Дорипрекс

Доріпрекс (також відомий як доріпенем) – це антибіотик з класу карбапенемів. Він використовується для лікування серйозних інфекцій, спричинених різними видами бактерій. Доріпрекс зазвичай використовується в лікарнях для лікування інфекцій шлунково-кишкового тракту, сечовивідних шляхів, шкіри, легень та інших органів. Цей препарат часто використовується, коли інші антибіотики не допомогли, оскільки бактерії стали до них стійкими. Як і інші антибіотики, застосування Доріпрексу має бути призначене та контролюватися лікарем.

Показання до застосування Дорипрекса

1. Складні шлунково-кишкові інфекції, такі як перитоніт (запалення черевної порожнини).
2. Інфекції сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит (запалення нирок), гострий цистит (запалення сечового міхура) та інші.
3. Інфекції шкіри та м’яких тканин, такі як целюліт (запалення тканини під шкірою) та інфіковані рани.
4. Складні легеневі інфекції, такі як пневмонія.
5. Інші серйозні інфекції, спричинені мікроорганізмами, чутливими до Доріпрексу.

Форма випуску

Доріпенем, торгова назва якого — Дорипрекс, зазвичай випускається у вигляді порошку для приготування ін’єкційного розчину. Цей порошок зазвичай розчиняють у спеціальному розчиннику, що постачається в наборі, для отримання розчину, який потім вводять внутрішньовенно в організм пацієнта.

Фармакодинаміка

1. Механізм дії: Дорипенем – це бета-лактамний антибіотик, подібний до пеніцилінів та цефалоспоринів. Він діє шляхом пригнічення синтезу клітинної стінки бактерій, що призводить до їх загибелі. Він має широкий спектр дії проти грампозитивних, грамнегативних та анаеробних бактерій.
2. Взаємодія з бактеріальними ферментами: Дорипенем стійкий до бета-лактамаз, що робить його більш ефективним проти багатьох бактерій, стійких до інших антибіотиків, завдяки виробленню цього ферменту.
3. Фармакокінетика: Після внутрішньовенного введення дорипенем швидко та повністю абсорбується. Його максимальна концентрація в крові досягається через 0,5-1 годину після введення. Він добре розподіляється в тканинах та рідинах організму.
4. Механізми резистентності: Хоча дорипенем має широкий спектр дії, деякі бактерії можуть розвинути до нього резистентність. Це може бути пов'язано з продукцією бета-лактамаз, змінами структури білків, що зв'язують пеніцилін-зв'язуючі білки тощо.
5. Вплив на мікроорганізми: Дорипенем ефективно знищує багато бактерій, допомагаючи усунути інфекції, спричинені чутливими до нього штамами.

Доріпенем має активність проти широкого спектру бактерій, включаючи багато грампозитивних, грамнегативних та анаеробних організмів. Деякі з них включають:

Грампозитивні бактерії:

1. Стрептокок пневмонії
2. Стрептокок піогенний
3. Стрептокок агалактії
4. Enterococcus faecalis (включаючи штами, що продукують пеніциліназу)
5. Золотистий стафілокок (включаючи метицилін-чутливі штами)

Грамнегативні бактерії:

1. Кишкова паличка
2. Клебсієла пневмонії
3. Види ентеробактерій
4. Протей чудотворний
5. Серратія марцесценс
6. Гемофільна паличка
7. Neisseria meningitidis
8. Pseudomonas aeruginosa

Анаеробні бактерії:

1. Bacteroides fragilis
2. Clostridium perfringens
3. Види пептострептококів

Фармакокінетика

1. Абсорбція: Дорипенем зазвичай вводять внутрішньовенно, оскільки він погано абсорбується зі шлунково-кишкового тракту після перорального застосування.
2. Розподіл: Після внутрішньовенного введення доріпенем швидко та рівномірно розподіляється по тканинах і рідинах організму. Він має високу швидкість проникнення в багато органів і тканин, включаючи легені, шкіру, м’які тканини, жовч, кісткову тканину та синовіальну рідину.
3. Метаболізм: Дорипенем метаболізується в організмі переважно дегідрогеназами, утворюючи неактивні метаболіти. Метаболізм дорипенему не відіграє суттєвої ролі в його клінічній активності.
4. Виведення: Дорипенем виводиться з організму переважно нирками, як у незміненому вигляді, так і у вигляді неактивних метаболітів. Період його напіввиведення становить приблизно 1 годину.
5. Період напіввиведення: Період напіввиведення доріпенему в організмі зазвичай становить близько 1 години.
6. Діаліз: Дорипенем можна видалити з крові за допомогою гемодіалізу. Тому у разі тривалого лікування пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, може знадобитися корекція дози.

Спосіб застосування та дози

Доріпрекс (доріпенем) зазвичай вводять у вигляді внутрішньовенної ін'єкції. Дозування може залежати від конкретного стану здоров'я пацієнта, тяжкості інфекції та індивідуальних факторів. Звичайна рекомендована доза становить від 500 мг до 1 г на день, розділена на дві або три ін'єкції.

Однак точне дозування та режим застосування Доріпрексу завжди повинен визначати лікар, який враховує всі особливості кожного окремого випадку та протоколи лікування інфекції.

Використання Дорипрекса під час вагітності

Використання доріпенему (Доріпрексу) під час вагітності не рекомендується, оскільки інформація про його безпеку під час вагітності обмежена. Ось деякі дані досліджень:

1. Дослідження безпеки та ефективності доріпенему при гінекологічних інфекціях: У дослідженні брали участь жінки з гінекологічними інфекціями, включаючи вагітних. Доріпенем застосовували у вигляді внутрішньовенних крапель по 0,25 г двічі на день протягом 3-8 днів. Спостережувана клінічна ефективність становила 91,7%, препарат добре переносився. Однак дослідження було обмежене невеликою кількістю вагітних пацієнток, тому даних щодо безпеки його застосування під час вагітності недостатньо для остаточних висновків (Chimura et al., 2008).

Через обмеженість даних щодо безпеки застосування доріпенему під час вагітності важливо приймати цей препарат лише за суворими показаннями та під наглядом лікаря. Завжди консультуйтеся з лікарем перед використанням будь-яких ліків під час вагітності.

Протипоказання

1. Алергія на карбапенемові антибіотики: людям з відомою алергією на карбапенемові антибіотики, такі як іміпенем, меропенем або інші, слід уникати використання Доріпрексу через ризик алергічних реакцій.
2. Алергія на компоненти препарату: пацієнтам з відомою алергією на будь-який компонент Доріпрексу, включаючи сам доріпенем або будь-які добавки, також слід уникати його застосування.
3. Проблеми з нирками: пацієнтам із тяжкими проблемами з нирками, особливо тим, хто перебуває на гемодіалізі, може знадобитися корекція дози препарату Дорипрекс або додатковий медичний контроль.
4. Вагітність та годування груддю: Безпека застосування Доріпрексу під час вагітності або годування груддю не встановлена, і його застосування в цих випадках слід проводити лише за необхідності та під наглядом лікаря.
5. Проблеми з шлунково-кишковим трактом: у деяких пацієнтів можуть бути проблеми з шлунково-кишковим трактом, такі як коліт або діарея, що може бути протипоказанням до застосування Доріпрексу.
6. Епілепсія: Дорипенем може спричиняти судоми у деяких пацієнтів, тому його застосування може вимагати обережності у людей з судомами в анамнезі.

Побічна дія Дорипрекса

1. Підвищені рівні печінкових ферментів: може спостерігатися тимчасове підвищення рівня аспартатамінотрансферази (АСТ), аланін-амінотрансферази (АЛТ) та лужної фосфатази. Це може свідчити про токсичність печінки.
2. Діарея: Один з найпоширеніших побічних ефектів антибіотиків, діарея може бути легкою або важкою.
3. Кандидоз (тріщиноподібний дерматит): надмірне розмноження грибків Candida, особливо в роті, шкірі або піхві.
4. Розлади шлунка та кишечника: включаючи нудоту, блювання, біль у животі.
5. Алергічні реакції: задишка, висип на шкірі, свербіж, ангіоневротичний набряк (набряк шкіри та слизових оболонок).
6. Системні реакції: можливі ангіоневротичний набряк, анаплаксія (важка алергічна реакція), а також анемія та інші порушення кровотворення.
7. Можливе ураження нирок: включаючи погіршення функції нирок або виникнення кристалурії (утворення кристалів у сечі).
8. Неврологічні побічні ефекти: включаючи головний біль, запаморочення, безсоння та інші.

Передозування

Інформація про передозування доріпенемом (торгова назва Doriprex) загалом обмежена, оскільки випадки передозування трапляються рідко, оскільки препарат зазвичай призначається під медичним наглядом. Однак у разі передозування можуть виникнути небажані побічні ефекти.

Якщо є підозра на передозування доріпенемом, негайно зверніться за медичною допомогою. Лікування передозування зазвичай включає підтримуючу терапію, включаючи моніторинг функцій органів та систем, та симптоматичне лікування.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Пробенецид та інші препарати, що підвищують рівень антибіотиків у крові: Пробенецид та інші препарати, що підвищують рівень антибіотиків у крові шляхом зменшення їх ниркової екскреції, можуть підвищувати концентрацію дорібенему в організмі, що може посилювати його токсичність.
2. Протиепілептичні препарати: деякі протиепілептичні препарати, такі як карбамазепін та фенітоїн, можуть прискорювати метаболізм дорипенему та знижувати його концентрацію в крові, що може знизити його ефективність.
3. Лікарські засоби, що викликають нейтропенію: Лікарські засоби, що можуть викликати нейтропенію (зниження рівня нейтрофілів у крові), такі як цитотоксичні препарати та деякі антибіотики, можуть підвищувати ризик розвитку нейтропенії при одночасному застосуванні з дорипенемом.
4. Лікарські засоби, що можуть негативно впливати на функцію нирок: Лікарські засоби, що можуть негативно впливати на функцію нирок, можуть збільшити ризик токсичності доріпенему, оскільки він виводиться з організму переважно через нирки.
5. Препарати, що знижують кишкове всмоктування: Препарати, які можуть знижувати кишкове всмоктування інших препаратів, можуть знижувати ефективність дорипенему при пероральному прийомі.
6. Препарати, що негативно впливають на центральну нервову систему: Деякі препарати, що негативно впливають на центральну нервову систему, можуть посилювати деякі побічні ефекти доріпенему, такі як запаморочення або сонливість.