Антигістамінні препарати

Антигістамінні засоби блокують Н1-гістамінові рецептори (в тому числі, в бронхах), тим самим зменшують бронхоспазм, проникність капілярів і набряклість бронхів, пригнічують надмірну реакцію бронхів на гістамін. Вони не вирішують проблеми бронхіальної астми, але, в ряді випадків, особливо при наявності полівалентної алергії, можуть бути застосовані в комплексній терапії атонической бронхіальної астми.

[1], [2], [3], [4], [5]

Показання до застосування Антигістамінних засобів

Антигістамінні засоби зазвичай застосовуються при поєднанні бронхіальної астми з іншими аллергозами (кропив'янкою, вазомоторний риніт і ін.). При важкому перебігу бронхіальної астми і під час нападу застосування антигістамінних препаратів малоефективно і недоцільно (вони викликають згущення мокроти).

[6], [7], [8]

Спосіб застосування та дози

Застосовуються 2 генерації антигістамінних засобів.

[9], [10], [11], [12]

Антигістамінні препарати I покоління

Антигістамінні препарати I покоління є класичними антигістамінними засобами.

• Димедрол - призначають по 0.03-0.05 г всередину 2-3 рази на день протягом 10-15 днів або у вигляді 1% розчину внутрішньом'язово по 1 мл 1-2 рази на день. Часто викликає сонливість.
• Хіфенадин - випускається в таблетках по 0.025 г, приймають по 1 таблетці 3-4 рази на день після їди протягом 10-20 днів. На відміну від димедролу препарат не тільки блокує Н1-гісгаміновие рецептори, але і зменшує вміст гістаміну в тканинах (так як активує діамінооксідази - фермент, що руйнує гістамін). Не володіє вираженим седативним ефектом, не викликає сонливості.
• Пипольфен (дипразин) - випускається в таблетках по 0.025 г, призначають всередину по 1 таблетці 2-3 рази на день після їди або внутрішньом'язово по 1-2 мл 2.5% розчину. Препарат має досить виражену седативну дію.
• Діазолін - випускається в таблетках по 0.05 і 0.1 г, призначається всередину по 1 таблетці 3 рази на день, як правило, не викликає седативного і снодійного ефектів.
• Дімебон - випускається в таблетках по 0.01 г, застосовується всередину по 1 таблетці 3 рази на день (незалежно від прийому їжі). Може надавати седативну дію. Поряд з протигістамінних дією викликає частковий антисеротоніновий ефект.
• Супрастин - випускається в таблетках по 0.025 г і в ампулах по 1 мл 2% розчину. Призначається всередину по 0.025 г 3 рази на день під час їжі, можна вводити внутрішньом'язово 1-2 мл 2% розчину. Препарат має антигістамінної і периферичної антихолінергічну активність.
• Тавегіл - випускається в таблетках по 1 мг, ампулах по 2 мл 0.1% розчину. Близький до димедролу, але більш активний і діє триваліше (8-12 годин після одноразового прийому). Призначається по 1 мг вранці і ввечері, добову дозу можна підвищити до 3-4 таблеток. Викликає помірний седативний ефект.

Недоліки антигістамінних препаратів I покоління:

• справляютьседативну і снодійну дію завдяки хорошому проникнення через гематоенцефалічний бар'єр і блокади центральних рецепторів гістаміну;
• порушують концентрацію уваги і викликають атаксія (протипоказані хворим, які працюють водіями, операторами, диспетчерами і т.д.);
• проявляють холінолітичну дію, що виражається в сухості в роті, тахікардії, затримки сечі, запорах, порушенні акомодації;
• підвищують в'язкість мокротиння у хворих на бронхіальну астму, що посилює бронхіальну обструкцію;
• мають гіпотензивний ефект;
• викликають розвиток звикання при тривалому застосуванні, у зв'язку з чим доцільно змінювати препарати кожні два тижні.

[13], [14], [15], [16], [17]

Антигістамінні засоби II покоління

Антигістамінні засоби II покоління мають такими перевагами в порівнянні з препаратами I покоління:

• не роблять седативного і снодійного ефектів, так як вони ліпофобних і погано проникають через гематоенцефалічний бар'єр;
• вибірково блокують Н1-гістамінові рецептори, не володіють холинолитической і адренолитическими активністю;
• швидко виявляють терапевтичний ефект (через 30-60 хв) у зв'язку з хорошим всмоктуванням з шлунково-кишкового тракту;
• утворюють міцні зв'язки з Н1-гістаміновими рецепторами і повільно виводяться з організму, тому мають тривалою дією і можуть застосовуватися 1-2 рази на добу (за винятком акривастина);
• не викликають звикання навіть при тривалому застосуванні;
• зменшують виділення медіаторів із стовбурових клітин ібазофілов поряд з блокадою Н1 гістамінових рецепторів і в певній мірі можуть проявити протизапальний ефект.

1. Терфенадин (Терф, трілудан, телдан) - застосовується по 0.06 г 2 рази або 0.12 г 1 раз на добу.
2. Астемізол (гісманал) - призначається по 10 мг 1 раз на добу.
3. Терфенадин і астемізол можуть викликати порушення серцевого ритму, тому не застосовуються при супутніх захворюваннях серцево-судинної системи.
4. Лоратидин (кларитин) - призначається по 0.01 г (1 таблетка) 1 раз на добу.
5. Акривастин (семпрекс) - застосовується в капсулах, по 1 капсулі 2-3 рази на день.
6. Цетиризин (зіртек) - застосовується по 10 мг 1 раз на добу (під час вечері).

[18], [19], [20], [21], [22]