Аксастрол

Аксастрол – протипухлинний препарат.

Показання до застосування Аксастрола

Його використовують у таких випадках:

• терапія раку молочної залози поширеного характеру у жінок у постменопаузі. У осіб з негативним результатом тесту на естрогенні закінчення розвитку ефекту препарату не спостерігалося (за винятком ситуацій, коли раніше була виявлена позитивна реакція на тамоксифен);
• гормонально-позитивний рак молочної залози на ранній стадії у пацієнток у постменопаузі (ад'ювантне лікування);
• рання гормонально-позитивна карцинома молочної залози у жінок у постменопаузі, після терапевтичного циклу з введенням тамоксифену протягом 2-3 років (ад'ювантне лікування).

Форма випуску

Ліки випускають у формі таблеток, у кількості 14 штук. Усередині окремої коробки знаходяться 2 блістерні пластини.

Фармакодинаміка

Препарат є селективним інгібітором ароматазного компонента, який має нестероїдну природу. На стадії постменопаузи основна частина естрадіолу утворюється з естрону, що виробляється всередині тканин периферичного характеру під час трансформації з андростендіону (за допомогою ферменту ароматази).

Зниження рівня естрадіолу в крові стає каталізатором розвитку лікарських ефектів у жінок з раком молочної залози. У жінок у постменопаузі добова доза анастрозолу (1 мг) викликає зниження рівня естрадіолу на 80% одразу.

Анастрозол не має андрогенної, прогестогенної або естрогенної дії. У лікарських дозах він не впливає на процеси секреції альдостерону та кортизолу.

Фармакокінетика

Процеси поглинання та розподілу.

Анастрозол має високу швидкість абсорбції (при пероральному застосуванні абсорбція становить 83-85% дози). Значення Cmax у плазмі часто відзначаються через 2 години після прийому препарату (при прийомі натщесерце). Їжа дещо знижує швидкість абсорбції, не впливаючи на її ступінь. Оскільки зміна швидкості абсорбції незначна, клінічно значущого впливу на отримання значень Css анастрозолу у плазмі немає (у разі використання однієї добової дози препарату). При використанні 7-денних доз рівень анастрозолу у плазмі дорівнює 90-95% від значень Css.

Синтез білка анастрозолу в плазмі досягає 40%.

Метаболічні процеси та виділення.

Анастрозол екстенсивно метаболізується у жінок у постменопаузі. Менше 10% прийнятої дози виводиться у незміненому вигляді з сечею протягом 72 годин після прийому. Метаболізм анастрозолу відбувається шляхом гідроксилювання, N-деалкілування та кон'югації з глюкуроновою кислотою. Основний продукт метаболізму анастрозолу в плазмі, триазол, не пригнічує активність ароматази.

Виведення продуктів метаболізму відбувається переважно з сечею. Анастрозол виводиться з низькою швидкістю, з періодом напіввиведення з плазми 40-50 годин.

Спосіб застосування та дози

Фармацевтичний препарат слід приймати перорально, у дозі 1 мг, один раз на день.

Тривалість циклу лікування визначається тяжкістю та формою патології. Якщо виникають симптоми прогресування захворювання, застосування препарату слід припинити.

[ 2 ]

Використання Аксастрола під час вагітності

Заборонено призначати Аксастрол під час вагітності або годування груддю.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність непереносимості компонентів препарату;
• пременопаузальний період;
• застосування тамоксифену або препаратів, що містять естрогени, під час терапії Аксастролом;
• тяжка ниркова недостатність (значення кліренсу креатиніну <20 мл/хвилину);
• тяжка або помірна печінкова недостатність (оскільки немає інформації про безпеку та лікарську ефективність застосування препаратів у таких станах).

Побічна дія Аксастрола

Застосування лікарської речовини може спричинити розвиток деяких побічних ефектів:

• розлади, що впливають на функціонування органів чуття та нервової системи: безсоння, парестезії, запаморочення, а також відчуття тривоги або сильної сонливості, сильні головні болі, депресія та астенічні стани;
• проблеми, пов'язані з гемостазом, кровотворними процесами та діяльністю серцево-судинної системи: тромбоемболія, анемія, тромбофлебіт, а крім того, лейкопенія (супроводжується інфекцією чи ні) та підвищення артеріального тиску (сильне запаморочення та тривалі головні болі);
• розлади дихальної системи: нежить, фарингіт, задишка, а також бронхіт і синусит;
• ураження шлунково-кишкового тракту: спостерігаються нудота або сухість у роті, втрата апетиту, діарея або запор, блювота;
• прояви алергії: висипання, синдром Стівенса-Джонсона, а також багатоформна еритема та свербіж;
• інші: сухість піхви, артралгія, припливи, вагінальна кровотеча, біль у спині або грудині та міалгія. Крім того, відзначаються гіпергідроз, зниження рухливості суглобів, периферичні набряки, грипоподібний синдром та алопеція або значне випадіння волосся. Крім того, до списку входять збільшення ваги, розвиток гіперхолестеринемії та підвищення рівня АСТ, ЛФА або АЛТ (у людей з метастазами в печінці).

[ 1 ]

Передозування

Існує лише обмежена кількість даних щодо тестування на інтоксикацію анастрозолом.

Клінічні випробування проводилися з різними дозами анастрозолу: до 60 мг одноразово, що призначалася добровольцям чоловічої статі, та до 10 мг щодня, що призначалися жінкам у постменопаузі з запущеним раком молочної залози. Ці дози добре переносилися. Не було виявлено жодної одноразової дози анастрозолу, яка б загрожувала життю.

Препарат не має антидоту, тому у разі отруєння необхідно вжити симптоматичних заходів. У цьому випадку також необхідно враховувати можливе застосування іншого препарату або кількох препаратів.

Якщо людина притомна, слід викликати блювоту. Діаліз може допомогти вивести вже абсорбовану частину препарату, оскільки анастрозол має низьку швидкість синтезу білка.

Також потрібні загальні підтримуючі процедури, включаючи регулярний моніторинг життєво важливих систем та органів і ретельний нагляд за потерпілим.

Взаємодія з іншими препаратами

Анастрозол значно послаблює терапевтичні властивості естрогенів.

Клінічні випробування показали, що при застосуванні Аксастролу в комбінації з циметидином або антипірином ймовірність розвитку лікарської взаємодії, пов'язаної з індукцією активності мікросомальних ферментів печінки, дуже низька.

[ 3 ], [ 4 ]

Умови зберігання

Аксастрол слід зберігати в місці, недоступному для маленьких дітей. Температурні позначки – не вище 25°C.

Термін придатності

Аксастрол можна використовувати протягом 4 років з дати виробництва фармацевтичного продукту.

Застосування для дітей

Препарат не можна використовувати в педіатрії – особам віком до 18 років.

Аналоги

Аналогами препарату є Актастрозол, Летрозол, Екземестан з Анастерою, Арімідекс з Анастрозолом та Лезра з Летротерою. Крім того, до списку входять Анатеро, Фемара, Армотраз, Етрусил з Леторайпом, Нексазол з Летромарою, а також Егістразол, Мамозол та Фемізет з Тексолом.