Аксеф

Аксеф – це протипаразитарний та протимікробний препарат.

Показання до застосування Аксефа

Його використовують для профілактики або лікування інфекційних уражень, спричинених бактеріями, чутливими до цефуроксиму. Серед таких захворювань:

• ураження, що вражають як нижні, так і верхні дихальні шляхи: пневмонія бактеріального походження, бронхіт або трахеїт хронічного або гострого характеру, інфіковані бронхоектатичні захворювання, а також профілактика та усунення уражень, що виникають в результаті хірургічних втручань у ділянці грудини;
• інфекції в ЛОР-системі: синусит з тонзилітом, а крім того, середній отит бактеріального походження, і фарингіт;
• патології, що вражають сечостатеву систему: цистит, гонорея, запалення в органах малого тазу, а також пієлонефрит (також хронічний);
• захворювання, що розвиваються в області м’яких тканин та епідермісу: фурункульоз, ранові інфекції, бешиха, імпетиго та дерматит бактеріального походження;
• ураження в області кісток і суглобів: остеомієліт або септичний артрит;
• медикамент може бути використаний при розвитку важких стадій внутрішньолікарняних інфекцій, включаючи перитоніт, сепсис, бактеріурію з менінгітом та бактеріємію;
• профілактика розвитку інфекцій після хірургічних втручань.

Форма випуску

Препарат випускається в таблетках об'ємом 0,25 або 0,5 г, у кількості 10 штук всередині блістерної упаковки; 1 або 2 упаковки всередині пачки.

Крім того, його випускають у вигляді ліофілізату для ін'єкційної рідини у флаконах по 0,75 г; коробка містить 1 такий флакон.

Фармакодинаміка

Діючою речовиною препарату є цефуроксим, який має бактерицидну дію на досить широкий спектр бактерій. Цефуроксим є β-лактамним антибіотиком і належить до категорії цефалоспоринів.

Препарат належить до групи цефалоспоринів другого покоління та може використовуватися для перорального застосування та парентеральних ін'єкцій. Цефуроксим має стійкість до впливу β-лактамаз, що дозволяє успішно використовувати його для терапії інфекцій, спричинених активністю бактерій, що продукують β-лактамази. Всі цефалоспорини мають схожий принцип антимікробної дії. Препарат блокує активність білків, що зв'язують пеніциліни (вони мають ферментативну активність і необхідні для зв'язування специфічних біополімерів).

Водночас препарат уповільнює зв'язування пептидглікану (полімерного елемента, що є основою клітинних стінок мікробів). Аксеф не має токсичної дії на макроорганізм, оскільки пептидглікан з пеніцилін-зв'язуючими білками не міститься всередині клітинної стінки ссавців.

Препарат демонструє бактерицидну активність проти широкого спектру анаеробів та аеробів, включаючи штами, стійкі до амоксициліну та ампіциліну.

Грампозитивні аероби:

Стафілококи (штами, що продукують пеніциліназу), пневмококи, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equisimilis, Streptococcus anginosa, Streptococcus mitis та бактерії Борде-Женгу.

Грамнегативні аероби:

Протей (крім звичайного протея), провиденція, кишкова паличка, клебсієла, менінгокок, паличка Пфайффера, сальмонела, моракселла катараліс та гонокок (включаючи штами, що продукують пеніциліназу).

Грамнегативні та грампозитивні анаероби:

Clostridia, Fusobacterium, Peptococcus niger, Bacteroides (крім Bacteroides fragilis), види Peptostreptococcus та Propionibacterium.

Крім того, цефуроксим має бактерицидну дію проти штамів Borrelia burgdorferi.

Не проявляє активності щодо:

Кампілобактер, ентерококи з псевдомонадами, серратії, легіонели та цитробактер з ентеробактеріями. Крім того, до списку входять лістерія моноцитогенес, ацинетобактер calcoaceticus, бактерії Моргана та клостридія диффіціле.

Препарат також не впливає на метицилін-резистентні штами Staphylococcus epidermidis та Staphylococcus aureus.

Фармакокінетика

Препарат, прийнятий перорально, добре всмоктується в кишечнику, у разі прийому у формі цефуроксиму аксетилу він піддається процесу гідролізу всередині кишкової стінки та потрапляє в кров у формі цефуроксиму.

Ступінь абсорбції препарату буде вищим, якщо його приймати одразу після їди. Значення Cmax у плазмі крові відзначаються через 2-3 години після перорального прийому таблетки. Період напіввиведення цефуроксиму становить 60-90 хвилин.

При внутрішньовенному введенні значення Cmax у плазмі відзначаються через 30-45 хвилин. Період напіввиведення речовини в цьому випадку становить 60-70 хвилин. Швидкість синтезу білка препарату всередині плазми становить 50%.

Протягом перших 6 годин більша частина препарату виводиться; через 24 години з моменту введення в крові залишається максимум 10% використаної порції препарату.

Препарат не підлягає метаболічним процесам в організмі, виводячись через нирки в незміненому стані.

При високих концентраціях препарату його активний елемент виявляється у внутрішньоочній рідині, а також у синовіальній оболонці. У людей з менінгітом Аксеф проходить через гематоенцефалічний бар'єр.

Гемодіаліз значно знижує рівень цефуроксиму.

Спосіб застосування та дози

Режим дозування та тривалість циклу лікування необхідно підбирати з урахуванням індивідуального характеру патології та особливостей організму пацієнта. Найчастіше терапевтичний курс триває не менше 1 тижня. Таблетки слід приймати після їжі, оскільки це посилює всмоктування препарату в кишечнику.

Схеми застосування препарату у формі таблеток.

При ураженні сечовивідних шляхів приймати по 125 мг речовини 2 рази на день.

Для лікування неускладнених респіраторних інфекцій слід застосовувати 0,25 г препарату 2 рази на день.

Для усунення важких інфекцій у дихальних шляхах приймають по 0,5 г речовини 2 рази на день.

У разі лікування пієлонефриту (хронічного або гострого) препарат призначають по 0,25 г 2 рази на день.

Для терапевтичного застосування при неускладненій гонореї потрібне одноразове застосування 1000 мг речовини.

Для підлітків старше 12 років та дорослих з кліщовим бореліозом часто використовують 0,5 г препарату 2 рази на день. Це захворювання вимагає 20-денного циклу лікування.

Дітям старше 3 років слід вживати по 125 мг препарату 2 рази на день, а при важких стадіях патологій дозу подвоюють. Для дітей дозволено максимум 0,5 г препарату на добу.

Іноді необхідно почати лікування препаратом Аксеф у формі ін'єкційної рідини, а потім продовжити його прийомом таблеток. Така схема призначається у випадках, перелічених нижче.

При пневмонії дорослим препарат вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно, у кількості 1,5 мг, 2-3 рази на день протягом 2-3 днів. Потім препарат призначають для перорального прийому - по 0,5 г 2 рази на день протягом 8-10 днів.

У разі рецидиву бронхіту (який має хронічний перебіг) дорослому потрібне парентеральне введення 0,75 г речовини 2-3 рази на день протягом 2-3 днів. Після закінчення цього періоду ліки приймають перорально – 2 рази на день порцією по 0,5 г, протягом 5-7-денного циклу.

Схеми застосування ін'єкційного ліофілізату.

Ін'єкційну рідину можна використовувати лише внутрішньом'язовим або внутрішньовенним методом.

Для внутрішньом’язових ін’єкцій додайте розчинник (3 мл) до флакона з порошком, а потім обережно струсіть його до отримання суспензії. У цьому випадку розчинником є вода для ін’єкцій.

Для приготування рідини для внутрішньовенних ін'єкцій 0,75 г речовини необхідно розвести в 6 мл розчинника (для 1500 мг речовини потрібно 15 мл такого розчинника). Для інфузій 1500 мг цефуроксиму потрібно 50-100 мл рідини-розчинника. Як розчинник у цьому випадку використовується вода для ін'єкцій.

Препарат необхідно вводити шляхом інфузії протягом щонайменше півгодини. Ін’єкційну рідину вводять безпосередньо у вену або через крапельницю.

Для дорослих доза препарату становить 0,75-1,5 г, приймається 2-3 рази на день (вводиться внутрішньом'язово або внутрішньовенно), враховуючи тяжкість захворювання.

При стабільному розвитку позитивної динаміки симптомів патології відбувається перехід до лікування з використанням Аксефу в таблетках.

Для лікування гонореї потрібна одноразова ін'єкція 1500 мг речовини або 2-разова ін'єкція 0,75 г препарату (у кожну сідницю).

У разі менінгіту препарат слід застосовувати як монотерапію, вводячи внутрішньовенно з 8-годинними інтервалами в дозах 3000 мг. Для дітей з менінгітом дозування має становити 0,15-0,25 г/кг на добу; його ділять на кілька окремих ін'єкцій, після чого вводять внутрішньовенно. Для новонароджених добова доза становить 0,1 г/кг.

У разі інфекцій дітям слід давати 30-100 мг/кг препарату на добу, розділивши цю дозу на 3-4 прийоми.

Новонародженим часто потрібно 30-100 мг/кг речовини на добу, розділивши цю дозу на 2-3 частини. При застосуванні цефуроксиму у новонароджених слід пам’ятати, що його період напіввиведення в кілька разів довший, ніж у дорослого.

Для запобігання інфекції після хірургічних втручань часто застосовують 1500 мг препарату внутрішньовенно (на етапі введення в наркоз). Такі профілактичні заходи вживаються у разі операцій на грудині або очеревині, а також при тазових, а також одночасно абдомінальних або ортопедичних процедурах.

Для ортопедичних або хірургічних маніпуляцій на органах малого тазу препарат застосовують у дозі 0,75 г – через 8 та 16 годин після закінчення процедури.

При операціях на очеревині або грудині препарат необхідно вводити в дозі 0,75 г 3 рази на день протягом 1-2-денного циклу.

Пацієнтам з порушенням функції нирок та тим, хто перебуває на гемодіалізі, потрібна корекція дози.

Використання Аксефа під час вагітності

Препарат не має мутагенної, тератогенної або ембріотоксичної дії, але під час вагітності його дозволяється використовувати лише в ситуаціях, коли вважається, що користь для жінки буде більшою за очікуваний ризик розвитку негативних наслідків для плода.

Цефуроксим може проникати в грудне молоко, тому, якщо є потреба в його застосуванні під час лактації, грудне вигодовування тимчасово припиняють.

Протипоказання

Протипоказано використовувати препарат у разі непереносимості компонентів препарату або цефалоспоринів.

Обережність потрібна при застосуванні людям з тяжкою гіперчутливістю до β-лактамних антибіотиків в анамнезі. Препарат також слід застосовувати з особливою обережністю пацієнтам з порушенням функції нирок.

Побічна дія Аксефа

Препарат часто переноситься без ускладнень, але при тривалому застосуванні або непереносимості у пацієнта можуть розвинутися кропив'янка, висипання та свербіж. Анафілаксія, лихоманка та тубулоінтерстиціальний нефрит реєструвалися лише зрідка. Негативні симптоми часто легкі та зникають після припинення прийому препарату.

Одноразове введення препарату призвело до розвитку багатоформної еритеми, синдрому Стівенса-Джонсона або ТЕН.

Розлади, що впливають на шлунково-кишковий тракт – блювання, псевдомембранозний коліт, нудота та діарея.

Порушення кровотворної системи – нейтро-, лейкопенія- або тромбоцитопенія, а крім того, еозинофілія та зниження рівня гемоглобіну.

Хоча Аксеф не має прямого токсичного впливу на печінку, у деяких пацієнтів спостерігається гіпербілірубінемія або підвищення активності печінкових ферментів.

У людей, які приймають цефуроксим, можуть спостерігатися зміни лабораторних даних, такі як хибнопозитивний тест Кумбса або підвищення рівня азоту сечовини та креатиніну в крові.

Ін'єкції препарату можуть викликати місцеві побічні ефекти. У разі внутрішньом'язової ін'єкції виникає біль у ділянці введення препарату. У разі внутрішньовенної ін'єкції розвивається тромбофлебіт.

[ 1 ]

Передозування

При отруєнні препаратом Аксеф у пацієнта розвивається тремор, відчуття перезбудження та судоми. Ці прояви виникають через те, що цефуроксим має подразнюючу дію на мозок.

Препарат не має антидоту. У разі інтоксикації вживаються симптоматичні заходи. Для зниження рівня цефуроксиму в плазмі крові можна проводити процедури перитонеального діалізу та гемодіалізу.

Взаємодія з іншими препаратами

Спільне застосування з антацидами знижує абсорбцію цефуроксиму (якщо препарат застосовується у формі таблеток).

Спільне застосування з пробенецидом призводить до підвищення рівня цефуроксиму в крові, а також уповільнення його ниркового виведення.

Препарат можна поєднувати з розчинами азлоциліну або метронідазолу, а також з ін'єкційною рідиною ксиліту та 1% розчином лідокаїну. Крім того, властивості препарату не змінюються протягом 24 годин при поєднанні з такими речовинами:

• лактат натрію 6М;
• ізотонічний рідкий NaCl;
• 5% глюкози;
• 0,18% NaCl разом з 4% глюкозою;
• 5% глюкоза з 0,9%, 0,45% та 0,25% NaCl;
• 10% глюкози;
• Лактат Рінгера або Рінгера;
• Гартман.

Препарат не можна змішувати в одному шприці з аміноглікозидами.

Аксеф не слід змішувати з розчином бікарбонату натрію для ін'єкцій, оскільки таке змішування спричиняє сильну зміну відтінку розчину цефуроксиму.

[ 2 ], [ 3 ]

Умови зберігання

Аксеф необхідно зберігати в темному та сухому місці, при температурі в межах 15-25 ^° C.

Термін придатності

Аксеф можна використовувати протягом 24 місяців з дати виробництва лікувального засобу. Термін придатності готової ін'єкційної рідини становить максимум 24 години.

Аналоги

Аналогами препарату є Зіннат, Проксім із Зінацефом, Цетил з Цефутилом та Аксетіном, а також Цефуроксим, Бактил та Цефумакс.