Діакарб

Діакарб (ацетазоламід) є інгібітором карбоангідрази. Це означає, що він пригнічує дію ферменту карбоангідрази, який зазвичай прискорює реакцію перетворення вуглекислого газу (CO2) та води на вугільну кислоту, що призводить до утворення бікарбонату в організмі.

Ось деякі важливі моменти щодо інгібіторів карбоангідрази:

1. Сечогінна дія: Блокування карбоангідрази діакарбом призводить до зниження реабсорбції бікарбонату в нирках, що, у свою чергу, призводить до збільшення виведення натрію та води з сечею. Це робить діакарб потенційно корисним як сечогінний засіб.
2. Застосування в лікуванні глаукоми: Інгібітори карбоангідрази, такі як Діакарб, також можуть використовуватися для зниження внутрішньоочного тиску при глаукомі. Зниження внутрішньоочного тиску може допомогти запобігти пошкодженню зорового нерва та зберегти зір.
3. Профілактика гірської хвороби: Діакарб також використовується для профілактики та лікування гірської хвороби. Його дія пов'язана зі збільшенням виведення вуглекислого газу з організму, що допомагає адаптуватися до змінених умов навколишнього середовища на великих висотах.
4. Лікування інших станів: У деяких випадках інгібітори карбоангідрази можуть використовуватися для лікування інших захворювань, таких як неврологічні розлади або мігрень.

Важливо пам'ятати, що застосування Діакарбу та інших інгібіторів карбоангідрази повинно здійснюватися під наглядом лікаря та з дотриманням рекомендацій щодо дозування та застосування.

Показання до застосування Діакарба

1. Глаукома: Діакарб може бути призначений для зниження внутрішньоочного тиску при глаукомі. Він допомагає зменшити вироблення внутрішньоочної рідини, що може допомогти запобігти пошкодженню зорового нерва та зберегти зір.
2. Гірська хвороба: Діакарб використовується для профілактики та лікування гірської хвороби (висотної хвороби). Препарат допомагає організму адаптуватися до змінених умов навколишнього середовища на великих висотах, зменшуючи такі симптоми, як головний біль, нудота, запаморочення та втома.
3. Епілепсія: Іноді Діакарб може використовуватися як додатковий засіб лікування деяких форм епілепсії.
4. Ацидоз: Препарат може бути призначений для корекції деяких форм ацидозу, пов'язаних з такими захворюваннями, як камені в нирках або діабет.
5. Профілактика гірської хвороби: Діакарб можна використовувати як профілактичний засіб перед поїздкою на великі висоти для запобігання симптомам гірської хвороби.
6. Мігрень: У деяких випадках Діакарб може бути призначений для профілактики мігрені.

Форма випуску

1. Таблетки: Це найпоширеніша форма Діакарбу. Таблетки можуть мати різне дозування, наприклад, 125 мг, 250 мг або 500 мг.
2. Капсули: Деякі виробники можуть випускати Діакарб у формі капсул, особливо якщо потрібне повільне вивільнення препарату.
3. Порошок для приготування розчину для ін'єкцій: У рідкісних випадках Діакарб може бути представлений у формі порошку для приготування розчину для ін'єкцій.

Фармакодинаміка

1. Зниження утворення бікарбонату: ацетазоламід пригнічує утворення бікарбонату в нирках, що призводить до зменшення утворення водорозчинного бікарбонату та збільшення виведення натрію, калію та води з сечею.
2. Сечогінна дія: блокування карбоангідрази в нирках призводить до збільшення виведення натрію, калію та води з сечею. Ця сечогінна дія дозволяє використовувати ацетазоламід для лікування набряків та підвищеного внутрішньочерепного тиску.
3. Зниження секреції водню: Ацетазоламід також зменшує секрецію водню в нирках, що сприяє утворенню сечі з вищим pH, що може бути корисним при лікуванні каменів у нирках, пов'язаних з кислотністю.
4. Стимуляція дихання: у високих дозах ацетазоламід може стимулювати дихання, підвищуючи чутливість дихальних центрів мозку до змін рівня вуглекислого газу в крові.
5. Зниження внутрішньоочного тиску: Ацетазоламід також може бути використаний для зниження внутрішньоочного тиску, що корисно при лікуванні глаукоми.

Фармакокінетика

1. Абсорбція: Після перорального застосування ацетазоламід швидко та повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту.
2. Максимальна концентрація (Cmax): Час досягнення максимальної концентрації ацетазоламіду в плазмі крові зазвичай становить приблизно 1-4 години після прийому.
3. Біодоступність: Біодоступність ацетазоламіду після перорального застосування зазвичай висока, приблизно 80-100%.
4. Метаболізм: Ацетазоламід метаболізується в печінці, переважно шляхом гідроксилювання.
5. Період напіввиведення (T½): Період напіввиведення ацетазоламіду з організму становить приблизно 8-12 годин.
6. Об’єм розподілу (Vd): Vd ацетазоламіду варіюється, але зазвичай становить близько 0,7-0,9 л/кг, що свідчить про хороший розподіл препарату в тканинах організму.
7. Виведення: Ацетазоламід виводиться переважно через нирки у незміненому вигляді.
8. Взаємодія з метаболізмом: Діакарб може взаємодіяти з іншими препаратами, зокрема з іншими діуретиками або протиепілептичними препаратами, що може змінювати їх ефективність або рівень у крові.

Спосіб застосування та дози

1. Глаукома:

   • Звичайна початкова доза для дорослих становить 250-1000 мг на добу, розділена на кілька прийомів.
   • Дітям можуть призначати дозу від 5 до 10 мг на 1 кг маси тіла на добу, також розділену на кілька прийомів.

2. Епілепсія:

   • Звичайна початкова доза для дорослих становить 250-1000 мг на добу, розділена на кілька прийомів.
   • Для дітей доза може змінюватися залежно від віку та ваги, зазвичай початкова доза становить 8-30 мг на 1 кг маси тіла на добу, також розділена на кілька прийомів.

3. Гірська хвороба:

   • Для запобігання гірській хворобі зазвичай рекомендується починати прийом препарату за 24-48 годин до підйому на висоту.
   • Звичайна доза становить 250 мг двічі на день.
   • Тривалість прийому Діакарбу залежить від тривалості перебування на висоті.

4. Гіпокаліємія:

   • Для лікування гіпокаліємії Діакарб можна застосовувати в дозі 250-1000 мг на добу, розділеній на кілька прийомів.

Використання Діакарба під час вагітності

Використання ацетазоламіду (діакарбу) під час вагітності може бути пов'язане з потенційними ризиками, хоча конкретні дані щодо його безпеки та ефективності в цей період обмежені. Ось що нам відомо з доступних досліджень:

1. Дослідження вагітних жінок з ідіопатичною внутрішньочерепною гіпертензією: В одному дослідженні, в якому ацетазоламід застосовувався для лікування цього стану під час вагітності, не було повідомлено про жодні несприятливі наслідки вагітності. Огляд літератури також не виявив переконливих доказів несприятливого впливу препарату на вагітність у людей (Lee et al., 2005).
2. Інше дослідження: У дослідженні жінок з внутрішньочерепною гіпертензією, яким давали ацетазоламід під час вагітності, не було отримано переконливих доказів шкідливого впливу на вагітність, навіть коли препарат давали до 13-го тижня вагітності. Однак, ацетазоламіду слід уникати під час вагітності, якщо це не є абсолютно необхідним (Falardeau et al., 2013).

Через потенційні ризики, застосування ацетазоламіду під час вагітності слід проводити лише під суворим медичним наглядом і лише тоді, коли користь переважає можливі ризики.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: людям з відомою гіперчутливістю до ацетазоламіду або інших сульфаніламідів слід уникати його застосування.
2. Тяжке порушення функції нирок або печінки: препарат протипоказаний пацієнтам з тяжким порушенням функції нирок або печінки, оскільки це може погіршити їхній стан.
3. Гіпонатріємія: Діакарб слід застосовувати з обережністю пацієнтам з гіпонатріємією (низьким рівнем натрію в крові), оскільки це може погіршити цей стан.
4. Гіперкаліємія: Препарат також слід застосовувати з обережністю пацієнтам з гіперкаліємією (високим рівнем калію в крові), оскільки це може погіршити цей стан.
5. Сечокам'яна хвороба: За наявності сечокам'яної хвороби Діакарб може збільшити ризик утворення каменів і протипоказаний.
6. Цукровий діабет: Пацієнтам із цукровим діабетом препарат слід застосовувати з обережністю, оскільки він може змінювати рівень цукру в крові.
7. Вагітність та годування груддю: Застосування Діакарбу під час вагітності та годування груддю має бути оцінено лікарем, оскільки дані щодо його безпеки в ці періоди обмежені.
8. Дитячий вік: Застосування Діакарбу у дітей вимагає особливої обережності та має проводитися під наглядом лікаря.
9. Застосування з іншими препаратами: Перш ніж розпочати використання Діакарбу в поєднанні з іншими препаратами, слід проконсультуватися з лікарем, щоб переконатися у відсутності потенційної взаємодії.

Побічна дія Діакарба

1. Сонливість та запаморочення: це деякі з найпоширеніших побічних ефектів препарату Діакарб. Пацієнти можуть відчувати сонливість або запаморочення, особливо на початку лікування або при зміні дозування.
2. Підвищена чутливість до світла: деякі люди можуть відчувати підвищену чутливість до світла під час прийому препарату Діамокс, що може призвести до фотосенсибілізації або швидшої втоми очей.
3. Втрата апетиту та діарея: у деяких пацієнтів під час прийому Діакарбу може спостерігатися втрата апетиту, нудота або діарея.
4. Порушення електролітного балансу: препарат може спричинити зміни рівня електролітів в організмі, такі як гіпокаліємія (низький рівень калію) або гіпонатріємія (низький рівень натрію).
5. Підвищена чутливість до алергенів: у деяких людей можуть виникати алергічні реакції на Діакарб, такі як висип на шкірі, свербіж або ангіоневротичний набряк.
6. Розлади шлунка: можуть включати нудоту, блювоту, печію або дискомфорт у животі.
7. Металевий присмак: Деякі пацієнти можуть скаржитися на металевий присмак у роті.
8. Інші рідкісні побічні ефекти: включають анемію, апластичну анемію, тромбоцитопенію, алкалоз, гіпергідратацію та інші.

Передозування

1. Електролітний дисбаланс: надмірна втрата електролітів (наприклад, натрію, калію) з сечею може призвести до електролітного дисбалансу, який може проявлятися слабкістю, порушеннями серцевого ритму, м’язовими судомами та іншими симптомами.
2. Ацидоз: Зміни кислотно-лужного балансу організму можуть призвести до метаболічного ацидозу, який може спричинити швидке та глибоке пригнічення дихання, головний біль, сонливість та інші симптоми.
3. Симптоми з боку центральної нервової системи: передозування ацетазоламіду може спричинити сонливість, запаморочення, судоми, уповільнення дихання, електролітні зміни, підвищення внутрішньочерепного тиску та інші симптоми з боку центральної нервової системи.
4. Інші ускладнення: Можливі ускладнення передозування також можуть включати гіпоглікемію, гіперкаліємію, погіршення функції нирок та інші серйозні ускладнення.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Інгібітори ангідрази: Діакарб є інгібітором ангідрази, тому його ефект може посилюватися при одночасному застосуванні з іншими препаратами, такими як ацетазоламід, дорзоламід та бринзоламід, що може збільшити ризик розвитку побічних ефектів, пов’язаних з пригніченням ангідрази, таких як метаболічний ацидоз.
2. Ліки від епілепсії: Діакарб може взаємодіяти з препаратами від епілепсії, такими як фенітоїн, карбамазепін та вальпроєва кислота, що може підвищувати або зменшувати їхню ефективність та збільшувати ризик побічних ефектів, пов’язаних з центральною нервовою системою.
3. Ліки для лікування гіпертонії та серцево-судинних захворювань: Діакарб може посилювати дію ліків, що застосовуються для лікування гіпертонії, таких як діуретики або інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), що може призвести до сильного зниження артеріального тиску.
4. Ліки від діабету: Діакарб може посилювати дію гіпоглікемічних препаратів, таких як сульфонілсечовина, що може призвести до зниження рівня цукру в крові.
5. Ліки від подагри: Діакарб може посилювати дію ліків, що використовуються для лікування подагри, таких як пробенецид, що може призвести до підвищення рівня сечової кислоти в крові та посилення побічних ефектів.