Десмопресин

Десмопресин має вазопресорну дію.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Показання до застосування Десмопресину

Його використовують для таких подій:

• терапія/діагностика нецукрового діабету або діагностика концентраційної здатності нирок;
• транзиторна поліурія;
• інтраназальне застосування після хірургічних втручань на гіпофізі;
• у комбінованому лікуванні або монотерапії для усунення первинного нетримання сечі (спрей);
• внутрішньовенні ін'єкції при лікуванні класичної гемофілії, а також хвороби фон Віллебранда-Діана (крім підтипу 2b);
• ніктурія.

[ 8 ], [ 9 ]

Форма випуску

Засіб випускається у формі спрею для інтраназального застосування, у флаконі, оснащеному дозуючою насадкою, місткістю 5 мл (вистачає на 50 порцій). Усередині коробки знаходиться 1 такий флакон.

Також випускається у формі таблеток, по 28, 30 або 90 штук в упаковці.

[ 10 ], [ 11 ]

Фармакодинаміка

Активний елемент препарату активує V2-термінальні зв'язки вазопресину, розташовані всередині епітеліальних тканин звивистих канальців, а також всередині висхідної гілки петлі Генле. В результаті посилюється реабсорбція води в судини кровоносної системи, і водночас стимулюється 8-й фактор згортання крові.

Антидіуретичний ефект препарату спостерігається при внутрішньом'язових та внутрішньовенних ін'єкціях, а також при інтраназальному та пероральному застосуванні. Десмопресин має низький рівень токсичності та не має мутагенної чи тератогенної дії.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Фармакокінетика

Період напіввиведення штучного гормону становить 75 хвилин. Однак препарат у досить високих рівнях може спостерігатися в організмі протягом 8-20 годин після вживання. Встановлено, що ознаки поліурії зникають після 2-3 застосувань препарату. Внутрішньовенні ін'єкції ефективніші за інтраназальне введення.

У людей з хворобою фон Віллебранда, а також з гемофілією, одноразове введення 0,4 мкг/кг речовини призводить до 3-4-кратного збільшення 8-го фактора згортання крові. Препарат починає діяти через 30 хвилин з моменту його застосування та досягає пікових значень через 1,5-2 години.

Водночас, застосування препарату призводить до швидкого підвищення значень плазміногену в плазмі, хоча показники фібринолізу залишаються незмінними.

Препарат метаболізується в тканині печінки. Дисульфідний місток розщеплюється ферментом трансгідрогеназою.

Виведення незміненої речовини або неактивних продуктів метаболізму відбувається з сечею.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Спосіб застосування та дози

Таблетки слід приймати перорально, через кілька годин після їжі (при одночасному прийомі всмоктування препарату може бути послаблене, що призведе до зниження його ефективності). Розміри порцій та тривалість терапії підбирає лікар.

Людям з нецукровим діабетом на початковій стадії потрібно приймати 0,1 мг речовини перорально 1-3 рази на день. Після цього необхідно індивідуально підбирати дозу, враховуючи дію таблеток та їх переносимість пацієнтом. В середньому лікарська доза становить 0,1-0,2 мг, приймається 1-3 рази на день.

Максимально допустима пероральна доза препарату на добу становить 1,2 мг.

При первинному нічному нетриманні сечі часто приймають перорально 0,2 мг речовини на ніч. Якщо ефект недостатній, дозу подвоюють до 0,4 мг. Під час лікування слід обмежити споживання рідини у другій половині дня. В середньому безперервна терапія триває 90 днів. З урахуванням клінічної картини лікар може продовжити курс (часто перед продовженням лікування препарат припиняють на 7 днів, а потім, враховуючи клінічну інформацію, отриману після припинення прийому препарату, вирішують, чи потрібно пацієнту продовжувати курс).

Дорослим з нічною поліурією часто потрібно приймати 0,1 мг препарату перорально на ніч. Якщо терапевтичного результату немає, дозу можна подвоїти до 0,2 мг. Під наглядом лікаря дозування можна продовжувати збільшувати за необхідності. Якщо після 1 місяця застосування препарату немає ознак покращення, лікування слід припинити.

Інтраназальний спрей застосовується в дозах 10-40 мкг/добу, які розподіляються на кілька окремих застосувань. Дітям віком від 3 місяців до 12 років слід коригувати добову дозу, яка знаходиться в межах 5-30 мкг.

Дозування десмопресину для внутрішньовенних, підшкірних та внутрішньом’язових ін’єкцій становить 1-4 мкг/добу (для дорослих). Дітям дозволено вводити 0,4-2 мкг препарату на добу.

Якщо після 1 тижня лікування немає результату, необхідно скоригувати добову дозу. Іноді для вибору відповідної схеми лікування потрібно досить багато часу – до кількох тижнів.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Використання Десмопресину під час вагітності

Застосування десмопресину під час лактації або вагітності дозволено лише під постійним наглядом лікаря.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• полідипсія психогенного або вродженого характеру;
• наявність анурії;
• гіпоосмоляльність плазми;
• затримка рідини в організмі;
• наявність серцевої недостатності з необхідністю застосування сечогінних засобів;
• алергічна реакція на лікарський засіб.

Заборонено вводити препарат внутрішньовенно при хворобі фон Віллебранда підтипу 2b, а також при нестабільній стенокардії.

[ 21 ]

Побічна дія Десмопресину

Застосування препарату може спричинити розвиток наступних побічних ефектів:

• головний біль, кома, запаморочення, втрата свідомості або відчуття сплутаності свідомості;
• розвиток нежиті або гіпоосмоляльності, поява набряку слизової оболонки носа та збільшення ваги;
• підвищення або зниження артеріального тиску (останнє у разі швидкого внутрішньовенного введення);
• розвиток гіпонатріємії або олігурії, поява набряків, а крім того, затримка рідини в організмі;
• біль у шлунку, блювота, кишкові коліки та нудота;
• висип на поверхні шкіри та інші алергічні симптоми, альгодисменорея та припливи;
• проблеми зі сльозотечею та кон'юнктивіт алергічного походження;
• біль у місці ін'єкції.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Передозування

Отруєння препаратом часто викликає затримку рідини та розвиток симптомів гіпонатріємії.

У цих випадках необхідно ввести ізотонічний або гіпертонічний розчин натрію хлориду внутрішньовенно, а також призначити пацієнту сечогінний засіб (фуросемід).

[ 31 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Комбінація з дофаміном, особливо у високих дозах, може посилювати пресорний ефект.

Індометацин впливає на інтенсивність лікарського ефекту десмопресину.

Поєднання препарату з карбонатом літію призводить до зниження його антидіуретичних властивостей.

Препарат слід з обережністю поєднувати з ліками, що посилюють вивільнення антидіуретичного гормону: такими як карбамазепін з хлорпромазином, фенілефрин з трициклічними антидепресантами та адреналін. Така комбінація може спричинити посилення вазопресорного ефекту препарату.

[ 32 ], [ 33 ]

Умови зберігання

Десмопресин слід зберігати в темному, недоступному для дітей місці. Температурні показники – в межах 15-25°C.

Термін придатності

Таблетки десмопресину можна використовувати протягом 30 місяців з дати виробництва препарату. Термін придатності спрею становить 2 роки.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Застосування для дітей

Добовий розмір порції для дітей віком до 12 років потребує коригування.

У немовлят віком до 1 року інтоксикація речовиною може призвести до розвитку судом через подразнюючу дію препарату на нервову систему.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Аналоги

Аналогами речовини є препарати Вазомірін, Мінірин та Емосінт з Пресаїнексом, а крім цього, Адіуретин, десмопресину ацетат, Нурем з Натівою, Апо-Десмопресин та Адіуретин СД.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Відгуки

Десмопресин отримує позитивні відгуки для лікування нічного енурезу у дітей, хоча зазначається, що ефект від його застосування розвивається не відразу, а через кілька тижнів. Водночас, у відгуках йдеться про добру переносимість препарату.

Також є відгуки про ефективну дію препарату при нецукровому діабеті – його застосування покращує стан пацієнта, полегшуючи симптоми захворювання.