Диклоберл

Диклоберл – це препарат з підгрупи НПЗЗ, похідний α-толуїлової кислоти.

Активним інгредієнтом лікувального засобу є диклофенак Na. Препарат має виражену протизапальну дію, уповільнюючи процеси зв'язування компонентів ПГ. Водночас він має знеболювальну, жарознижувальну та протинабрякову (у разі набряку тканин під час запалення) активність. Препарат також послаблює адгезивну активність тромбоцитів під впливом АДФ з колагеном.

[ 1 ]

Показання до застосування Диклоберла

Його використовують для лікування таких розладів:

• захворювання ревматичного походження (ревматизм, ревматоїдний артрит або остеоартрит);
• Хвороба Бехтерева;
• подагра;
• ураження суглобів дистрофічного характеру;
• біль, що виникає в разі травми м’яких тканин або опорно-рухового апарату;
• міалгія або невралгія;
• первинна дисменорея.

Форма випуску

Препарат випускається у формі рідини для ін'єкцій, всередині ампул місткістю 3 мл (відповідає 75 мг). В упаковці є 5 таких ампул. Крім того, він випускається у формі кишковорозчинних таблеток об'ємом 50 мг. 50 або 100 штук всередині чарункової упаковки.

Також випускається у формі капсул з пролонгованою активністю (об'ємом 0,1 г), по 10, 20 або 50 штук всередині блістерної пластини. Також продається у формі ректальних супозиторіїв (об'ємом 50 мг), по 5 або 10 штук всередині блістера.

Фармакокінетика

Після внутрішньом'язового введення препарату значення Cmax у плазмі крові відзначається через 10-20 хвилин. При пероральному прийомі речовина повністю абсорбується через кишечник; значення Cmax у плазмі крові реєструються через 1-16 годин (в середньому, через 2-3 години).

Після кишкового всмоктування розвиваються пресистемні метаболічні процеси з першим внутрішньопечінковим проходженням. 35-70% активного елемента бере участь у постпечінковому кровообігу.

Після введення супозиторія в пряму кишку рівень у плазмі крові (Cmax) відзначається через півгодини.

Близько 30% препарату бере участь у метаболічних процесах. Виведення метаболічних елементів здійснюється через кишечник. Неактивні метаболіти, що утворюються під час гідроксилювання та кон'югації гепатоцитів, виводяться через нирки.

Період напіввиведення становить 120 хвилин і не змінюється у разі порушення функції печінки або нирок. Синтез з білками крові становить 99%.

Спосіб застосування та дози

Речовину слід вводити парентерально шляхом глибокої внутрішньом’язової ін’єкції в область сідничного м’яза. Зазвичай використовується одна ампула, що дорівнює 75 мг препарату, на добу. Загалом, добова доза препарату не повинна перевищувати 0,15 г речовини. Якщо потрібна тривала терапія, використовуються ректальні або пероральні форми Диклоберлу.

Таблетки приймають перорально, під час їжі (для запобігання подразнюючої дії на слизову оболонку шлунка), запиваючи звичайною водою. Таблетки не розжовують. Добову дозу 50-150 мг ділять на 2-3 прийоми. Тривалість лікування має підбирати лікар індивідуально.

Капсули приймають один раз на день (порція 0,1 г). Якщо потрібне збільшення дозування, використовується таблетована форма препарату.

Супозиторії слід вводити глибоко в пряму кишку після дефекації. Дозування підбирається лікарем індивідуально, враховуючи тяжкість захворювання. Найчастіше добова доза коливається в діапазоні 50-150 мг. Цю дозу слід вводити в 2-3 застосування.

Використання Диклоберла під час вагітності

Диклоберл не слід використовувати під час грудного вигодовування або вагітності.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• сильна алергія на диклофенак (або інші речовини з підкатегорії НПЗЗ);
• виразка, що вражає шлунково-кишковий тракт;
• виразка пептичного характеру;
• кровотеча в шлунково-кишковому тракті;
• порушення кровотворення;
• Бакалавр.

Побічна дія Диклоберла

Основні побічні ефекти:

• ураження шлунково-кишкового тракту: загострення патологій шлунково-кишкового тракту, запор, диспепсія, нудота, діарея, втрата апетиту, біль у животі та блювання. Крім того, панкреатит, глосит, печінкова недостатність, езофагіт, незначна кровотеча в шлунково-кишковому тракті. У людей із захворюваннями шлунково-кишкового тракту може спостерігатися кровотеча або перфорація існуючої виразки. Кривава діарея або блювання, а також мелена спостерігаються епізодично;
• Порушення функції ЦНС: сильна втома, запаморочення, зміни смакових відчуттів, збудження, безсоння, головний біль, судоми та страх. Крім того, спостерігаються порушення чутливості або зору, зміни звуковираження, нічні кошмари, відчуття дезорієнтації, тремор, сплутаність свідомості, пригнічення та скутість потиличних м’язів (асептичний менінгіт);
• симптоми алергії: бульозний або епідермальний висип, печіння в місці ін'єкції, свербіж, ТЕН, стерильний абсцес або некроз підшкірних шарів у місці ін'єкції, а також синдром Стівенса-Джонса, бронхоспазм, набряк гортані, язика або обличчя та анафілаксія;
• порушення кровотворення: лейкопенія або тромбоцитопенія, агранулоцитоз або анемія;
• проблеми з функціонуванням серцево-судинної системи: серцебиття, підвищення або зниження артеріального тиску та біль у ділянці грудної клітки;
• Інші: при некротичному фасціїті може спостерігатися погіршення загального стану; також можуть виникнути алергічний васкуліт та пульмоніт.

Передозування

У разі передозування препарату слід вжити симптоматичних заходів. Можуть виникнути головний біль, дезорієнтація, втрата свідомості, запаморочення та міоклонічні судоми (у дітей); крім того, можуть виникнути біль у животі, блювання, кровотеча у шлунково-кишковому тракті, порушення функції печінки або нирок та нудота.

Взаємодія з іншими препаратами

Застосування препарату разом з дигоксином, фенітоїном або препаратами літію підвищує плазмові значення останніх.

Поєднання з антигіпертензивними та сечогінними речовинами призводить до послаблення їхнього терапевтичного ефекту.

Поєднання з калійзберігаючими діуретиками викликає підвищення рівня калію в крові.

Диклоберл, що застосовується разом з інгібіторами АПФ, може призвести до розвитку ниркової дисфункції.

Застосування разом з ГКС та іншими НПЗЗ призводить до посилення негативного впливу на шлунково-кишковий тракт.

Застосування препарату за день до або після прийому метотрексату призводить до підвищення рівня останнього та посилення його токсичності.

Комбінація з антитромбоцитарними засобами вимагає медичного контролю системи згортання крові (хоча взаємодій ще не виявлено).

Застосування разом з циклоспорином посилює його токсичність.

Ліки, що містять пробенецид, пригнічують виведення диклофенаку.

Існують поодинокі дані про зміни рівня цукру в сироватці крові у діабетиків, що вимагають зміни дозування гіпоглікемічних препаратів та інсуліну.

Умови зберігання

Диклоберл слід зберігати в темному місці, недоступному для маленьких дітей. Температура – в межах 25°C.

Термін придатності

Диклоберл можна використовувати протягом 36 місяців з дати продажу препарату.

Застосування для дітей

Заборонено призначати препарат особам віком до 15 років.

Аналоги

Аналогами препарату є Наклофен, Алмірал, Диклак з Ібупрофеном, а також Аргетт Рапід, Ортофен, Біоран, Раптен з Вольтареном, Фелоран, Диклофенак та Олфен з Диклобру, а також Кетаролак.

Відгуки

Диклоберл отримує хороші відгуки від пацієнтів – він допомагає швидко та ефективно усунути помірний біль. Але слід враховувати, що препарат у формі ін'єкцій заборонено використовувати постійно. Його використовують лише одноразово, оскільки має підвищену ймовірність розвитку негативних симптомів (переважно шлункових). Відсутність ефекту спостерігається лише зрідка, якщо правильно оцінити інтенсивність болю. Алергія також виникає досить рідко.