапіну збільшується, якщо пацієнт курить, а при одночасному прийомі карбамазепіну спостерігається активація ізоферменту CYP1A2, що може суттєво впливати на метаболізм Заласти.

Як уже зазначалося вище, застосування активованого вугілля значно блокує біодоступність антипсихотичного препарату. Спільне застосування оланзапіну та етанолу є досить нейтральним і суттєво не впливає на фармакокінетику препаратів, спостерігається лише позитивний вплив етанолу на седативні здібності Заласту.

Якщо паралельно з розглянутим препаратом використовувати 60 мг одноразово, або в тому ж дозуванні щодня протягом восьми днів флуоксетин, то лікарі спостерігають приблизно 16% збільшення максимальної концентрації активної речовини Заласти в плазмі крові. При цьому кліренс падає на ті ж 16%, що суттєво не впливає на клінічну картину лікування та не потребує коригування кількості введеного препарату.

Спільне застосування Заласту з флувоксаміном знижує кліренс оланзапіну, збільшуючи його максимальну концентрацію в крові. Водночас, цифри, отримані шляхом моніторингу ситуації, досить вражаючі: у жінок, які не палять, збільшення становить 54%, у чоловіків, які не палять, цей показник ще вищий – 77%. У таких пацієнтів також спостерігається збільшення AUC оланзапіну на 5 та 108% відповідно. З очевидних причин у цьому випадку необхідно зменшити дозування оланзапіну.

Вальпроєва кислота не має суттєвого впливу на метаболізм оланзапіну, тоді як Заласта пригнічує, хоч і незначно, процеси відтворення глюкуроніду вальпроєвої кислоти, який є основою метаболічних процесів в організмі.

При комбінованому протоколі прийому розглянутого препарату та біперидену або літійвмісних препаратів суттєвої зміни клінічної картини не виявлено. Необхідно дуже обережно застосовувати Заласту з препаратами, що мають характеристики центральної дії.

Незважаючи на те, що вплив невеликих доз алкоголю на роботу оланзапіну не виявлено, все ж варто утриматися від його вживання в період прийому Заласти (залежно від індивідуальних особливостей організму пацієнта можуть проявлятися депресивні симптоми).

[ 10 ], [ 11 ]

Умови зберігання

Оланзапін слід зберігати в місці, недоступному для маленьких дітей та підлітків, в іншому умови зберігання Заласти прості: температура в кімнаті не повинна перевищувати 25 °C.

[ 12 ]

Термін придатності

П'ятирічний термін придатності – це досить хороший період ефективної дії препарату. Цей термін придатності вказано на упаковках Заласти з дозуванням 5 мг та 10 мг. Таблетки з дозуванням 2,5 мг, 7,5 мг, 15 мг та 20 мг не втрачають своїх лікувальних властивостей протягом трьох років.