Zoldriya

Золдрія - це розчин моногідрат золедронової кислоти, комбінованої з додатковими елементами.

Показання до застосування Золдріі

Застосовується при гіперкальціємії, що розвивається на тлі новоутворення, що має злоякісний характер.

Також призначається для попередження розвитку негативних ознак в області кісткових тканин у людей з пухлинами злоякісного характеру або ушкодженнями, що зачіпають кістки (хребетні компресії, переломи патологічного типу, а також ускладнення після процедур променевої терапії або хірургічних операцій).

Форма випуску

Випуск речовини виробляється у вигляді порошку для інфузійної рідини, у флакончиках ємністю 4 мг. У коробці - 1 флакончик.

Фармакодинаміка

Золедроновая кислота є біфосфонатом, який демонструє потужне уповільнює вплив щодо остеокластичної розробці кісток.

Виборчий ефект бісфосфонатів щодо кісткових тканин пов'язаний з їх сильним спорідненістю з мінералізованими кістковими тканинами. Використання ліки призводить до розвитку активного впливу щодо їх структури і покращує їх мінералізацію.

Крім уповільнення процесів резорбції золедроновая кислота має пряму протипухлинну впливом щодо культивованих клітин мієломи, а також карциноми грудей. Цей ефект розвивається завдяки уповільненню клітинної проліферації і процесів індукції апоптозу - препарат має антиметастатичну вплив.

Фармакокінетика

Відомості, що стосуються фармакокінетичних параметрів ЛЗ при метастазах в області кісток, отримані після введення 5-ти і 15-ти хвилинних інфузій (1-разових або повторних) з дозуванням 2, 4, а також 8 і 16 мг речовини 64-м хворим. Потрібно враховувати, що фармакокінетика ЛЗ від розмірів його дозування не залежить.

З моменту початку інфузійної процедури відбувається швидке підвищення плазмових значень ЛЗ. Піковий показник при цьому відзначається в кінці процедури, після чого реєструється швидке зниження концентрації до 10% від Cmax після закінчення 4-х годин, а також <1% від Cmax після 24-х годин з наступним далі пролонгованим проміжком низьких значень, що не перевищують 0,1% від Cmax до 2-ий інфузії, виробленої на 28-ий день.

Введений внутрішньовенно препарат екскретується через нирки в 3 фази: спочатку відбувається швидка 2-етапна екскреція з системного кровотоку з терміном напіввиведення-α, що становить 0,24 години, а також терміном напіввиведення-β, рівним 1,87 годинах, а після цього настає тривалий етап з кінцевим терміном напіврозпаду-γ, рівним 146-ту годину. Кумуляція ліки всередині кров'яної плазми при повторних інфузій з проміжками, становлять 28 діб, не зареєстрована.

Золедронова кислота не бере участі в обмінних процесах і виводиться через нирки в незміненому стані. Протягом перших 24-х годин всередині сечі відзначається 39 ± 16% порції ЛЗ. Залишок речовини синтезується з кістковими тканинами, після чого з них здійснюється зворотне вивільнення з подальшою нирковою екскрецією.

Рівень загального кліренсу дорівнює 5,04 ± 2,5 л / год, незалежно від дозування Золдріі, а також віку, статі, раси та ваги хворого. Продовження терміну проведення інфузії з 5-ти до 15-ти хвилин на 30% знижує рівень активної речовини в кінці процедури, але не впливає на плазмові значення AUC.

Спосіб застосування та дози

Застосування при остеопорозі, що розвивається під час постменопаузи, чоловічому остеопорозі, а крім того для терапії та профілактики розвитку остеопорозу, викликаного ГКС, і попередження рецидивів переломів в області стегна: призначається 1 інфузія 5-ти мг речовини, вироблена внутрішньовенно.

При хворобі Педжета призначають одноразову в / в інфузію дозування, що становить 5 мг препарату. Тривалість виробленої інфузії - мінімум 15 хвилин. Лицям з цим захворюванням потрібно забезпечити адекватне споживання кальцію і кальциферол в денних порціях протягом 10-ти діб після застосування Золдріі.

Використання Золдріі під час вагітності

Тому як досвід використання Золдріі у вагітних відсутній, її не слід застосовувати в даний період.

Також немає даних про те, чи екскретується ліки з материнським молоком, через що його заборонено призначати і годуючим жінкам.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна непереносимість щодо активного елементу ЛС і будь-яких додаткових компонентів, що містяться в його складі, або інших бісфосфонатів;
• виражена форма недостатності ниркової діяльності;
• гіпокальціємія.

Побічна дія Золдріі

Застосування медикаменту може спровокувати такі побічні симптоми:

• порушення, що зачіпають кровотворну систему: лейко- або тромбоцитопенія, а також анемія. Зрідка виникає панцитопенія;
• розлади травної функції: блювота, анорексія, сухість ротової слизової, нудота, запор, стоматит, пронос або абдомінальний біль;
• проблеми з роботою центральної нервової системи і ПНС: смакові розлади, відчуття неспокою, головні болі, тремор, гіперестезія або гіпестезія, а також розлад сну і запаморочення. Зрідка розвивається почуття сплутаність свідомості;
• симптоми, що виникають з боку ОДА: міалгія, больові відчуття в області кісток і артралгія. Іноді з'являються судоми в м'язах;
• порушення респіраторної діяльності: іноді з'являється кашель або задишка;
• проблеми з боку серцево-судинної системи: іноді знижується або підвищується рівень артеріального тиску. Зрідка виникає брадикардія;
• розлади, що зачіпають сечовидільну функцію: іноді з'являється гематурія, гостра форма недостатності нирок або протеїнурія;
• ушкодження підшкірних шарів і епідермісу: висипання (серед них макулярні або еритематозні), свербіж і гіпергідроз;
• прояви з боку зорових органів: ослаблення зорової гостроти або кон'юнктивіт. Зрідка розвивається епісклерит або увеїт;
• ознаки алергії: симптоми підвищеної чутливості. Зрідка розвивається набряк Квінке;
• локальні прояви: подразнення, больові відчуття і припухлість на ділянці застосування ЛЗ;
• дані лабораторних тестів: збільшення кров'яних показників сечовини з креатинином, розвиток гіпокальціємії, гипофосфатемии або гіпомагніємії. Зрідка виникає гіпернатріємія або -каліемія;
• інші: поява ознобу, почуття нездужання або сильної стомлюваності, гарячкового стану, припливів крові до шкіри лиця, а крім цього розвиток грипоподібного стану, астенії, больових відчуттів в області грудини і периферичних набряклість, а також підвищення ваги.

[1]

Передозування

При інтоксикації, що викликає клінічно помітну гипокальциемию, компенсувати стан хворого можна за допомогою додаткового вживання всередину кальцію або інфузії глюконату кальцію.

Взаємодія з іншими препаратами

Потрібно з великою обережністю комбінувати бісфосфонати з аміноглікозидами, тому як вони здатні приводити до розвитку адитивного впливу, в результаті чого сироваткові значення кальцію залишаються зниженими на більш тривалий термін, ніж це необхідно.

Також обережно потрібно поєднувати препарат з сечогінними ліками петлевого типу, тому як через їх адитивного ефекту може розвиватися гіпокальціємія.

З обережністю Золдрія поєднується також з іншими потенційно нефротоксичними ліками. Потрібно враховувати і ймовірність появи гипомагниемии в процесі проведення терапії.

Про появу щелепного остеонекрозу повідомлялося при комбінації медикаменту з препаратами, що мають антиангіогенної активністю.

[2]

Умови зберігання

Золдрія потрібно утримувати в закритому від проникнення маленьких дітей місці. Значення температури - не вище позначки, яка дорівнює 25 ° С.

Розчинений в 5-ти мл ін'єкційної води препарат далі розлучається за допомогою стерильного фізрозчину або 5% -ного глюкозного - це речовина має термін придатності, що становить 24 години (при вмісті в температурних умовах 2-8 ° С).

Термін придатності

Золдрія може використовуватися в межах 36-ти годин з моменту випуску терапевтичного препарату.

Застосування для дітей

Не можна застосовувати препарат в педіатрії.

Аналоги

Аналогами медикаменту є ліки Акласта, Зомета, Дезтрон з золедронова кислотою-Віста, а також Метакос і золедронова кислота-Фармекс.