Допегіт

Допегіт (метилдопа) – це лікарський засіб, що використовується для лікування високого кров’яного тиску (гіпертензії). Він належить до класу препаратів, які називаються антигіпертензивними засобами, що допомагають знизити кров’яний тиск.

Метилдопа діє шляхом перетворення в організмі на дофамін. Дофамін, у свою чергу, є нейромедіатором, який бере участь у регуляції артеріального тиску. Він діє на рецептори в мозку, що призводить до зниження симпатичної активності та, як наслідок, до зниження судинного опору та артеріального тиску.

Важливо пам’ятати, що Допегіт (метилдопа) слід використовувати лише за призначенням лікаря, оскільки у кожного пацієнта може бути своє оптимальне дозування та реакція на препарат. Як і інші ліки, Допегіт має свої побічні ефекти, включаючи сонливість, запаморочення, шлунково-кишкові розлади, зміни в крові та інші. Тому важливо обговорити будь-які симптоми або питання з лікарем.

Показання до застосування Допегіта

1. Гіпертонія (високий кров'яний тиск): це основне показання для застосування Допегіту. Його використовують для зниження артеріального тиску у пацієнтів з гіпертензією.
2. Прееклампсія та еклампсія під час вагітності: Метилдопа може використовуватися для контролю артеріального тиску у вагітних жінок з прееклампсією (високий кров'яний тиск під час вагітності) або еклампсією (серйозне ускладнення прееклампсії, що характеризується судомами та комою).
3. Феохромоцитома: це рідкісна пухлина, яка може спричиняти високий кров'яний тиск. Метилдопу можна використовувати для зниження кров'яного тиску у пацієнтів з феохромоцитомою.
4. Мігрень: Метилдопа іноді може використовуватися для запобігання мігрені у пацієнтів, для яких інші ліки неефективні або не підходять.

Форма випуску

Метилдопа, відома під торговою назвою Допегіт, найчастіше випускається у формі таблеток. Таблетки можуть мати різне дозування активної речовини, наприклад, 250 мг або 500 мг.

Фармакодинаміка

Метилдопа діє шляхом перетворення її на альфа-метилнорепінефрин у нейронах проміжної зони мозку. Цей агент, у свою чергу, перетворюється на норадреналін та адреналін – нейромедіатори, що контролюють артеріальний тиск і частоту серцевих скорочень.

Фармакодинамічна дія Допегіту полягає в наступному:

1. Зниження артеріального тиску: Механізм зниження артеріального тиску зумовлений тим, що альфа-метилнорепінефрин, що утворюється з метилдопи, діє як антагоніст альфа-адренергічних рецепторів. Це призводить до вазодилатації та зниження периферичного опору, що, у свою чергу, знижує артеріальний тиск.
2. Центральна дія: Метилдопа також впливає на центральну нервову систему, зменшуючи симпатичну активність, що також сприяє зниженню артеріального тиску.
3. Зниження утворення катехоламінів: метилдопа пригнічує перетворення тирозину на допу і, отже, утворення норадреналіну та адреналіну.
4. Профілактика гіпертонічної кризи: Завдяки своїм властивостям тривалої дії та стабілізації артеріального тиску, метилдопа також може використовуватися для запобігання гіпертонічній кризі.

Фармакокінетика

1. Всмоктування: Метилдопа зазвичай добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального застосування.
2. Метаболізм: Після всмоктування метилдопа метаболізується в печінці. Вона метаболізується переважно до альфа-метилнорепінефрину, який є активним метаболітом. Цей метаболіт значною мірою відповідає за антигіпертензивний ефект метилдопи.
3. Виведення: Метилдопа та її метаболіти виводяться переважно через нирки. Виведення відбувається як у незміненому вигляді, так і у вигляді метаболітів.
4. Період напіввиведення: Період напіввиведення метилдопи варіюється від пацієнта до пацієнта, але зазвичай становить близько 1-2 годин. Однак дія препарату може тривати довше через його метаболіти.
5. Зв'язування з білками: метилдопа значною мірою зв'язується з білками плазми, що означає, що лише невелика частина препарату залишається у вільній формі та доступна для розподілу в тканинах.
6. Фактори впливу: Фармакокінетика метилдопи може змінюватися у пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок. Також важливо враховувати можливу взаємодію з іншими препаратами, які можуть впливати на її метаболізм або виведення.

Спосіб застосування та дози

Інструкція із застосування:

1. Пероральне застосування: Метилдопу зазвичай приймають перорально у формі таблеток.
2. Внутрішньовенне введення: за необхідності, наприклад, при тяжкій гіпертензії, метилдопу можна вводити внутрішньовенно.

Дозування:

• Початкова доза: Звичайна початкова доза становить 250 мг два або три рази на день. Ефективність та переносимість дози має оцінювати лікар.
• Підтримуюча доза: Підтримуюча доза може коливатися від 500 мг до 2 г на добу, розділена на кілька прийомів.
• Максимальна доза: Максимальна добова доза не повинна перевищувати 3 г.

Контроль статусу:

• Важливо регулярно контролювати артеріальний тиск пацієнта, щоб оцінити ефективність лікування та можливу корекцію дози.
• Під час лікування метилдопою слід періодично проводити аналізи крові, включаючи печінкові проби, особливо на початку терапії.

Особливості застосування:

• Метилдопа може викликати сонливість або запаморочення, тому важливо оцінити здатність пацієнта керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
• Пацієнтам слід уникати різкого припинення прийому препарату, оскільки це може призвести до різкого підвищення артеріального тиску.

Використання Допегіта під час вагітності

Метилдопа (Допегіт) загалом вважається безпечною для використання під час вагітності та широко використовується для лікування гіпертонії у вагітних жінок. Ось ключові моменти дослідження:

1. Безпека та ефективність: Метилдопа вважається безпечним та ефективним варіантом лікування гіпертензії під час вагітності. Вона не тільки контролює артеріальний тиск, але й знижує ризик серйозних ускладнень, таких як прееклампсія. Результати дослідження показують, що метилдопа не збільшує ризик народження дітей з вродженими вадами або спонтанними абортами та може покращити перинатальні результати за умови належного контролю гіпертензії (Hoeltzenbein et al., 2017).
2. Ризик гепатотоксичності: Незважаючи на широке застосування метилдопи, є повідомлення про гепатотоксичність, пов'язану з її застосуванням. У рідкісних випадках метилдопа може спричинити гострий гепатит, що вимагає ретельного контролю функції печінки під час лікування. Якщо розвивається токсичність печінки, лікування метилдопою слід негайно припинити (Slim et al., 2010).

Перш ніж розпочинати лікування метилдопою або будь-якими іншими препаратами під час вагітності, важливо поговорити з лікарем, щоб він допоміг вам оцінити всі потенційні ризики та переваги терапії.

Протипоказання

1. Алергічна реакція: людям з відомою алергією на метилдопу або будь-який інший компонент препарату слід уникати його використання.
2. Проблеми з печінкою: пацієнтам з тяжкою дисфункцією печінки або печінковою недостатністю слід застосовувати метилдопу з обережністю, оскільки вона може впливати на функцію печінки.
3. Проблеми з нирками: Людям із серйозними проблемами з нирками або нирковою недостатністю також слід використовувати метилдопу з обережністю, оскільки це може вплинути на функцію нирок.
4. Депресія: Метилдопа може посилювати симптоми депресії, тому її застосування пацієнтам з депресією без консультації з лікарем не рекомендується.
5. Взаємодія з іншими лікарськими засобами: Метилдопа має численні лікарські взаємодії, тому пацієнтам, які приймають інші ліки, слід обговорити це зі своїм лікарем, щоб уникнути небажаних ефектів.
6. Проблеми із серцем та кровоносними судинами: метилдопа може впливати на функцію серця та кровообіг, тому її застосування вимагає обережності у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями.

Побічна дія Допегіта

1. Загальні симптоми:

   • Сонливість або втома
   • Головний біль
   • Запаморочення, особливо при вставанні з положення сидячи або лежачи (ортостатична гіпотензія)

2. Травна система:

   • Сухість у роті
   • Нудота або блювота
   • Запор або діарея
   • Можливе порушення функції печінки, яке може проявлятися жовтяницею

3. Кровотворна система:

   • Анемія
   • Лейкопенія (зменшення кількості лейкоцитів)
   • Тромбоцитопенія (зниження кількості тромбоцитів)

4. Нервова система:

   • Парестезія (відчуття печіння або поколювання)
   • Судоми
   • Депресивні стани

5. Імунна система:

   • Алергічні реакції, включаючи лихоманку, висип, ангіоневротичний набряк

6. Серцево-судинна система:

   • Прискорене серцебиття
   • Набряк

7. Інші рідкісні, але серйозні наслідки:

   • Паркінсонізм або екстрапірамідні розлади (рідше)
   • Гіперпролактинемія (підвищений рівень пролактину), яка може призвести до гінекомастії у чоловіків або галактореї у жінок

Передозування

1. Різке падіння артеріального тиску: це може проявлятися запамороченням, непритомністю, слабкістю та відчуттям депресії.
2. Брадикардія: зниження частоти серцевих скорочень, що може призвести до зменшення кровотоку та гіпоксії.
3. Сонливість та сонливість: це може бути пов'язано з центральною дією метилдопи.
4. Брадипное: Зниження частоти дихання.
5. Втрата свідомості: У важких випадках передозування можлива втрата свідомості та кома.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Інгібітори моноаміноксидази (ІМАО): взаємодія метилдопи з ІМАО може призвести до посилення її гіпотензивного ефекту, що може спричинити значне зниження артеріального тиску.
2. Альфа-блокатори: комбінація метилдопи з альфа-блокаторами може посилити гіпотензивний ефект, що може призвести до занадто низького артеріального тиску.
3. Трициклічні антидепресанти (ТЦА): метилдопа може посилювати кардіотоксичну дію ТЦА, таку як серцеві аритмії.
4. Інгібітори МАО: Застосування метилдопи з інгібіторами МАО може посилити гіпотензивний ефект та спричинити гостру гіпотензію.
5. Препарати, що підвищують активність симпатичної нервової системи: такі препарати, як адреналін або норадреналін, можуть зменшувати гіпотензивний ефект метилдопи.
6. Депресанти симпатичної нервової системи: застосування метилдопи з такими препаратами, як бета-блокатори або центральні антигіпертензивні засоби, може посилити гіпотензивний ефект та збільшити ризик гіпотензії.