Агапурин Ретард

Агапурин РЕТАРД відомий у міжнародній фармакології під назвою Пентоксифілін. Згідно з кодом АТХ, препарат належить до групи препаратів, що впливають на серцево-судинну систему, зокрема, є вазодилататором. Що стосується фармакологічної групи, то Агапурин – це аденозинергічний препарат, який має ангіопротекторні властивості та здатний коригувати процеси мікроциркуляції.

Агапурин вирізняється здатністю захищати судинну стінку, запобігати агрегації кров'яних елементів і, завдяки розслабленню м'язів судинної стінки, збільшувати їх просвіт і забезпечувати активацію мікроциркуляції.

Препарат виробляється в Чеській Республіці. Клас захворювань, при яких застосовується Агапурин, включає такі патологічні процеси, як судинна оклюзія, ЛОР-захворювання, субарахноїдальний крововилив, атеросклеротичні ураження внутрішньої стінки кровоносної судини, захворювання периферичних судин, порушення чутливості шкіри, включаючи обмороження. Крім того, необхідно додати гангрену та виразкові ураження з порушенням кровообігу в певній ділянці тіла.

[ 1 ], [ 2 ]

Показання до застосування Агапуріна Ретарда

З огляду на те, що Агапурин впливає на кровоносні судини, тим самим контролюючи об'єм крові, що притікає до органу або тканини, показання до застосування Агапурину РЕТАРД базуються на цій основній здатності.

Препарат широко застосовується при порушеннях кровообігу різного ступеня в периферичних ділянках. Серед таких патологічних станів варто виділити атеросклеротичні ураження, пошкодження судин з розвитком переміжної кульгавості, при патології ендокринної системи, зокрема, при цукровому діабеті, а також при облітеруючому ендартеріїті.

Порушення місцевого кровопостачання з прогресуванням трофічних змін сприяє розвитку варикозно-виразкових дефектів, гангрени та постінсультного синдрому.

Показаннями до застосування Агапурину РЕТАРД також є ангіонейропатія, яка проявляється зміною чутливості, блідістю шкіри пальців рук, кінчиків вух, носа, що називається акроціанозом, та спазмом дистальних відділів кінцівок з розвитком хвороби Рейно.

Агапурин добре зарекомендував себе при атеросклеротичних ураженнях судин головного мозку з порушенням мозкового кровообігу. Завдяки своїй здатності активувати мікроциркуляцію, препарат широко застосовується при гострих та хронічних стадіях недостатнього кровопостачання сітківки та судинної оболонки, а також при функціональних порушеннях структур внутрішнього вуха.

Форма випуску

Залежно від тяжкості патологічного стану необхідно підбирати препарат такої форми випуску, щоб його форма випуску забезпечувала максимальну ефективність завдяки швидкості всмоктування та початку дії.

Таким чином, якщо Агапурин потрібно приймати коротким курсом під час гострої стадії захворювання, щоб забезпечити постійну концентрацію активної речовини в кровотоці, то рекомендується використовувати таблетований препарат. Кожна таблетка має кругло-опуклу форму, а сама активна речовина захищена білою зовнішньою оболонкою.

Таблетка містить 400 мг або 600 мг пентоксифіліну, активного інгредієнта, а також допоміжні компоненти, такі як повідон, еудрагіт, тальк, макрогол та магнію стеарат. Агапурин РЕТАРД має дозування 600 мг пентоксифіліну. Кожен блістер містить 10 таблеток, а одна упаковка містить 2 блістери.

Форма випуску у вигляді драже передбачає використання для профілактики судинної патології або як підтримуючу терапію після закінчення гострого періоду. Кожне драже містить 100 мг пентоксифіліну, що в свою чергу значно менше, ніж у таблетках, тому, використовуючи драже, важко передозувати препарат. Один флакон містить 60 драже.

Що стосується ін'єкційного введення препарату, то воно використовується для швидкого доступу Агапурину до судинного русла з негайним початком дії. Крім того, ця форма випуску використовується при деяких захворюваннях шлунково-кишкового тракту, щоб уникнути його додаткового навантаження ліками. Кожен 1 мл розчину містить 20 мг активної речовини. Оскільки кожна ампула містить 5 мл препарату, вона містить 100 мг пентоксифіліну, як і в одному драже. Коробка містить 5 ампул.

Фармакодинаміка

Фармакодинаміка Агапурину РЕТАРД визначається основними властивостями активної речовини. Так, відбувається блокування аденозинових рецепторів, пригнічення активності фосфодіестерази та накопичення цАМФ у тромбоцитах, внаслідок чого вони менш схильні до агрегації.

Крім того, пентоксифілін сприяє відновленню здатності еритроцитів змінювати свою форму та зменшує їх агрегацію. Паралельно відзначається зниження рівня фібриногену та зменшення адгезії лейкоцитів до ендотелію, що забезпечується зниженням їхньої активності при подальшій травматизації ендотелію. Всі ці процеси покращують реологічні властивості крові за рахунок зниження в'язкості.

Зрештою, фармакодинаміка Агапурину РЕТАРД забезпечує активацію мікроциркуляції, покращуючи «плинність» крові та зменшуючи ризик тромбозу. Пентоксифілін не має сильного позитивного інотропного впливу на серцевий м’яз. Це означає, що Агапурин РЕТАРД не здатний збільшувати силу скорочення серця.

Фармакокінетика

При внутрішньовенному застосуванні Агапурину його концентрація в кров'яному руслі залежить від швидкості введення та розведення препарату. В результаті правильного підбору вдається підтримувати постійну концентрацію протягом тривалого періоду часу.

Що стосується перорального застосування препарату, то фармакокінетика Агапурину РЕТАРД базується на його здатності майже повністю (понад 95%) всмоктуватися при проходженні через шлунково-кишковий тракт. Після прийому однієї таблетки препарату пентоксифілін починає повільно вивільнятися протягом 10-12 годин, завдяки чому постійна концентрація активної речовини може підтримуватися до 12 годин.

Після повного всмоктування пентоксифілін піддається первинній трансформації, яка зрештою забезпечує надлишок 1-(5-гідроксигексил)-3,7-диметилксантину вдвічі більший, ніж у пентоксифіліні. При пероральному прийомі період напіввиведення препарату досягає 16 годин.

Фармакокінетика Агапурин РЕТАРД забезпечує повний метаболізм пентоксифіліну та його виведення (близько 90%) нирками у вигляді зв'язаних, водорозчинних полярних метаболітів. У зв'язку з цим необхідно з обережністю приймати препарат людям із серйозними порушеннями видільної системи. Крім того, час розпаду, період напіввиведення та абсолютна біодоступність збільшуються у людей з порушенням функції печінки.

Спосіб застосування та дози

Препарат приймають перорально. Оскільки одна таблетка Агапурину РЕТАРД містить 600 мг активної речовини, необхідно приймати 2 таблетки на добу з інтервалом приблизно 12 годин між прийомами. Загальний об'єм пентоксифіліну на добу не повинен перевищувати 1200 мг при пероральному прийомі, щоб уникнути розвитку побічних ефектів.

Таблетку потрібно приймати цілою, запиваючи достатньою кількістю води. В основному, не потрібно більше 100 мл. Що стосується прийому їжі, Агапурин можна приймати як під час, так і після їжі.

Спосіб застосування та дозування слід переглянути та особливо ретельно контролювати у людей з недостатньою функцією сечовидільної системи, зокрема, нирок. Адекватність їх роботи оцінюється шляхом визначення кліренсу креатиніну, який у таких випадках падає нижче 30 мл/хв. За таких показників максимальна добова доза пентоксифіліну становить 600 мг.

Людям з тяжкою печінковою недостатністю дозволено приймати одну таблетку на день. Спосіб застосування та дозування також слід скоригувати у разі низького артеріального тиску та нестабільної гемодинаміки при ішемічній хворобі серця або стенозі судин головного мозку. У таких випадках необхідно починати з мінімальних доз, потім поступово їх збільшувати.

Використання Агапуріна Ретарда під час вагітності

Самостійне застосування цього препарату суворо заборонено під час вагітності або лактації. Однак під наглядом фахівців все ж можна використовувати Агапурин РЕТАРД під час вагітності. Все залежить від стану здоров'я жінки.

Якщо лікар вирішує призначити, то необхідно заздалегідь врахувати термін вагітності, оскільки раніше 12 тижнів приймати будь-які ліки не бажано. Це пов'язано зі швидким формуванням усіх органів плода, процес якого може бути порушений.

Застосування Агапурину РЕТАРД під час вагітності дозволено при гострих станах вагітної, коли існує загроза для плода або майбутньої матері. Препарат використовується для покращення мікроциркуляторних процесів з метою забезпечення достатнього об'єму кисню та поживних речовин до плода.

Особливої уваги вимагає патологічний стан, який називається фетоплацентарна недостатність. Крім того, хронічна стадія цього процесу також негативно впливає на харчування плода. Препарат можна приймати перорально або ін'єкційно. Дозування та спосіб введення препарату вирішує виключно лікар.

Протипоказання

Протипоказаннями для застосування препарату Агапурин РЕТАРД є гострі та тривалі стани, зокрема гостре порушення кровопостачання серцевого м’яза, внаслідок чого певна ділянка м’яза не отримує необхідного об’єму крові та розвивається інфаркт.

Крім того, крововиливи в сітківку ока та гострі крововиливи в мозок також є протипоказаннями до застосування Агапурину. Гострі стани, при яких спостерігається масивна кровотеча з втратою великого об'єму циркулюючої крові, перешкоджають призначенню цього препарату. Не варто забувати про індивідуальні особливості кожної людини та непереносимість як самого пентоксифіліну, так і допоміжних речовин.

Досвіду застосування препарату дітям віком до 18 років немає, тому, щоб уникнути розвитку тяжких побічних ефектів, його застосування не рекомендується.

До протипоказань до застосування Агапурину РЕТАРД, як уже згадувалося, належать період вагітності та годування груддю.

Побічна дія Агапуріна Ретарда

Препарат у більшості випадків не викликає побічних ефектів, але побічні ефекти Агапурину РЕТАРД все ж можливі, якщо не дотримуватися деяких рекомендацій. Серед них слід виділити суворе дотримання дозування та частоти прийому, а також відмову від його використання за наявності протипоказань.

У деяких випадках може спостерігатися порушення процесу травлення з появою нудоти, блювоти, розладу шлунка та відчуття переповнення шлунка.

Побічні ефекти Агапурину РЕТАРД на нервову систему характеризуються деякими змінами психоемоційного стану з появою головного болю, підвищеної збудливості, порушень сну та підвищеного потовиділення.

Шкірні реакції можуть проявлятися зниженням порогу чутливості з висипаннями та свербінням, що зазвичай зменшується при зменшенні дозування та повній відміні Агапурину.

З боку ендокринної системи та обміну речовин загалом можна відзначити зниження рівня глюкози в крові. Що стосується серцево-судинної системи, то спостерігається почастішання серцевого ритму, порушення провідності та ритму в серці, напади болю в грудях та кровотечі, особливо у людей з підвищеною схильністю до цього.

[ 3 ]

Передозування

Передозування можливе у випадках, коли препарат приймався в необґрунтовано збільшених дозах або за відсутності корекції терапії при патології нирок або печінки. Щоб уникнути цього стану, необхідний регулярний медичний контроль за станом людини, яка приймає пентоксифілін.

Однак, якщо була прийнята велика доза препарату, передозування може спочатку проявитися нудотою, запамороченням, порушеннями провідності та ритму серця, почастішанням серцевих скорочень та зниженням системного артеріального тиску.

Крім того, можливі симптоми кропив'янки, порушення психоемоційного стану з підвищеною збудливістю, подразливістю, відчуттям «припливів», аж до розвитку тоніко-клонічних судом та повної відсутності рухової активності та рефлексів.

Якщо блювотні маси нагадують «кавові зерна», то слід підозрювати кровотечу з верхніх відділів травної системи, наприклад, зі шлунка.

З терапевтичною метою доцільно активувати виведення та зупинити подальше всмоктування пентоксифіліну в кров. Для цього проводять промивання шлунка та використовують активоване вугілля або інший сорбент. У разі кровотечі необхідно використовувати гемостатичні засоби аж до хірургічних методів зупинки кровотечі.

Взаємодія з іншими препаратами

Взаємодія Агапурину РЕТАРД з іншими препаратами ґрунтується на потенціюючій дії як самого пентоксифіліну, так і інших препаратів. Наприклад, при застосуванні Агапурину разом з антигіпертензивними та іншими вазоконстрикторами посилюється ефект останніх, що може призвести до надмірного зниження артеріального тиску.

Те саме спостерігається при поєднанні пентоксифіліну з адренергічними засобами та гангліоблокаторами. Паралельне застосування з ксантинами забезпечує активацію нервової системи.

Взаємодія Агапурину РЕТАРД з іншими препаратами, такими як інсулін та інші пероральні гіпоглікемічні засоби, забезпечує більший ефект впливу останніх, що призводить до надмірного зниження рівня глюкози в крові. Внаслідок цього рекомендується частіше вимірювати рівень цукру в крові, а потім, на основі отриманих даних, за умови продовження терапії Агапурином, коригувати його дозування.

Підвищений ризик кровотечі у людей, які приймають пентоксифілін разом з антикоагулянтами, антитромбоцитарними засобами або тромболітичними засобами. У цьому випадку слід регулярно контролювати та перевіряти протромбіновий час.

Що стосується пентоксифіліну, то його ефект може посилюватися циметидином з розвитком небажаних побічних ефектів.

[ 4 ], [ 5 ]

Умови зберігання

Умови зберігання Агапурину РЕТАРД забезпечують його триваліший термін придатності та забезпечення необхідного терапевтичного ефекту. Якщо правила зберігання препарату не дотримуватися, він може втратити свої терапевтичні властивості раніше зазначеного терміну останнього застосування пентоксифіліну. Зрештою, можна очікувати не тільки ефектів, що не відповідають препарату, але й появи різних побічних ефектів.

Таким чином, умови зберігання Агапурину РЕТАРД передбачають його розташування в місці без впливу прямих сонячних променів та вологи. Також необхідно дотримуватися температурного режиму, тому температура відповідає позначці не вище 25 градусів.

Крім того, важливо пам’ятати, що зберігання вимагає, щоб діти не мали доступу до препарату. Вони можуть прийняти велику дозу препарату, після чого можуть виникнути побічні ефекти та симптоми передозування або отруєння. Більше того, важливо пам’ятати, що дослідження щодо застосування пентоксифіліну в дитячому віці не проводилися, тому до кінця невідомо, яких реакцій можна очікувати від введення препарату.

[ 6 ]

Термін придатності

Термін придатності не менш важливий, ніж умови зберігання. Вони забезпечують відомі терапевтичні ефекти Агапурину протягом певного періоду часу. Термін придатності показує тривалість періоду, протягом якого препарат має необхідну терапевтичну властивість, це необхідно в кожному окремому випадку.

Таким чином, термін придатності Агапурину становить 4 роки. Протягом 4 років виробник гарантує наявність доведеної лікувальної дії пентоксифіліну без розвитку побічних ефектів за умови дотримання правил його застосування.

Термін придатності препарату також залежить від умов його зберігання, оскільки якщо цю вимогу не враховувати, пентоксифілін не тільки втрачає свої корисні властивості, але й може спровокувати розвиток небажаних побічних ефектів різного ступеня тяжкості.

Після зазначеної дати останнього прийому препарату використовувати Агапурин РЕТАРД суворо заборонено, оскільки його дія непередбачувана.