Анастрозол

Анастрозол (Anastrozole) – це лікарський засіб, що належить до класу інгібіторів ароматази. Він використовується в онкології, особливо для лікування раку молочної залози у жінок у постменопаузі.

Рак молочної залози може бути чутливим до естрогену, жіночого статевого гормону, який може стимулювати ріст ракових клітин. Анастрозол діє, блокуючи дію ароматази-ензими, яка перетворює андрогени (чоловічі статеві гормони) на естроген у тканинах, таких як жирова тканина, які не піддавалися впливу гормону. Це знижує рівень естрогену в організмі жінки, що може уповільнити ріст і поширення естроген-чутливих ракових клітин.

Анастрозол зазвичай приймають у формі таблеток один раз на день. Застосування та дозування визначаються лікарем залежно від конкретної ситуації пацієнтки та характеру раку молочної залози.

Важливо зазначити, що анастрозол може викликати побічні ефекти, включаючи біль у м’язах, втому, головний біль, гіпертонію, почервоніння шкіри та інші. Пацієнтам слід обговорити будь-які побічні ефекти зі своїм лікарем та забезпечити регулярний медичний контроль під час лікування.

Показання до застосування Анастрозолу

1. Гормонально-чутливий рак молочної залози: Анастрозол застосовується як частина комплексного лікування гормонозалежного раку молочної залози у жінок у постменопаузі.
2. Профілактика рецидиву: Після хірургічного видалення пухлини молочної залози (мамектомії) деяким пацієнтам може застосовуватися анастрозол для зниження ризику рецидиву раку.
3. Профілактика раку молочної залози у жінок з високим ризиком: у деяких випадках анастрозол може бути рекомендований жінкам з високим ризиком розвитку раку молочної залози, щоб зменшити ймовірність його розвитку.

Форма випуску

Таблетки, вкриті оболонкою: Анастрозол найчастіше доступний у формі таблеток для перорального застосування по 1 мг. Це стандартне дозування, яке використовується для щоденного прийому в рамках антигормональної терапії раку молочної залози.

Фармакодинаміка

1. Пригнічення ароматази: Основна дія анастрозолу полягає в пригніченні ферменту ароматази, який відповідає за перетворення андрогенів (таких як тестостерон) на естрогени. Це призводить до зниження рівня естрогену в крові.
2. Зниження рівня естрогену: пригнічуючи ароматазу, анастрозол знижує рівень циркулюючого естрогену в організмі. Це особливо корисно у випадках, коли підвищений рівень естрогену може бути причиною певних захворювань або ускладнень, таких як рак молочної залози або естрогензалежні пухлини.
3. Застосування в онкології: Анастрозол широко застосовується для лікування раку молочної залози у жінок у постменопаузі, особливо у тих пацієнток, пухлини яких є естрогенрецептор-позитивними.
4. Гінекологічне застосування: Анастрозол іноді використовується для лікування певних гінекологічних станів, пов'язаних з гіперестрогенемією або високим рівнем естрогену.
5. Використання у спорті: Анастрозол іноді використовується у спортивній медицині для зниження рівня естрогену у чоловіків, особливо при використанні анаболічних стероїдів, що може призвести до підвищення рівня естрогену в організмі.
6. Побічні ефекти: Хоча анастрозол загалом добре переноситься, він може викликати побічні ефекти, такі як головний біль, гіпертензія, біль у м’язах, артралгія, біль у кістках та погіршення здоров’я кісток (особливо у жінок у постменопаузі).

Фармакокінетика

1. Абсорбція: Анастрозол швидко та повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту після перорального застосування. Зазвичай його приймають щодня у формі таблеток.
2. Розподіл: Анастрозол має високу спорідненість з білками плазми крові (близько 40%), особливо з альбуміном. Він добре проникає в тканини організму, включаючи пухлини молочної залози.
3. Метаболізм: Анастрозол метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів, включаючи гідроксианастрозол та триазоланастрозол. Основним шляхом метаболізму є гідроксилювання ароматичного кільця.
4. Виведення: Основним механізмом виведення анастрозолу та його метаболітів є ниркова екскреція, переважно у формі метаболітів. Близько 10% дози виводиться у незміненому вигляді з сечею.
5. Період напіввиведення: Період напіввиведення анастрозолу з плазми становить приблизно 50 годин. Це означає, що його концентрація в організмі знижується вдвічі приблизно через 50 годин після прийому.

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування

Анастрозол приймають перорально, незалежно від прийому їжі. Рекомендується приймати таблетку щодня в один і той самий час для підтримки стабільної концентрації активної речовини в крові.

• Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю води.
• Не рекомендується розжовувати або подрібнювати таблетку.

Дозування

Стандартна доза анастрозолу становить 1 мг один раз на день. Рекомендації щодо дозування для різних клінічних ситуацій наведені нижче:

Ранній рак молочної залози

• Приймати по 1 мг один раз на день.
• Звичайний курс лікування триває 5 років, але може бути продовжений до 10 років залежно від рішення лікаря та індивідуальних факторів ризику.

Дисемінований рак молочної залози

• Приймати по 1 мг один раз на день.
• Лікування триває до тих пір, поки є позитивна клінічна відповідь або до появи ознак прогресування захворювання.

Профілактика раку молочної залози

• У деяких випадках анастрозол може бути призначений для профілактики раку молочної залози у жінок з високим ризиком цього захворювання.
• Приймайте 1 мг один раз на день протягом періоду, визначеного лікарем.

Спеціальні інструкції

• При нирковій недостатності: корекція дози зазвичай не потрібна.
• При печінковій недостатності: слід бути обережним при призначенні анастрозолу, особливо при тяжких формах печінкової дисфункції.
• Передозування: Випадки передозування трапляються рідко, але якщо виникають симптоми, необхідне симптоматичне лікування.

Використання Анастрозолу під час вагітності

Він призначений виключно для застосування жінками в постменопаузі та може призвести до загрози вагітності, якщо його використовувати під час вагітності.

Ось деякі потенційні ризики використання анастрозолу під час вагітності:

1. Вроджені вади: Застосування анастрозолу під час вагітності може збільшити ризик вроджених вад у плода.
2. Затримка розвитку плода: Анастрозол може негативно впливати на розвиток плода та спричиняти затримку розвитку плода.
3. Аборт: Застосування анастрозолу в першому триместрі вагітності може збільшити ризик аборту.
4. Ризик ускладнень у матері: Анастрозол також може негативно впливати на здоров'я матері під час вагітності, спричиняючи низку ускладнень.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: людям з відомою гіперчутливістю до анастрозолу або до будь-якого з інгредієнтів препарату слід уникати його застосування.
2. Вагітність: Застосування анастрозолу протипоказане вагітним жінкам, оскільки це може спричинити вроджені аномалії у плода. Жінкам під час лікування анастрозолом необхідно використовувати ефективні методи контрацепції.
3. Грудне вигодовування: Анастрозол також не рекомендується застосовувати під час грудного вигодовування, оскільки його вплив на немовля не вивчався.
4. Педіатричний вік: Безпека та ефективність анастрозолу для дітей не встановлені, тому його не рекомендується застосовувати дітям.
5. Засоби, що потребують обережності: пацієнтам слід бути обережними під час роботи з механізмами та участі в діяльності, що потребує підвищеної концентрації уваги, оскільки анастрозол може викликати сонливість або втому.
6. Захворювання кісток та скелета: пацієнтам з остеопорозом або іншими захворюваннями кісток анастрозол слід застосовувати з обережністю, оскільки він може погіршити стан кісток.
7. Захворювання серця та судин: Анастрозол також може підвищувати ризик серцево-судинних ускладнень, тому його слід застосовувати з обережністю пацієнтам із захворюваннями серця та судин.

Побічна дія Анастрозолу

1. Біль у м’язах та суглобах: це один із найпоширеніших побічних ефектів анастрозолу. Пацієнти можуть відчувати біль та дискомфорт у м’язах та суглобах.
2. Головний біль: у деяких пацієнтів під час застосування анастрозолу може виникати головний біль.
3. Гіпертонія: у деяких пацієнтів може спостерігатися підвищений кров'яний тиск.
4. Гіперхолестеринемія: підвищення рівня холестерину в крові може бути побічним ефектом анастрозолу.
5. Остеопороз: Тривале застосування анастрозолу може збільшити ризик остеопорозу та переломів кісток.
6. Швидка втома: деякі пацієнти можуть відчувати втому та слабкість під час лікування анастрозолом.
7. Гінекомастія: у чоловіків може спостерігатися збільшення молочних залоз.
8. Підвищений ризик серцево-судинних захворювань: деякі пацієнти, особливо ті, хто має схильність, можуть мати проблеми із серцем та судинами.
9. Психоемоційні розлади: включають депресію, тривогу, порушення сну та інші психіатричні симптоми.
10. Вагінальна кровотеча: може виникати у деяких пацієнток.

Передозування

Інформація про передозування анастрозолом обмежена, оскільки випадки серйозного передозування зазвичай не описані в літературі через низьку токсичність препарату.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Препарати, що впливають на цитохром P450: Анастрозол метаболізується в печінці за участю ферментів системи цитохрому P450, головним чином CYP3A4 та CYP2D6. Тому препарати, що індукують або пригнічують ці ферменти, можуть змінювати концентрацію анастрозолу в крові. Наприклад, інгібітори CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть підвищувати концентрацію анастрозолу, а індуктори (наприклад, рифампіцин, фенітоїн) можуть знижувати її.
2. Гіперестрогенні препарати: препарати, що містять естрогени (наприклад, гормональна терапія або контрацептиви), можуть знижувати ефективність анастрозолу, оскільки вони суперечать його механізму дії.
3. Гіпоестрогенні препарати: препарати, що можуть спричиняти гіпоестрогенізм (наприклад, агоністи гонадотропін-рилізинг-гормону або препарати для лікування ендометріозу), можуть посилювати ефект анастрозолу.
4. Лікарські засоби, що впливають на кровотворення: деякі препарати, такі як цитостатики або препарати, що використовуються для лікування раку, можуть підвищувати ризик анемії при спільному застосуванні з анастрозолом.
5. Лікарські засоби, що впливають на кісткову тканину: Лікарські засоби, що впливають на резорбцію або формування кісток (наприклад, бісфосфонати або ралоксифен), можуть посилити ефект анастрозолу у запобіганні остеопорозу, спричиненому його застосуванням.