Атропіну сульфат

Атропіну сульфат – це препарат, що є похідним алкалоїду беладонни, рослини родини пасльонових. Атропіну сульфат має здатність блокувати мускаринові рецептори ацетилхоліну, що призводить до парасимпатичної блокади. В результаті він має різноманітні фармакологічні ефекти на організм.

Атропіну сульфат може використовуватися в медичній практиці для різних цілей:

1. Розширення зіниці (мідріаз): Атропін використовується в офтальмології для розширення зіниці, що дозволяє лікарю детальніше оглянути задню частину ока.
2. Зменшення секреції слинних і потових залоз: ця властивість атропіну може бути корисною в хірургічному втручанні для зменшення секреції слинних залоз пацієнта або зменшення потовиділення.
3. Зниження секреції шлункового соку: Атропін може використовуватися як компонент комбінованої терапії для лікування або запобігання надмірній секреції шлункового соку, наприклад, при виразковій хворобі.
4. Зменшення перистальтики кишечника: ця властивість атропіну може бути корисною при лікуванні синдрому подразненого кишечника або діареї.
5. Зменшення секреції бронхіальних залоз: Атропін може бути використаний для зменшення секреції в бронхах при захворюваннях дихальної системи.
6. Кардіопульмональне відновлення: Атропін іноді використовується як частина протоколів кардіопульмонального відновлення при асистолії або брадикардії.

Важливо зазначити, що атропіну сульфат – це потужний препарат із потенційно серйозними побічними ефектами, і його застосування має контролюватися лікарем.

Показання до застосування Атропіну сульфат

1. Мідріаз (розширення зіниці): Атропін використовується в офтальмології для лікування мідріазу під час медичних процедур, таких як обстеження очей або лікування певних захворювань очей.
2. Бронходилатація: У деяких випадках атропін може бути використаний для розширення бронхів та полегшення дихання у пацієнтів з бронхоспазмом, наприклад, при обструктивних захворюваннях легень, таких як бронхіальна астма або хронічне обструктивне захворювання легень (ХОЗЛ).
3. Шлунково-кишкові розлади: атропін може бути використаний для зменшення секреції шлункового соку та зменшення перистальтики кишечника, що може бути корисним при виразковій хворобі або синдромі подразненого кишечника.
4. Зменшення секреції слинних залоз: цю властивість атропіну можна використовувати в хірургії для зменшення секреції слини у пацієнтів.
5. Відновлення серцево-легеневої функції: Атропін може використовуватися в протоколах відновлення серцево-легеневої функції для збільшення частоти серцевих скорочень та покращення серцевої провідності при асистолії або брадикардії.

Форма випуску

1. Розчин для ін'єкцій:

   • Це найпоширеніша форма атропіну, що використовується в клінічних умовах.
   • Розчини зазвичай доступні в концентраціях 0,1 мг/мл або 1 мг/мл.
   • Розчин призначений для внутрішньовенного (в/в), внутрішньом'язового (в/м) або підшкірного (п/к) введення.

2. Очні краплі:

   • Використовується для розширення зіниць під час діагностичних процедур в офтальмології або для лікування внутрішньоочного запалення.
   • Зазвичай містять концентрацію атропіну від 0,5% до 1%.

3. Таблетки:

   • Хоча таблетована форма атропіну менш поширена, її також можна використовувати для системного лікування в певних медичних випадках.
   • Таблетки можуть містити різну кількість атропіну, наприклад, 0,25 мг або 0,5 мг.

Фармакодинаміка

1. Блокування мускаринових рецепторів:

   • Атропіну сульфат є сильним антагоністом мускаринових рецепторів, які розташовані в різних тканинах та органах, таких як серце, кровоносні судини, шлунково-кишковий тракт, сечовивідна система, дихальні шляхи та очі.
   • Блокування мускаринових рецепторів призводить до зниження реакції на стимуляцію ацетилхоліном, що може змінити функцію цих органів і систем.

2. Кардіотонічний ефект:

   • У низьких дозах атропіну сульфат може спричинити збільшення частоти серцевих скорочень, блокуючи мускаринові рецептори серця, що призводить до збільшення серцевого викиду.
   • Однак у великих дозах атропіну сульфат може спричиняти тахікардію та аритмії через його збуджуючий вплив на серце.

3. Розслаблення гладких м'язів:

   • Блокування мускаринових рецепторів у гладких м'язах шлунково-кишкового тракту, бронхів та інших органів призводить до їх розслаблення.
   • Це може бути корисним для лікування спазмів, астми, колік та інших симптомів, пов'язаних з гіперактивністю гладких м'язів.

4. Розширення зіниці:

   • Атропіну сульфат блокує мускаринові рецептори в оці, викликаючи розширення зіниць (мідріаз).
   • Цю властивість можна використовувати в медичних цілях, таких як проведення огляду зору або лікування певних захворювань очей.

5. Знижена секреція:

   • Блокування мускаринових рецепторів у залозах слизової оболонки призводить до зниження секреції слинних, потових, шлунково-кишкових та інших залоз.

Фармакокінетика

1. Абсорбція: Атропін сульфат можна застосовувати в різних формах, включаючи пероральний, інтраназальний, ін'єкційний та місцевий. Після перорального застосування абсорбція атропін сульфату зі шлунково-кишкового тракту зазвичай повільна та неповна.
2. Розподіл: Атропіну сульфат має високу спорідненість з білками плазми, що може впливати на його розподіл в організмі. Він також може проникати через гематоенцефалічний бар'єр та плацентарний бар'єр.
3. Метаболізм: Атропіну сульфат метаболізується в печінці, головним чином шляхом гідролізу гідролазами. Метаболіти атропіну сульфату також можуть мати антихолінергічну активність.
4. Виведення: Більша частина атропіну сульфату виводиться з сечею у вигляді метаболітів. Концентрація атропіну в плазмі швидко знижується після введення.
5. Період напіввиведення: Період напіввиведення атропіну сульфату з організму становить приблизно 2-3 години.

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування:

• Ін'єкції: Атропіну сульфат найчастіше вводять внутрішньовенно (в/в), внутрішньом'язово (в/м) або підшкірно (п/к). Вибір шляху введення залежить від клінічної ситуації та бажаної швидкості ефекту.
• Очні краплі: Використовуються для місцевого застосування в офтальмології для розширення зіниці або зменшення внутрішньоочного запалення.
• Таблетки: Приймати перорально, запиваючи водою, бажано за годину до їди або через 2 години після їди для покращення всмоктування.

Дозування:

Ін'єкції:

• Дорослі:
  • При брадикардії: звичайна початкова доза становить 0,5 мг внутрішньовенно, повторюючи кожні 3–5 хвилин до досягнення бажаного ефекту. Максимальна доза – до 3 мг.
  • Як антидот при отруєнні: початкова доза становить 1-2 мг внутрішньовенно, повторюється за клінічною потребою. Дози можуть бути значно збільшені залежно від ступеня отруєння.
• Діти:
  • Дозування залежить від маси тіла, зазвичай 0,02 мг/кг внутрішньовенно, повторюючи за потреби кожні 15-30 хвилин.

Очні краплі:

• Дозування залежить від мети застосування, але краплі зазвичай закапують 1-2 рази на день по 1-2 краплі в кожне око. Дозування може бути скориговано залежно від реакції на лікування та рекомендацій лікаря.

Таблетки:

• При використанні таблетованої форми дозування залежатиме від конкретного захворювання та форми препарату, і має визначатися лікарем.

Використання Атропіну сульфат під час вагітності

Застосування атропіну сульфату під час вагітності вимагає обережності, оскільки вплив на плід повністю не вивчений. Атропін проникає через плаценту та потенційно може впливати на плід, що розвивається.

Можливі ризики:

1. Тератогенні ефекти: Немає доказів значного тератогенного впливу атропіну на людей, але дослідження на тваринах показали можливі ризики.
2. Фізіологічний вплив на плід: Теоретично, атропін може спричиняти такий самий вплив на плід, як і на дорослу людину, включаючи збільшення частоти серцевих скорочень.

Рекомендації:

• Класифікація FDA: Атропін класифікується FDA як препарат категорії C для використання під час вагітності. Це означає, що дослідження на тваринах виявили деякі ризики для плода, але адекватних та добре контрольованих досліджень за участю вагітних жінок не проводилося.
• Застосування: Атропін слід використовувати під час вагітності лише тоді, коли потенційна користь для матері переважає потенційні ризики для плода. Наприклад, атропін може бути використаний у невідкладних ситуаціях, таких як брадикардія або отруєння фосфорорганічними сполуками, коли його застосування може врятувати життя.
• Консультація з лікарем: Вагітним жінкам слід обговорити всі ризики та переваги атропіну зі своїм лікарем та розглянути можливі альтернативи.

Під час вагітності атропін застосовують з обережністю та лише тоді, коли його застосування виправдане клінічними показаннями, ретельно зважуючи всі потенційні ризики та користь.

Протипоказання

1. Глаукома: Застосування атропіну сульфату може підвищити внутрішньоочний тиск, що може бути небезпечним для людей з глаукомою.
2. Напади астми: Людям з астмою слід уникати атропінсульфату, оскільки він може посилити напади задишки та інші симптоми.
3. Гіпертрофія передміхурової залози: атропіну сульфат може погіршити симптоми цього стану, такі як утруднене сечовипускання.
4. Шлунково-кишкові захворювання: препарат може загострити деякі шлунково-кишкові проблеми, такі як запор або кишкова атонія.
5. Серцеві аритмії: застосування атропіну сульфату може погіршити деякі типи аритмій.
6. Вагітність та годування груддю: під час вагітності та годування груддю застосування атропіну сульфату може бути небезпечним або вимагати консультації з лікарем.
7. Індивідуальна непереносимість: людям з відомою індивідуальною непереносимістю атропіну слід уникати його застосування.

Побічна дія Атропіну сульфат

1. Сонливість та втома: багато пацієнтів можуть відчувати сонливість, втому або загальну слабкість під час прийому атенололу.
2. Холодні кінцівки: Деякі люди можуть відчувати холод у руках і ногах через звуження кровоносних судин.
3. Сухість у горлі або носі: Може виникнути сухість у горлі або носі.
4. Зниження сексуального бажання: у деяких пацієнтів під час прийому атенололу може виникнути зниження сексуального бажання або еректильна дисфункція.
5. Брадикардія: це стан, при якому частота серцевих скорочень падає до нижчих значень, що може викликати відчуття втоми або запаморочення.
6. Головний біль: деякі пацієнти можуть відчувати головний біль або запаморочення.
7. Неспецифічні скарги: до них належать нечіткі симптоми, такі як нудота, біль у животі або загальне нездужання.
8. Зниження артеріального тиску: При застосуванні атенололу може спостерігатися зниження артеріального тиску, що може призвести до запаморочення або відчуття слабкості.
9. Специфічні побічні ефекти: включають бронхоспазм (погіршення дихальної функції у астматиків), маскування гіпоглікемії (маскування симптомів низького рівня цукру в крові у хворих на діабет), посилення реакції на алергени та інші.

Передозування

1. Тахікардія та аритмії: Передозування атропіну сульфату може спричинити серцебиття (тахікардію) та аритмії через збуджуючий вплив на серцеву систему.
2. Гіпертензія: Надмірна дія атропіну сульфату може призвести до підвищення артеріального тиску (гіпертензії), що може спричинити запаморочення, головний біль і навіть розвиток судинних ускладнень.
3. Сухість у роті та шлунково-кишкові розлади: блокування мускаринових рецепторів може спричинити сухість у роті, зниження секреції шлункового соку та інші шлунково-кишкові розлади, такі як запор.
4. Судоми та збудження: Можливі наслідки передозування можуть включати судоми, нервозність та збудження через збуджуючий вплив атропіну на центральну нервову систему.
5. Мідріаз: Передозування атропінсульфату може спричинити значне розширення зіниць (мідріаз), що може призвести до порушення зору та світлобоязні.
6. Зупинка дихання: у разі тяжкого передозування атропіну сульфат може пригнічувати дихальний центр та спричиняти зупинку дихання.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Антихолінергічні препарати: Застосування атропіну сульфату з іншими антихолінергічними препаратами, такими як антидепресанти, антигістамінні препарати або спазмолітики, може призвести до посилення антихолінергічного ефекту та збільшити ризик побічних ефектів, таких як сухість у роті, запор, утруднене сечовипускання тощо.
2. Антихолінестеразні препарати: застосування атропінсульфату з антихолінестеразними препаратами, такими як піридостигмін або фізостигмін, може призвести до зниження ефективності останніх та погіршення контролю симптомів міастенії гравіс або інших нейром’язових блокаторів.
3. Антиаритмічні препарати: Застосування атропіну сульфату з антиаритмічними препаратами, такими як амінодарон, може збільшити ризик тахікардії та аритмій, особливо у пацієнтів зі схильністю до серцевих аритмій.
4. Ліки від глаукоми: Застосування атропіну сульфату з ліками від глаукоми, такими як тимолол або дорзоламід, може підвищити внутрішньоочний тиск та погіршити стан пацієнтів з глаукомою.
5. Седативні препарати: Застосування атропін сульфату із седативними препаратами, такими як бензодіазепіни або снодійні, може посилити седативний ефект та збільшити ризик сонливості та порушення координації рухів.
6. Ліки від паркінсонізму: Застосування атропінсульфату з препаратами від паркінсонізму, такими як леводопа або карбідопа, може знизити їх ефективність та погіршити симптоми паркінсонізму.