Амоксицилін

Амоксицилін – це антибіотик з групи пеніцилінів, який використовується для лікування широкого спектру бактеріальних інфекцій. Він є напівсинтетичним похідним пеніциліну та має широку антибактеріальну дію.

Амоксицилін діє шляхом пригнічення синтезу клітинної стінки бактерій. Він зв'язується з білками, які бактерії використовують для підтримки життєздатності та розмноження своїх клітинних стінок (пеніцилін-зв'язуючі білки). Це порушення призводить до ослаблення структури клітинної стінки, що зрештою спричиняє лізис (руйнування) бактерій.

Показання до застосування Амоксициліну

1. Інфекції дихальних шляхів:

   • Гострий синусит
   • Гострий бронхіт та загострення хронічного бронхіту
   • Пневмонія
   • Тонзиліт (запалення мигдаликів)

2. Інфекції вуха, горла та носа:

   • Середній отит (запалення вуха)
   • Фарингіт (біль у горлі).

3. Інфекції сечовивідних шляхів:

   • Цистит (запалення сечового міхура)
   • Пієлонефрит (запалення нирок)

4. Інфекції шкіри та м’яких тканин:

   • Целюліт
   • Абсцеси
   • Ранові інфекції

5. Шлунково-кишкові інфекції:

   • Черевний тиф та паратиф
   • Сальмонельозні інфекції

6. Гінекологічні інфекції:

   • Ендометрит (запалення слизової оболонки матки)
   • Гонорея (при застосуванні в поєднанні з іншими антибіотиками)

7. Інші інфекції:

   • Сепсис
   • Перитоніт (запалення очеревини).
   • Інфекції, пов'язані з хірургічними процедурами

Форма випуску

1. Таблетки

• Звичайні таблетки: найчастіше містять 250 мг або 500 мг амоксициліну.
• Дисперсні таблетки: ці таблетки розчиняються у воді, що зручно для дітей та дорослих, яким важко ковтати.

2. Капсули

• Стандартні капсули: зазвичай містять 250 мг або 500 мг амоксициліну та призначені для перорального застосування.

3. Порошок для приготування пероральної суспензії

• Суспензія: Призначена переважно для дітей, що спрощує дозування для молодших вікових груп. Порошок розводиться у воді та зазвичай випускається в дозуванні, що містить 125 мг або 250 мг амоксициліну на 5 мл готової суспензії.

4. Порошок для ін'єкцій

• Ін'єкція: Використовується при серйозніших інфекціях та в станах, коли пероральне застосування неможливе. Дозування може змінюватися залежно від конкретних потреб та умов лікування.

Фармакодинаміка

1. Механізм дії: Амоксицилін пригнічує синтез клітинної стінки бактерій, що призводить до їх загибелі. Він зв'язується з білками, які називаються транспептидазами, що беруть участь в утворенні пептидоглікану, основного компонента клітинної стінки бактерій. Це призводить до порушення синтезу пептидоглікану та ослаблення клітинної стінки, що зрештою призводить до загибелі бактеріальної клітини.
2. Спектр дії: Амоксицилін загалом активний проти широкого спектру грампозитивних бактерій, таких як

Грампозитивні бактерії:

• Стрептокок пневмонії
• Стрептокок піогенний

Грамнегативні бактерії:

• Гемофільна паличка
• Мораксела катаральна
• Кишкова паличка
• Протей чудотворний
• Види сальмонели.
• Види шигел.
• Гонорея Neisseria
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (у комбінації з інгібітором протонної помпи)
• Стрептокок агалактії
• Ентерокок фекаліс
• Золотистий стафілокок (метицилін-чутливі штами)
• Streptococcus viridans
• Види коринебактерій.
• Лістерія моноцитогенес

3. Резистентність: Деякі бактерії можуть бути стійкими до амоксициліну через вироблення бета-лактамаз – ферменту, який гідролізує бета-лактамне кільце амоксициліну та робить його неактивним. Щоб подолати цю проблему, до деяких препаратів, включаючи амоксицилін, додають інгібітор бета-лактамаз, такий як клавуланова кислота, щоб захистити амоксицилін від розщеплення.

Фармакокінетика

1. Абсорбція: Амоксицилін зазвичай швидко та повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту після перорального застосування. Їжа суттєво не впливає на його абсорбцію.
2. Розподіл: Амоксицилін розподіляється в тканини та рідини організму. Він проникає в більшість тканин і рідин, включаючи легені, середнє вухо, синовіальну рідину, сечу та жовч.
3. Метаболізм: Амоксицилін практично не метаболізується в організмі. Він діє як антибактеріальний засіб, пригнічуючи синтез клітинної стінки бактерій.
4. Виведення: Приблизно 60-70% амоксициліну виводиться через нирки у незміненому вигляді. Решта виводиться через кишечник.
5. Період напіввиведення: Період напіввиведення амоксициліну з організму становить приблизно 1 годину. Це означає, що його можна приймати кілька разів на день, враховуючи цей період.

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування

Амоксицилін можна приймати незалежно від їжі, але його прийом під час їжі може зменшити ризик подразнення шлунка. Важливо приймати амоксицилін регулярно, через рівні проміжки часу, щоб підтримувати постійний рівень ліків у крові.

• Таблетки та капсули слід ковтати цілими, запиваючи водою.
• Дисперсні таблетки слід розчинити у склянці води перед використанням.
• Суспензію необхідно ретельно струсити перед вимірюванням дози. Для точного дозування використовуйте спеціальну мірну ложку або чашку.

Дозування

Дозування амоксициліну залежить від типу та тяжкості інфекції, а також віку пацієнта та функції нирок.

Для дорослих

• Поширені інфекції:

  • 250-500 мг кожні 8 годин або
  • 500-875 мг кожні 12 годин

• Більш серйозні інфекції:

  • Можна збільшити до 1000 мг кожні 8 годин.

• Гонорея:

  • Одноразова доза 3 г.

Для дітей

• Для дітей віком до 3 років (лише суспензія):

  • 20-40 мг амоксициліну на кг маси тіла на добу, розділених на 3 прийоми.

• Для дітей старше 3 років:

  • Дозування аналогічне дозі для дорослих, але загальна кількість не повинна перевищувати 500 мг за раз.

Тривалість лікування

Тривалість лікування зазвичай становить 7-14 днів, залежно від інфекції. Однак, для деяких видів інфекцій, таких як стрептококові інфекції горла, рекомендується щонайменше 10 днів для запобігання розвитку ревматичної лихоманки.

Спеціальні інструкції

• Важливо пройти повний курс антибіотикотерапії, навіть якщо симптоми покращилися, щоб уникнути розвитку бактеріальної резистентності.
• Амоксицилін може взаємодіяти з іншими ліками, тому важливо повідомити свого лікаря про будь-які ліки, які ви приймаєте.
• Якщо виникне алергічна реакція, така як висип, свербіж, набряк обличчя або утруднене дихання, слід негайно припинити прийом амоксициліну та звернутися за медичною допомогою.

Використання Амоксициліну під час вагітності

Амоксицилін загалом вважається одним із найбезпечніших антибіотиків для використання під час вагітності. Однак використання будь-яких ліків під час вагітності повинно здійснюватися лише під наглядом лікаря. Перш ніж почати приймати амоксицилін під час вагітності, обов’язково проконсультуйтеся з лікарем або акушером-гінекологом.

Ваш лікар повинен оцінити користь антибіотика для матері та потенційні ризики для дитини. Також важливо враховувати ваш поточний стан здоров'я, стадію вагітності та інші фактори. У деяких випадках перевагу можна віддати альтернативним методам лікування або іншим антибіотикам.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: Людям з відомою гіперчутливістю до амоксициліну, інших пеніцилінів або інших бета-лактамних антибіотиків слід уникати використання цього препарату.
2. Інфекції мононуклеозного типу: застосування амоксициліну не рекомендується при інфекціях, що супроводжуються мононуклеозним синдромом, через ризик розвитку кропив’янки.
3. Серйозне порушення функції печінки: пацієнтам із серйозним порушенням функції печінки слід приймати амоксицилін з обережністю або уникати його застосування.
4. Алергія: пацієнти з алергічними реакціями в анамнезі на інші бета-лактамні антибіотики (наприклад, цефалоспорини або карбапенеми) можуть мати підвищений ризик алергічних реакцій на амоксицилін.
5. Діти та підлітки: Застосування амоксициліну дітям та підліткам вимагає особливої уваги та нагляду лікаря, особливо щодо дозування.
6. Вагітність та годування груддю: Застосування амоксициліну під час вагітності та годування груддю може бути дозволено лише у разі крайньої необхідності та під медичним наглядом.
7. Діарея та суперінфекції: застосування антибіотиків, включаючи амоксицилін, може спричинити діарею та збільшити ризик суперінфекцій.
8. Тривале застосування: Тривале застосування амоксициліну може призвести до розвитку резистентності мікроорганізмів, тому препарат слід застосовувати з обережністю та лише за призначенням лікаря.

Побічна дія Амоксициліну

1. Розлади травлення: наприклад, діарея, нудота, блювання, біль у животі, диспепсія та дисбактеріоз.
2. Алергічні реакції: можуть виникнути шкірні прояви, такі як кропив'янка, свербіж, висип, ангіоневротичний набряк, анапілаксія.
3. Вплив на кровотворення: можуть спостерігатися порушення кровотворення, такі як анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
4. Вплив на печінку: можуть спостерігатися зміни параметрів функції печінки, включаючи підвищення активності печінкових ферментів.
5. Нервова система: можуть виникати головний біль, запаморочення, сонливість, тривога та порушення сну.
6. Алергічний ангіїт: це рідкісне, але серйозне ускладнення, що характеризується запаленням кровоносних судин та пошкодженням внутрішніх органів.
7. Підвищена чутливість до сонячного світла: деякі пацієнти можуть відчувати підвищену чутливість до сонячного світла, що може призвести до сонячних опіків або сонячного дерматиту.
8. Зміни складу кишкової мікрофлори: застосування амоксициліну може призвести до дисбактеріозу та розвитку суперінфекції.

Передозування

1. Шлунково-кишкові розлади: різке посилення побічних ефектів, характерних для амоксициліну, таких як нудота, блювання, діарея та диспепсія.
2. Алергічні реакції: можливий розвиток алергічних реакцій, таких як кропив'янка, свербіж, набряк обличчя, утруднене дихання та анафілактичний шок.
3. Порушення функції печінки та нирок: токсичний вплив на печінку та нирки, що може проявлятися підвищенням рівня печінкових ферментів у крові та ознаками ниркової недостатності.
4. Неврологічні симптоми: нейротоксичні симптоми, такі як головний біль, запаморочення, порушення свідомості та судоми.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Пробенецид: Пробенецид може уповільнювати виведення амоксициліну, що може призвести до підвищення його рівня в крові та збільшення тривалості його дії.
2. Антибіотики: Поєднання амоксициліну з іншими антибіотиками, такими як тетрацикліни або макроліди, може знизити ефективність обох препаратів.
3. Лікарські засоби, що впливають на травний тракт: антациди, препарати, що містять залізо, або препарати, що уповільнюють перистальтику кишечника, можуть зменшувати всмоктування амоксициліну, що може призвести до зниження його ефективності.
4. Антикоагулянти: Амоксицилін може посилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин, що може призвести до збільшення часу згортання крові та підвищеного ризику кровотечі.
5. Метотрексат: Амоксицилін може підвищувати токсичність метотрексату, особливо у високих дозах, шляхом підвищення його рівня в крові та посилення його побічних ефектів.