Цефурус

Цефурус – це бактерицидний цефалоспорин; він має потужну дію на відносно широкий спектр грамнегативних та грампозитивних мікробів, включаючи штами, що продукують β-лактамази.

Препарат стійкий до дії β-лактамаз, відповідно демонструючи вплив на багато штамів, стійких до амоксициліну або ампіциліну. Основним механізмом бактерицидної активності препарату є порушення зв'язування мембран мікробних клітин. [ 1 ]

Показання до застосування Цефурус

Застосовується при інфекційно-запальних захворюваннях, що розвиваються через вплив мікрофлори, чутливої до препарату:

• ЛОР-патології (синусит з тонзилітом, отит, фарингіт та синусит );
• захворювання дихальних шляхів ( емпіема плеври, пневмонія або бронхіт);
• патології, що вражають сечостатеву систему (цистит, ендометрит, пієлонефрит, аднексит та гонорея);
• системні ураження опорно-рухового апарату (остеомієліт, бурсит та артрит);
• інфекції підшкірних тканин та епідермісу ( імпетиго, піодермія, фурункульоз, бешиха та стрептодермія);
• захворювання шлунково-кишкового тракту та жовчовивідних шляхів;
• інфекційні та запальні інфекції, що розвиваються після хірургічного втручання.

Форма випуску

Лікарська речовина випускається у формі порошку – всередині флаконів по 0,75 або 1,5 г; всередині коробки – 1, 5 або 50 таких флаконів.

Фармакодинаміка

Препарат високоефективний проти коагулазонегативних та золотистого стафілокока (метицилін-резистентних штамів), клебсієли, гнійних стрептококів, гемофільної палички (Haemophilus influenzae) з ентеробактеріями, клостридій та кишкової палички. Крім того, до списку входять шигели (Shigella), стрептококи (Streptococcus mitis) (група віридіан), протеї Реттгера (Proteus mirabilis), нейсерії (включаючи штами гонококів, що продукують β-лактамазу), сальмонели (Salmonella typhimurium) з сальмонелою типхі та іншими штамами сальмонели, а також кашлюку.

Препарат має помірну дію на бактерії Моргана, звичайний протей та Bacteroides fragilis. [ 2 ]

Серед бактерій, стійких до цефуроксиму, є: псевдомонади, легіонели, клостридії діффіціле, кампілобактер, Acinetobacter calcoaceticus, а також метицилін-резистентні штами епідермальних, коагулазонегативних та золотистих стафілококів.

Деякі штами вищезгаданих видів також стійкі до препарату: бактерії Моргана, Citrobacter, Proteus, Bacteroides fragilis, Serratia та фекальні стрептококи.

In vitro препарат у поєднанні з аміноглікозидами має мінімальний адитивний ефект, іноді з проявами синергізму.

Фармакокінетика

Значення Cmax Цефурусу в сироватці крові спостерігаються через 30-45 хвилин з моменту внутрішньом'язового введення. Період напіввиведення препарату після внутрішньовенних та внутрішньом'язових ін'єкцій становить приблизно 70 хвилин. При спільному застосуванні з пробенецидом швидкість виведення цефуроксиму знижується, що підвищує його значення в сироватці крові.

Внутрішньосироватковий синтез білка коливається від 33 до 50%.

Протягом 24 годин з моменту прийому препарат майже повністю (85-90%) виводиться з сечею у незміненому вигляді; основна його частина виводиться протягом перших 6 годин.

Препарат не бере участі в метаболічних процесах та виводиться через канальцеву секрецію та клубочкову фільтрацію.

Під час проведення діалізу рівень Цефурусу в сироватці крові знижується.

Рівень препарату, що перевищує значення МІК для більшості поширених патогенних бактерій, спостерігається у синовіальній оболонці, кістковій тканині та внутрішньоочній рідині. Цефурус долає гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ) у разі запалення мозкових оболонок.

Спосіб застосування та дози

Цефурус слід застосовувати шляхом внутрішньовенних або внутрішньом'язових ін'єкцій.

Новонародженим та немовлятам препарат призначають у дозах 30-60 мг/кг (з інтервалом 6-8 годин), а дітям старше 1 року – 30-100 мг/кг (з інтервалом 6-8 годин). Дорослим слід давати 0,75-1,5 г речовини з інтервалом 8 годин.

За необхідності інтервал між процедурами можна скоротити до 6 годин; максимальна добова доза не перевищує 6 г.

Використання Цефурус під час вагітності

Немає інформації щодо ембріотоксичної дії препарату, тому його не слід призначати вагітним жінкам; використання дозволено лише після ретельної оцінки всіх ризиків та користі препарату.

Препарат виділяється з грудним молоком, тому, якщо необхідно його застосовувати, грудне вигодовування слід припинити.

Протипоказання

Протипоказано призначати препарат при підвищеній непереносимості цефалоспоринів та пеніцилінів.

Побічна дія Цефурус

Побічні ефекти при застосуванні препарату спостерігаються зрідка, але у разі особистої непереносимості можуть спостерігатися блювота або нудота, флебіт, запаморочення, ознаки алергії, головний біль та втрата слуху.

Крім того, при тривалому застосуванні препарату в організмі пацієнта може відбуватися інтенсивний ріст патогенної флори, стійкої до цефурусу. Це значно ускладнює терапію основної патології.

Передозування

Вживання великих доз препарату може викликати головний біль, емоційне збудження та судоми.

Якщо з'являються ознаки отруєння, пацієнту проводять перитонеальний або гемодіаліз.

Взаємодія з іншими препаратами

Цефурус, як і інші антибіотики, здатний змінювати кишкову флору, що знижує реабсорбцію естрогенів та послаблює дію комбінованих пероральних контрацептивів.

Препарат виводиться шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації. Заборонено застосовувати його разом з пробенецидом, оскільки це подовжує виведення антибіотика та підвищує значення його Cmax у сироватці крові.

При застосуванні Цефурусу рівень цукру в плазмі та крові слід визначати за допомогою методу гексозкінази або глюкозооксидази.

Препарат може дещо змінювати результати методів, заснованих на процесах відновлення міді (тести Фелінга або Бенедикта, а також Клінтест), але не викликає хибнопозитивних даних, як при застосуванні деяких інших цефалоспоринів.

Поєднання препарату та пероральних антикоагулянтів може підвищувати значення МНО.

Умови зберігання

Цефурус необхідно зберігати в недоступному для дітей, вологи та сонячного світла місці.

Термін придатності

Цефурус дозволено використовувати протягом 2 років з дати виробництва лікувальної речовини.

Аналоги

Аналогами препарату є ліки Цедрогексал, Цефурабол, Абіпім з Парцефом, а крім цього, Цеподем, Тотацеф з Цефамезином, Медоцеф та Цефтракс. Крім того, до списку входять Бліцеф, Цефоперабол та Максіцеф, Зіннат та Спорідекс, а також Лендацин з Цефаболом.