Депо-провера

Депо-Провера – це системний контрацептивний препарат гормонального типу. Він належить до категорії гестагенів.

Показання до застосування Депо-перевірники

Препарат використовується як метод довготривалої контрацепції. Як короткостроковий контрацептив препарат може бути використаний у таких ситуаціях:

• партнерки чоловіків, які перенесли вазектомію – як засіб захисту, доки вазектомія не стане ефективною;
• жінки, які пройшли імунізацію проти вірусу краснухи – для запобігання можливості вагітності в період активності цієї патології;
• жінки, які очікують на процедуру стерилізації.

Підлітки віком 12-18 років.

Препарат заборонено використовувати до початку менструації. Його призначають дітям лише у випадках, коли інші методи контрацепції виявилися неприйнятними або неефективними.

Форма випуску

Випускається у вигляді ін'єкційної суспензії у флаконах або готових до застосування шприцах об'ємом 1 мл. Всередині окремої упаковки - 1 такий шприц або флакон.

Фармакодинаміка

Медроксипрогестерону ацетат має антиандрогенні, антиестрогенні та антигонадальні властивості.

Тести, що порівнювали зміни мінеральної щільності кісток у людей, які використовували препарат, і тих, хто отримував внутрішньом'язові ін'єкції препарату (150 мг), не виявили суттєвих відмінностей у втраті мінеральної щільності кісток між двома групами після 2 років лікування.

У другому контрольованому дослідженні препарату у дорослих жінок використовувалися ін'єкції по 150 мг (період лікування становив до 5 років). Спостерігалося середнє зниження щільності кісткової тканини стегнової кістки та хребта (приблизно на 5-6% порівняно з відсутністю помітних змін цих значень у контрольній групі). Зниження щільності кісткової тканини було більш вираженим протягом перших 2 років застосування препарату та зменшувалося в наступні роки. Середні зміни щільності поперекового відділу хребта становили -2,86% (1-й рік), -4,11% (2-й рік), -4,89% (3-й рік), -4,93% (4-й рік) та -5,38% (5-й рік). Середнє зниження щільності стегнової кістки та шийки було подібним до вищезазначених значень.

Після припинення прийому препарату показники щільності збільшилися порівняно з початковими показниками, що спостерігалися протягом посттерапевтичного періоду. При тривалішій терапії зазвичай спостерігалося зниження швидкості відновлення показників щільності.

Зміни показників щільності у дівчат віком 12-18 років.

Дані відкритого нерандомізованого дослідження препарату (150 мг з 12-тижневими інтервалами між курсами лікування) протягом 240 тижнів (або 4,6 років) з подальшим посттерапевтичним моніторингом параметрів у дівчат віком 12-18 років також показали, що внутрішньом'язові ін'єкції препарату призвели до значного зниження мінеральної щільності кісток (порівняно з вихідними значеннями). У дівчат, які отримали ≥4 ін'єкції протягом 60-тижневого періоду, середнє зниження щільності в поперековій ділянці становило -2,1% (застосування протягом 240 тижнів; 4,6 років). Для стегнової кістки та її шийки середнє зниження щільності становило -6,4% та -5,4% відповідно.

Післяопераційні обстеження показали (на основі середніх значень), що рівень щільності поперекового відділу хребта повернувся до початкових значень через 1 рік після закінчення лікування, а щільність у ділянці стегна повністю відновилася через 3 роки. Однак важливо зазначити, що багато пацієнток відмовилися від участі в подальшому тестуванні до його завершення. Як наслідок, дані тестування базуються на невеликій кількості дівчат, які пройшли лікування (71 особа через 60 тижнів після завершення курсу та лише 25 через 240 тижнів).

У різнорідній групі пацієнток, які не проходили вищеописану терапію та мали різні значення кісткової маси на початку дослідження (порівняно з дівчатами, які застосовували Депо-Провера), спостерігалося збільшення середнього рівня щільності після 240 тижнів – 6,4% (поперек), 1,7% (стегнова кістка) та 1,9% (шийка стегнової кістки).

[ 1 ]

Фармакокінетика

Активним компонентом препарату, що вводиться парентерально, є прогестинальний стероїд з пролонгованою дією. Тривала дія забезпечується повільним процесом всмоктування речовини з місця ін'єкції. Після введення 150 мг/мл препарату його плазмовий показник становив 1,7±0,3 нмоль/л. Через 2 тижні ці показники становили 6,8±0,8 нмоль/л. Початкові значення концентрації препарату спостерігалися через 12 тижнів після процедури. При малих дозах плазмові показники медроксипрогестерону ацетату вважаються безпосередньо залежними від доз використовуваного препарату. Накопичення речовини в сироватці крові не спостерігається.

Активний компонент препарату виводиться з калом або сечею. Період напіввиведення з плазми становить приблизно 6 тижнів (після одноразового введення). Є дані про утворення щонайменше 11 продуктів розпаду. Всі елементи виводяться з сечею, а деякі з них виводяться у вигляді кон'югатів.

[ 2 ], [ 3 ]

Спосіб застосування та дози

Перед проведенням ін'єкції необхідно переконатися, що використана доза суспензії має абсолютно однорідну консистенцію. Для цього перед процедурою ретельно струсіть флакон з ліками.

Препарат вводять внутрішньом'язово, глибоко. Необхідно стежити за тим, щоб ін'єкція виконувалася саме в область м'язової тканини (рекомендується використовувати сідничний м'яз, хоча можливі варіанти з іншими м'язами - наприклад, дельтоподібним).

Перед процедурою місце ін'єкції очищається стандартними методами.

Перша ін'єкція становить 150 мг препарату. Для забезпечення належного контрацептивного ефекту протягом першого циклу застосування внутрішньом'язову ін'єкцію вводять протягом перших 5 днів стандартного менструального циклу. Якщо процедура виконується відповідно до цих інструкцій, додаткових контрацептивних заходів не потрібно.

У післяпологовому періоді: для підвищення впевненості в тому, що пацієнтка не вагітна на момент першої ін'єкції, процедуру необхідно провести протягом 5 днів після пологів (з урахуванням того, що мати не годує дитину грудьми).

Існує інформація, яка свідчить про те, що у жінок, які починають використовувати Депо-Провера одразу після пологів, можуть виникнути сильні, тривалі кровотечі. В результаті препарат слід застосовувати з обережністю протягом цього періоду часу. Пацієнтки, які вирішили використовувати препарат одразу після пологів або після аборту, повинні бути поінформовані про можливі ризики такого рішення. Крім того, слід зазначити, що у матерів, які не годують грудьми, овуляція може відбутися вже на 4-му тижні після пологів.

Матері, що годують грудьми, можуть отримати першу ін'єкцію щонайменше через 6 тижнів після народження дитини – у цей період ферментативна система дитини розвинена більш повно. Подальші процедури проводяться з інтервалом у 12 тижнів.

Наступні дози: препарат слід вводити з 12-тижневими інтервалами, але якщо ін'єкції робляться не пізніше ніж через 5 днів після зазначеного часу, додаткові контрацептивні заходи (наприклад, бар'єрні методи) не потрібні.

Партнеркам чоловіків, які перенесли вазектомію, може знадобитися друга внутрішньом’язова ін’єкція препарату (150 мг) через 12 тижнів після першої. Це потрібно невеликій кількості жінок – тим, у чиїх партнерів кількість сперматозоїдів не знизилася до нуля.

Якщо з будь-якої причини інтервал з моменту попередньої процедури перевищує 89 днів (12 тижнів + 5 днів), перед наступним введенням препарату необхідно виключити вагітність. Після цього жінці потрібно буде використовувати додаткові методи контрацепції (бар'єрні) протягом 14 днів з моменту введення нової дози препарату.

При переході з інших контрацептивних препаратів.

Препарат застосовується таким чином, щоб контрацептивний ефект був безперервним. Тому необхідно враховувати механізми дії інших препаратів (наприклад, жінкам, які переходять з пероральної контрацепції, потрібно ввести 1-шу дозу Депо-Провера протягом 7 днів з моменту прийому останньої таблетки).

[ 6 ], [ 7 ]

Використання Депо-перевірники під час вагітності

Депо-Провера не слід призначати вагітним жінкам ні для лікування, ні для діагностичних процедур.

Лікар зобов'язаний оглянути пацієнтку на наявність вагітності перед тим, як зробити першу ін'єкцію препарату.

Активний компонент препарату з продуктами його розпаду може проникати в материнське молоко, але немає інформації, яка дозволяє вважати це небезпечним для дитини. Дітей, які зазнали впливу препарату в період лактації, обстежували щодо його впливу на їхню поведінку та розвиток до початку статевого дозрівання. Негативних ефектів не відзначено.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність непереносимості активного компонента препарату та його допоміжних елементів;
• використання як засобу контрацепції у випадку пацієнтки з діагностованими або підозрюваними гормонозалежними злоякісними пухлинами в області статевих органів або молочної залози;
• при наявності тяжких патологій печінки (або якщо вони присутні в анамнезі, коли функціональні показники печінки не повернулися до норми);
• призначення для монотерапії або для комплексного лікування разом з естрогенами жінкам/дівчатам, які мають патологічні маткові кровотечі (до встановлення діагнозу та виключення можливості наявності злоякісних пухлин у статевій сфері);
• застосування у пацієнтів похилого віку.

Побічна дія Депо-перевірники

Застосування препарату Депо-Провера може спричинити такі побічні ефекти:

• реакції органів слуху разом із вестибулярним апаратом: зрідка розвивається запаморочення;
• Шлунково-кишкові прояви: часто виникає дискомфорт або біль у животі. Часто виникає нудота або метеоризм. Зрідка спостерігаються шлунково-кишкові розлади. Спорадично спостерігаються ректальні кровотечі;
• інфекційні або інвазивні процеси: часто з'являється вагініт;
• Метаболічні та аліментарні розлади: часто спостерігається погіршення або підвищення апетиту. Рідше спостерігається зниження/збільшення ваги, а також затримка рідини;
• порушення з боку опорно-рухового апарату та сполучних тканин: часто спостерігається біль у спині. Іноді спостерігаються м’язові спазми, артралгія та біль у кінцівках. Може розвинутися остеопороз (сюди входять остеопоротичні переломи), набряки в пахвових западинах та зменшення щільності кісткових тканин усередині;
• прояви з боку нервової системи: часто спостерігаються головні болі. Рідше виникає запаморочення. Іноді з'являються мігрені, відчуття сонливості та судоми. Зрідка спостерігається параліч. Може розвинутися непритомність;
• Реакції репродуктивних органів та молочних залоз: часто спостерігається біль у грудині, аменорея, кровотечі між менструаціями, а також лейкорея, болючі відчуття в області тазу та метрорагія з гіперменореєю. Рідше спостерігаються вагінальні виділення, сухість слизової оболонки піхви, інфекції в урогенітальному тракті, зміни розмірів молочних залоз, дисменорея та диспареунія, а також гіперплазія матки, ПМС та кісти яєчників. Рідко з'являються кровотечі із сосків та ущільнення в молочних залозах. Можливий розвиток галактореї, патологічних маткових кровотеч (підвищених, ослаблених або нерегулярних), перешкода процесу лактації, поява кісти в піхві або ознак, схожих на вагітність, а також неможливість відновлення репродуктивної діяльності. Існує ймовірність ерозії шийки матки та розвитку тривалої ановуляції;
• судинні розлади: часто виникають припливи. Зрідка спостерігаються варикозне розширення вен, підвищення артеріального тиску, легенева емболія та тромбофлебіт. Можуть розвинутися тромбоз глибоких вен та тромбоемболічні розлади;
• порушення серцево-судинної функції: зрідка виникає тахікардія;
• імунні прояви: іноді виникають реакції гіперчутливості (наприклад, анафілактоїдні симптоми та анафілаксія, а також набряк Квінке);
• реакції гепатобіліарної системи: іноді спостерігаються патологічні рівні печінкових ферментів або жовтяниця. Можливі функціональні розлади печінки;
• прояви з боку підшкірного шару та дерматологічні захворювання: часто виникають висипання, а також алопеція та акне. Іноді виникають дерматит, набряк, кропив'янка та свербіж, а також гірсутизм, хлоазма та екхімоз. Можуть з'явитися склеродермія та розтяжки на шкірі;
• Прояви у місці ін'єкції та системні розлади: часто виникають реакції у місці ін'єкції (включаючи абсцес та біль), а також парестезія, підвищена втома та астенія. Іноді розвивається лихоманка або біль у грудях. Рідко виникають дисфонія, спрага та параліч. Можливий параліч лицевого нерва;
• дані лабораторних досліджень: іноді спостерігаються відхилення в мазках, взятих з шийки матки. Толерантність до глюкози іноді знижена;
• Психічні розлади: часто спостерігається відчуття нервозності, дратівливості або емоційного порушення та зміни настрою, а також депресія, безсоння, аноргазмія та зниження лібідо. Іноді виникає відчуття тривоги;
• пухлини злоякісного, доброякісного або неспецифічного типу (сюди входять поліпи з кістами): зрідка розвивається рак молочної залози;
• захворювання лімфатичного та системного кровотоку: зрідка спостерігається анемія. Можливий розвиток дискразії крові;
• реакції органів дихання та середостіння з грудиною: іноді відзначається задишка.

[ 4 ], [ 5 ]

Взаємодія з іншими препаратами

При поєднанні з аміноглутетимідом можливе значне пригнічення біодоступності препарату Депо-Провера.

[ 8 ]

Умови зберігання

Суспензію слід зберігати у недоступному для дітей місці. Заморожування заборонено. Максимальна температура становить 25°C.

[ 9 ], [ 10 ]

Термін придатності

Депо-Провера можна використовувати протягом 5 років з дати виробництва препарату.