Зомакс

Зомакс – це макролід азалідного ряду, який має широкий спектр антимікробної дії.

Показання до застосування Зомакса

Застосовується при запальних та інфекційних процесах, спричинених впливом збудників, чутливих до азитроміцину:

• захворювання, що вражають легені з бронхами та ЛОР-органи;
• патології, що вражають підшкірні тканини та епідерміс;
• захворювання, пов'язані з сечостатевою системою та не мають ускладнень;
• як комплексний елемент у знищенні бактерій Helicobacter.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Форма випуску

Речовина випускається в таблетках по 0,5 г, по 2-3 штуки всередині пачки, а також додатково - в капсулах по 0,25 г, по 6 штук всередині чарункових пластинок. У коробці знаходиться 1 пластинка.

[ 4 ]

Фармакодинаміка

Мінімальні дози азитроміцину мають бактеріостатичну активність, а вищі дози призводять до розвитку бактерицидного ефекту. Препарат незворотно пригнічує зв'язування білків всередині рибосом бактерій, що руйнує зв'язування функціональних білків, з пригніченням їх розмноження та росту.

Зомакс демонструє дію відносно грамнегативних та грампозитивних мікробів: пневмококів, паличок грипу, золотистого стафілокока з гнійними стрептококами, паличок Дюкрея, бактероїдів зі стрептококами агалактії, H.parainfluenzae, кишкової палички та Moraxella catarrhalis, а також паракокових та кашлюкових паличок, спірохет Borrelia burgdorferi, а також хламідій та гонококів.

Ліки також діють на хламідію пневмонії, мікоплазму пневмонії та легіонелу пневмонію. Бактерицидний ефект розвивається щодо збудників уреаплазми з токсоплазмозом та хелікобактера.

Водночас азитроміцин проявляє протизапальну активність – пригнічує утворення прозапальних цитокінів, внаслідок чого пригнічується оксидативний стрес та зменшується вироблення лейкотрієнів ПГ та тромбоксану.

Протизапальні властивості препарату порівнянні з ефектом, який надають НПЗЗ.

Препарат швидко проникає в лейкоцити, після чого вивільняється з низькою швидкістю в межах інфекційної зони, що створює передумови для місцевого впливу на запально-інфекційну ділянку.

Азитроміцин може стимулювати імунну активність, а також активувати апоптоз нейтрофілів після процесу санітарної обробки ураженої ділянки, тим самим уповільнюючи локальне пошкодження та знижуючи ризик можливої участі клітин хазяїна в імунній активності.

[ 5 ], [ 6 ]

Фармакокінетика

Ліки продовжує зберігати свою активність у кислому середовищі шлунка, завдяки чому розвивається його терапевтичний ефект.

При пероральному прийомі рівень препарату в крові реєструється через 2-3 години. Внутрішньоклітинне накопичення високого рівня азитроміцину в уражених тканинах відбувається за участю макрофагів з лейкоцитами, які переносять препарат до ураженої ділянки, вивільняючи його там. У цьому випадку всередині тканин утворюються високі рівні, що значно перевищують рівень препарату в сироватці крові.

Період напіввиведення становить 54 години. Рівень Cmax визначається через 2,5-2,96 години після прийому 0,5 г азитроміцину (речовина в плазмі крові становить 0,4 мг/л).

Значення біодоступності становлять 37%. Метаболічні процеси розвиваються всередині гепатобіліарних органів. Препарат виводиться на 50% з жовчю (у незміненому вигляді), а ще 6% – з сечею.

Спосіб застосування та дози

Зомакс призначають перорально. Його призначають короткими курсами по 3-5 днів, з 1 разовим застосуванням на день. Заборонено використовувати препарат у поєднанні з їжею, оскільки це порушує його всмоктування у шлунково-кишковому тракті. Приймати його слід за 1 годину до їжі або через 2 години після.

Для дітей вагою понад 45 кг, а також дорослих, ліки застосовують за такими схемами:

• захворювання, що вражають ЛОР-органи та легені з бронхами, а також епідермальні інфекції: 1 разовий прийом на день по 0,5 г речовини. Цикл триває 3 дні;
• хронічна форма еритеми мігруючого характеру: у 1-й день – 1000 мг азитроміцину, у період 2-5-го дня – 0,5 г;
• ураження сечостатевої системи (без ускладнень): приймати 1000 мг препарату один раз на добу;
• знищення Helicobacter: 1000 мг препарату протягом 3-денного циклу, у поєднанні з комбінованими речовинами;
• інші запалення та інфекції: використовувати 0,5 г препарату один раз на день. Цикл становить 3 дні.

Якщо пропущено прийом препарату, терапію слід відновити протягом наступних 24 годин. Подальші дози вводяться з 24-годинними інтервалами.

У разі хронічної ниркової недостатності (значення КФК знаходяться в межах 10-80 мл/хвилину) зміна дози не потрібна.

Якщо значення SCF нижче 10 мл/хвилину, препарат слід застосовувати з особливою обережністю.

[ 11 ], [ 12 ]

Використання Зомакса під час вагітності

Азитроміцин застосовують у жінок, що годують грудьми або вагітних, лише якщо є висока ймовірність допомоги матері.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• призначення людям з непереносимістю азитроміцину, макролідів або компонентів препарату;
• застосування у пацієнтів вагою менше 45 кг.

[ 7 ], [ 8 ]

Побічна дія Зомакса

Вважається, що азитроміцин є однією з найбезпечніших антибактеріальних речовин, оскільки його застосування лише зрідка призводить до виникнення небезпечних для життя побічних реакцій на ліки.

Можуть спостерігатися епідермальні ураження у вигляді дерматиту. Рідко зареєстровані симптоми набряку Квінке, кропив'янки, світлобоязні, а також синдрому ТЕН та Стівенса-Джонсона.

Зрідка виникають розлади, пов'язані з функціонуванням нервової системи: відчуття тривоги, сонливості або нервозності, запаморочення або головний біль, розлади смаку або нюху, ознаки судом, парестезії та порушення сну.

Макроліди іноді викликають втрату слуху або шум у вухах, особливо при тривалому застосуванні високих доз препарату. Ці симптоми можуть зникнути після припинення прийому азитроміцину.

Макроліди можуть подовжувати інтервал QT, що збільшує ймовірність серцебиття або порушень ритму, розвитку шлуночкової тахікардії та зниження артеріального тиску.

Застосування азитроміцину викликає диспепсію значно рідше, ніж застосування інших антибактеріальних препаратів. Рідко виникають розлади кишечника, метеоризм, глосит, гепатит та внутрішньопечінковий холестаз. Зрідка спостерігалися панкреатит, кандидоз ротової порожнини, псевдомембранозний коліт та втрата апетиту.

Симптоми можуть проявлятися у вигляді астенії, вагініту, тубулоінтерстиціального нефриту, а також артралгії та кандидозу.

Зрідка реєструються зміни результатів аналізів: одноразове зниження значень лейкоцитів та тромбоцитів з нейтрофілами. Частіше з'являються симптоми зниження рівня бікарбонатів та лімфоцитів у крові, підвищення рівня сечовини крові, еозинофілів, білірубіну, АсАТ з АлАТ та креатиніну. Зрідка розвивається гіперглікемія.

[ 9 ], [ 10 ]

Передозування

Застосування великих доз препарату Зомакс може спричинити нудоту з блюванням, розлади кишечника та втрату слуху, що піддається лікуванню.

При розвитку таких розладів спочатку проводиться промивання шлунка, а потім вживаються симптоматичні заходи.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Необхідно дуже обережно поєднувати препарат з кетоконазолом, галоперидолом та хінідином, а також з літієм, галоперидолом та терфенадином, оскільки ці речовини подовжують значення QT, що посилює симптоми реполяризації міокарда.

Антациди не впливають на параметри абсорбції Зомаксу.

Комбінація цетиризину з препаратом незначно посилює реполяризацію, що відбувається всередині міокарда.

Препарат не впливає на речовини, інактивовані гемопротеїновою системою.

Вживання разом з алкалоїдами ріжків призводить до появи симптомів ерготизму.

Терапевтичний ефект дигоксину може посилюватися при застосуванні в комбінації з азитроміцином, оскільки останній підвищує рівень Cmax дигоксину.

Активність кумаринових антикоагулянтів для перорального застосування посилюється при спільному застосуванні з препаратом.

Зидовудин у поєднанні з препаратом може підвищувати рівень активного продукту метаболізму в мононуклеарних клітинах, хоча це не має жодних клінічних наслідків.

Максимальна швидкість абсорбції циклоспорину збільшується при одночасному застосуванні з азитроміцином, що може змінити лікувальні властивості першого. Тому дозування цієї речовини необхідно скоригувати.

Флуконазол знижує значення Cmax азитроміцину на 18%, але це не впливає на клінічну картину.

Нелфінавір значно підвищує рівень азитроміцину в плазмі, що посилює побічні ефекти останнього.

Комбінація Зомаксу з рифабутином рідко призводить до нейтропенії, що слід враховувати під час спостереження за пацієнтом.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Умови зберігання

Зомакс слід зберігати при температурі в діапазоні 15-25°C.

[ 23 ]

Термін придатності

Зомакс можна використовувати протягом 36 місяців з дати випуску фармацевтичного продукту.

[ 24 ]

Аналоги

Аналогами препарату є Азитроміцин, Азітрус, Азітрал і Сумамед із Зітроксом та Азаксом, а також Зітролід, Азітрокс, АзитроСандоз, Хемоміцин з Азіцином та Зетамакс із Зі-фактором.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]