Бетаспан

Бетаспан – це кортикостероїд для системного застосування. Містить елемент бетаметазон.

Показання до застосування Бетаспана

Застосовується для терапії різних патологій ревматичного або ендокринного характеру, захворювань алергічного, респіраторного, дерматологічного, гематологічного або шлунково-кишкового характеру, а також колагенозів та інших захворювань, чутливих до впливу ГКС. Гормональне лікування з використанням кортикостероїдів є допоміжною частиною стандартної терапії, яка не є заміною. Препарат призначають, коли є потреба в швидкому та інтенсивному терапевтичному ефекті ГКС.

Ендокринні патології:

• недостатність кори надниркових залоз первинної або вторинної форми (рекомендовано застосовувати в поєднанні з мінералокортикостероїдами);
• гостра надниркова недостатність;
• підтримуючі процедури перед операцією (а також у разі травм або різних супутніх захворювань), якщо у пацієнта діагностовано недостатність надниркових залоз або є підозра на неї;
• шоковий стан за відсутності реакції на стандартні лікувальні процедури, коли є підозра на пошкодження кори надниркових залоз;
• двостороння адреналектомія;
• надниркова форма гіперплазії, яка має вроджений характер;
• гострий тиреоїдит, а також тиреоїдна криза та негнійний тиреоїдит;
• гіперкальціємія, пов'язана з раком.

Набряк головного мозку (підвищені значення внутрішньочерепного тиску): клінічна користь від супутнього застосування кортикостероїдів при набряку головного мозку, ймовірно, розвивається шляхом пригнічення запалення головного мозку. Однак кортикостероїди не слід розглядати як заміну нейрохірургічного втручання. Вони лише допомагають зменшити або запобігти набряку головного мозку (цей набряк може бути спричинений травмою головного мозку хірургічного або іншого походження, цереброваскулярними ознаками, а також метастатичними або первинними пухлинами головного мозку).

Ситуації з відторгненням алотрансплантата нирки: препарат ефективний під час терапії первинного відторгнення, яке має гостру форму, а також стандартного уповільненого відторгнення – у поєднанні з традиційним лікуванням для запобігання відторгненню трансплантата нирки.

Застосовується перед пологами для профілактики розвитку РДСН – призначається для запобігання виникненню хвороби гіалінової стінки у недоношених дітей. Препарат вводять матері не пізніше 32-го тижня вагітності.

Ураження, що вражають скелет і м'язи: як допоміжний засіб, що призначається короткочасно (для усунення загострення патологічних процесів):

• ревматоїдний артрит;
• остеоартрит посттравматичного походження;
• псоріатичний артрит;
• Хвороба Бехтерева;
• артрит подагричного характеру, який має гостру форму;
• гострий або підгострий бурсит;
• міозит;
• гостра ревматична лихоманка;
• фіброміалгія;
• епікондиліт;
• теносиновіт, що має неспецифічну форму, у гострій стадії;
• мозолі.

Його також використовують для лікування кістозних новоутворень (гангліїв) в області апоневрозу або сухожилля.

При колагенозах: у разі загострення (або іноді як підтримуючий засіб) при ВКВ, склеродермії, ревматичному кардиті (гостра стадія), а також дерматоміозиті.

Захворювання дерматологічного характеру:

• пухирчатка;
• бульозна форма дерматиту герпетиформного характеру;
• тяжкий ступінь синдрому Стівенса-Джонсона;
• дерматит ексфоліативного характеру;
• грибоподібна гранульома;
• важка стадія псоріазу, а крім цього, екзема алергічного походження (хронічна форма дерматиту) та важкий себорейний дерматит.

Застосування на уражених ділянках епідермісу призначається при:

• келоїдні рубці;
• обмежена зона гіпертрофії;
• поява запалення або інфільтрату;
• червоний плоский лишай, кільцеподібна гранульома, а також псоріатичні бляшки;
• звичайний лишай у хронічній стадії (нейродерміт);
• ДКВ;
• ліпоїдна форма некрозу, яка має діабетичний характер;
• вогнищева алопеція.

Патології алергічного походження:

• підтримка при важких алергічних проявах, які неможливо усунути стандартними методами лікування – до таких захворювань належать алергічний риніт, який може бути цілорічним або сезонним, поліпи носа, бронхіальна астма (також з астматичним статусом), атопічний або контактний дерматит, алергія на ліки та переливання крові;
• набряк в області гортані, який має неінфекційний характер та гострий характер.

Офтальмологічні захворювання: процеси, що розвиваються в області ока з прилеглими тканинами, що мають запальну або алергічну природу (хронічна або гостра стадія або тяжкий ступінь). Серед них кератит, алергічний кон'юнктивіт, крайові виразки рогівки та оперізувальний лишай ока. Крім того, до списку також входять передній увеїт або ірит, запальний процес у передньому сегменті, хоріоретиніт, задній увеїт дифузного характеру та неврит, що вражає зоровий нерв.

Захворювання, що впливають на функцію дихання: прояви саркоїдозу Бека та синдрому Леффлера, які не вдалося зупинити іншими методами. Крім того, туберкульоз легень, що має дисеміновану або фульмінантну форму (Бетаспан застосовується як допоміжна частина протитуберкульозного лікування специфічного характеру), бериліоз та аспіраційна пневмонія.

Захворювання гематологічного характеру: вторинна або ідіопатична форма тромбоцитопенії (у дорослих), гемолітична форма анемії набутого характеру, аплазія еритроцитів, а також гіпопластична форма анемії вродженого характеру та трансфузійних ознак.

Патології, що розвиваються в шлунково-кишковому тракті: виразковий коліт (неспецифічний) та хвороба Крона.

Онкологічні захворювання: гострі форми дитячого лейкозу, а також паліативна терапія лімфом та лейкозу, що розвиваються у дорослих.

При набряках, спричинених ВКВ, або для збільшення діурезу чи досягнення ремісії у разі протеїнурії на тлі нефротичного синдрому, який має ідіопатичний характер і не супроводжується уремією.

Інші: туберкульозний менінгіт, що супроводжується субарахноїдальним блоком (або його загрозою), та спричинений специфічною хіміотерапією, спрямованою на лікування туберкульозу. Крім того, застосовується при трихінельозі, що супроводжується ураженнями міокарда та неврологічними захворюваннями.

Форма випуску

Речовина випускається у вигляді розчину, всередині ампул місткістю 1 мл. Коробка містить 1 або 5 ампул. Також ампули (5 штук) можуть бути упаковані в блістери, по 1 блістеру всередині упаковки.

Фармакодинаміка

Бетаметазон – це синтетичний препарат кортикостероїдів для системного застосування. Він має сильну протизапальну, протиалергічну та водночас протиревматичну дію під час терапії захворювань, що реагують на активність кортикостероїдів.

Препарат модифікує активність імунної системи організму. Бетаспан має виражену глюкокортикостероїдну активність та слабку мінералокортикоїдну дію.

Фармакокінетика

Активний елемент швидко абсорбується з місця ін'єкції. Речовина досягає рівня Cmax у плазмі крові через 1 годину. Майже вся порція препарату виводиться з організму протягом 24 годин через нирки. Синтезується з білком крові у великих кількостях. Метаболічні процеси відбуваються в печінці. Період напіввиведення бетаметазону становить 300+ хвилин.

У людей із захворюваннями печінки показники кліренсу препарату нижчі. Було виявлено, що терапевтична ефективність тісніше пов'язана зі значеннями несинтезованої фракції ГКС, ніж із загальними значеннями його рівня в плазмі. Тривалість ефекту препарату не залежить від значень ГКС у плазмі. Речовина проходить через гематоенцефалічний бар'єр, плаценту та інші гістогематичні бар'єри без ускладнень, а також виводиться з грудним молоком.

Спосіб застосування та дози

Бетаспан можна вводити внутрішньовенно, внутрішньом'язово або ін'єкційно в м'які тканини та уражені ділянки.

Розміри порцій та схеми лікування підбираються індивідуально для кожного пацієнта з урахуванням особливостей патології, ступеня її інтенсивності та терапевтичної ефективності препарату.

Початкова доза становить максимум 8 мг препарату на добу. При легших формах захворювання може бути використана менша доза. Також, за необхідності, разові початкові дози можна збільшити. Початкову порцію дози слід коригувати до досягнення оптимального клінічного результату. Якщо він не досягається через певний проміжок часу, необхідно припинити застосування препарату та підібрати інше лікування.

Дітям часто спочатку призначають внутрішньом’язову ін’єкцію 20-125 мкг/кг препарату на добу. Дози для дітей різних вікових груп підбираються за схемами, що застосовуються для дорослих.

У випадках, коли пацієнту потрібна невідкладна допомога, рекомендується вводити Бетаспан внутрішньовенно.

Препарат вводять крапельно разом з 0,9% розчином NaCl або глюкози. Препарат додають до інфузійних рідин під час введення. Невикористаний препарат можна зберігати в холодильнику (з подальшим використанням) максимум 1 добу.

Після досягнення бажаного ефекту початкову дозу слід поступово (через рівні проміжки часу) зменшувати до мінімальних значень, які підтримуватимуть необхідний лікарський ефект.

Якщо пацієнт відчуває стрес (не пов'язаний з основним захворюванням), може знадобитися збільшення дози препарату Бетаспан.

Якщо прийом препарату припиняється після тривалого застосування, дозу слід зменшувати поступово.

Набряк головного мозку.

При ін'єкційному введенні 2-4 мг препарату стан покращується через кілька годин. Пацієнтам у комі вводять середню разову дозу 2-4 мг препарату 4 рази на день.

Симптоми відторгнення алотрансплантата нирки.

Після появи перших симптомів та діагностування відторгнення (у гострій або відстроченій стадії) лікарську речовину вводять внутрішньовенно крапельно. Початкова доза становить 60 мг препарату, яку використовують протягом перших 24 годин. Також допускається незначне коригування лікарських доз в індивідуальному порядку.

Пренатальна профілактика розвитку РДСН у недоношених дітей.

У випадках стимуляції пологів до 32-го тижня або якщо передчасних пологів (через акушерські ускладнення) неможливо запобігти, необхідно вводити внутрішньом'язові ін'єкції 4-6 мг Бетаспану з інтервалом 12 годин (вводять 2-4 дози) за 24-48 годин до передбачуваних пологів.

Терапію слід розпочинати щонайменше за 24 години (але доцільніше було б за 48-72 години) до пологів. Це необхідно для того, щоб ефект ГКС досяг максимальної ефективності з необхідним терапевтичним результатом.

Препарат також може використовуватися для профілактики – у випадках, коли знижені пропорції лецитину та сфінгомієліну в навколоплідних водах. При підборі дозування в таких випадках необхідно дотримуватися вищезазначених інструкцій, зокрема тих, що стосуються термінів введення препарату до початку пологів.

Схеми застосування при захворюваннях м’яких тканин та ураженнях скелета та м’язів:

• область великих суглобів (наприклад, кульшових суглобів) – введення 2-4 мг препарату;
• ділянка дрібних суглобів – застосування 0,8-2 мг препарату;
• область синовіальної сумки – ін’єкція 2-3 мг речовини;
• ділянка сухожильної піхви або мозоля – використання 0,4-1 мг LS;
• область м’яких тканин – введення 2-6 мг препарату;
• гангліозна зона – застосування 1-2 мг бетаметазону.

Для запобігання трансфузійним ускладненням необхідно ввести препарат внутрішньовенно в дозі 1-2 мл (містить 4-8 мг бетаметазону) безпосередньо перед початком процедури переливання крові. Суворо забороняється додавати препарат до перелитої крові.

Якщо проводяться повторні переливання крові, загальна доза препарату може бути до 4 разів більшою за дозу, введену, за необхідності, протягом 24 годин.

Субкон'юнктивальні ін'єкції зазвичай роблять у дозах, рівних 0,5 мл ліків (що містять 2 мг лікарської речовини).

Використання Бетаспана під час вагітності

Інформація щодо безпеки застосування Бетаспану вагітними жінками відсутня, тому його застосовують у цьому періоді лише в ситуаціях, коли ймовірність користі від препарату вища за ризик ускладнень у плода. Лікарі повинні керуватися цими ж інструкціями, вирішуючи питання про доцільність використання препарату для пренатальної профілактики розвитку РДС після 32-го тижня вагітності.

Необхідно обстежити новонароджених тих жінок, яким під час вагітності вводили великі дози ГКС, з метою визначення симптомів адренокортикальної недостатності. У немовлят тих жінок, яким під час вагітності робили ін'єкції препарату, спостерігалося тимчасове пригнічення ембріонального соматотропіну, а крім того, очевидно, і гормонів гіпофіза, відповідальних за вироблення кортикостероїдів у фетальному та дефінітивному відділах надниркових залоз. Однак пригнічення активності ембріонального гідрокортизону не мало впливу на процеси гіпофізарно-адренокортикальної відповіді під час постнатального стресу.

Оскільки кортикостероїди можуть проникати через плаценту, немовлят, народжених жінками, які приймали кортикостероїди під час вагітності, слід ретельно спостерігати щодо можливості розвитку вродженої катаракти (яка трапляється рідко).

Матері, які застосовували ГКС під час вагітності, повинні перебувати під пильним наглядом під час пологів та протягом деякого часу після них, щоб запобігти розвитку адренокортикальної недостатності (через пологовий стрес).

Оскільки ГКС виділяються з грудним молоком, необхідно припинити використання препарату під час лактації, або грудне вигодовування під час терапії – щоб уникнути появи негативних симптомів у дитини.

Протипоказання

Протипоказаний при системних мікозах, а також при непереносимості бетаметазону, інших компонентів препарату та інших препаратів ГКС.

Побічна дія Бетаспана

Інтенсивність та частота негативних симптомів (як і при будь-якому ГКС) визначаються тривалістю циклу лікування та розміром використовуваної дози. Часто такі симптоми піддаються лікуванню або їх можна мінімізувати, зменшивши дозування (що дозволить уникнути припинення прийому препарату). Серед побічних ефектів:

• порушення серцево-судинної системи: застійна серцева недостатність у людей зі схильністю, а крім того, підвищений артеріальний тиск;
• порушення функції нервової системи: головні болі, підвищення внутрішньочерепного тиску, при якому набрякають диски зорового нерва (часто спостерігається після закінчення терапії), запаморочення, судоми та мігрені;
• психічні ускладнення: психоемоційна лабільність, відчуття ейфорії, безсоння, зміни особистості, важка стадія депресії, що призводить до розвитку сильних психотичних симптомів (часто у людей з психіатричними проблемами в анамнезі), а також підвищена дратівливість;
• прояви з боку органів зору: підвищення внутрішньоочного тиску, екзофтальм, задня субкапсулярна катаракта та глаукома;
• порушення ендокринної системи: вторинна гіпофізарно-адренокортикальна недостатність (часто виникає через стрес – хірургічні процедури, травми, захворювання), ослаблення толерантності до вуглеводів. Крім того, спостерігається також прояв переддіабету, підвищена потреба в пероральних гіпоглікемічних препаратах та інсуліні у діабетиків, гіперкортицизм з гірсутизмом, порушення менструального циклу, акне та розтяжки на шкірі, а також пригнічення росту плода або дитини;
• порушення обміну речовин: негативні значення азотистого балансу (внаслідок катаболізму білків), ліпоматоз (включаючи його епідуральну та медіастинальна форми), що може спричиняти неврологічні ускладнення, та збільшення ваги. Крім того, може спостерігатися ВЕБ-розлад, що розвивається у вигляді втрати калію, затримки натрію, підвищеного виведення кальцію, гіпокаліємічного алкалозу, ХСН (у людей з непереносимістю), затримки рідини та підвищеного артеріального тиску;
• ураження опорно-рухового апарату: міопатія кортикостероїдного походження, м'язова слабкість, посилення ознак міастенії (на тлі псевдопаралітичної форми захворювання у важкій стадії), зниження м'язової маси та остеопороз, що іноді супроводжується сильним болем у ділянці кісток та спонтанними переломами (переломи хребців компресійного характеру). Крім того, можуть розвинутися некроз у ділянці головок кісток плечей або стегон (асептична форма патології), сухожильна грижа, переломи великих кісток, пов'язані з захворюваннями, нестабільність суглобів (через постійні ін'єкції в ділянку суглоба) та розриви сухожиль;
• розлади травлення: виразки або ерозії шлунка (які згодом можуть перерости в кровотечу та перфорацію), панкреатит, гикавка, виразки в стравоході, блювота, перфорація кишечника, виразковий езофагіт, нудота та здуття живота;
• ураження підшкірних тканин та епідермісу: уповільнення процесів регенерації ран, ламкий та тонкий епідермальний шар, синці, екхімози, атрофія, а також петехії, еритема обличчя, кропив'янка, дерматит алергічного походження, гіпергідроз та набряк Квінке;
• Імунні розлади: кортикостероїди можуть впливати на результати шкірних проб, маскувати ознаки інфекції або активувати приховані ураження, а також можуть знижувати стійкість до інфекцій (наприклад, вірусів та мікобактерій, спричинених Candida albicans). Крім того, можуть виникати анафілактоїдні або гіперчутливі реакції, а також стани зі зниженням артеріального тиску та шоком.

Поряд з цим, серед негативних реакцій відзначалися поодинокі випадки сліпоти (вони пов'язані з ділянками, де проводилися лікувальні процедури - наприклад, голова та обличчя), а також атрофія в епідермісі та підшкірних шарах, порушення пігментації, постієкційне запалення (при ін'єкціях у суглоби), стерильний абсцес та артропатія Шарко.

При повторних ін'єкціях в область суглоба може розвинутися пошкодження суглобів, що створює ризик інфікування.

[ 1 ]

Передозування

При гострому отруєнні кортикостероїдами, до яких належить бетаметазон, стани, що загрожують життю, не розвиваються. За винятком застосування занадто високих доз, надмірне введення ГКС не викликає (якщо у пацієнта немає протипоказань, немає глаукоми, діабету або виразки в активній фазі та він не приймає непрямі антикоагулянти, препарати наперстянки та калійзнецінювальні діуретики) появи негативних симптомів.

У разі передозування проводяться симптоматичні процедури, що допомагають усунути ускладнення, що виникли під впливом метаболічних властивостей ГКС, первинних або супутніх патологій або лікарської взаємодії.

Необхідно забезпечити наявність необхідного об'єму рідини в організмі, а крім цього, контролювати показники електролітів у сечі та сироватці крові, особливо ретельно контролюючи баланс калію з натрієм. За необхідності відновлюють сольовий баланс.

Взаємодія з іншими препаратами

Поєднання з рифампіцином, ефедрином, фенітоїном або фенобарбіталом може збільшити швидкість метаболізму ГКС, через що його лікарський ефект знижується.

Посилення ефектів від застосування кортикостероїдів може виникати у пацієнтів, які приймають кортикостероїди з естрогенами.

Спільне застосування препарату з калійвтратними діуретиками може спровокувати розвиток гіпокаліємії.

Супутнє застосування препарату з глікозидними речовинами може збільшити ризик аритмії або посилити токсичну дію глікозидів, пов'язану з гіпокаліємією.

ГКС-речовини здатні посилювати виведення іонів калію, спричинене амфотерицином B. Усім пацієнтам, які застосовують будь-яку із зазначених комбінацій препаратів, потрібен ретельний моніторинг показників електролітів сироватки крові, особливо рівня калію.

Поєднання кортикостероїдів з непрямими антикоагулянтами може спричинити посилення або зниження лікарського ефекту останніх, що може вимагати корекції дози.

Поєднання ГКС з алкогольними напоями або НПЗЗ може збільшити частоту виникнення виразкових симптомів у шлунково-кишковому тракті або посилити їх тяжкість.

Застосування кортикостероїдів сприяє зниженню рівня саліцилатів у крові. Аспірин слід поєднувати з ГКС з обережністю, якщо у пацієнта діагностовано гіпопротромбінемію.

Застосування ГКС у діабетиків може вимагати зміни дозування гіпоглікемічних препаратів, що застосовуються в комбінації.

Реакція на вплив соматотропіну може бути послаблена при застосуванні ГКС. Тому під час застосування соматотропіну необхідно уникати дозування Бетаспану, що перевищує 300-450 мкг/м2 ⁽ або 0,3-0,45 мг) на добу.

Препарати ГКС можуть впливати на результати тестів з використанням нітросинього тетразолію при інфекціях бактеріального походження та спричиняти хибнонегативні результати.

[ 2 ]

Умови зберігання

Бетаспан слід зберігати в недоступному для дітей місці. Заморожувати препарат заборонено. Температура зберігання – максимум 25°C.

Термін придатності

Бетаспан дозволено використовувати протягом 24 місяців з дати виробництва терапевтичного препарату.

Застосування для дітей

При тривалому застосуванні у немовляти або дитини необхідно контролювати його розвиток та ріст (оскільки препарат може пригнічувати внутрішнє вироблення кортикостероїдів та процеси росту).

Дітям, які приймають кортикостероїди в імуносупресивних дозах, слід уникати контакту з людьми, хворими на кір або вітрянку.

Аналоги

Аналогами ліків є Депос і Флостерон з Дипроспаном.