Дюфастон під час клімаксу

Препарат Дюфастон, що входить до фармакологічної групи гормональних препаратів-гестагенів, призначається при менопаузі як окремо, так і в складі комплексної замісної гормональної терапії, яка полягає в прийомі естрогенвмісних препаратів, що сприяють зменшенню інтенсивності клімактеричних симптомів.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Показання до застосування Дюфастона під час клімаксу

У початковому періоді менопаузи – коли жовте тіло яєчників, яке виробляє гормон прогестерон, перестає формуватися, і виникають порушення секреції естрогенів з короткими періодами підвищеного рівня – показаннями до застосування препарату Дюфастон (Дидрогестерон, Дюфастон, Дабростон, Дуварон, Гінорест, Теролут) є дефіцит прогестерону, гіперплазія ендометрію (розростання тканин внутрішньої оболонки матки), множинні фолікулярні кісти яєчників (полікістоз).

Дюфастон при менопаузі та міомі матки (фіброміомі) призначається лише у випадках, коли це доброякісне утворення діагностовано на тлі таких патологій, як ендометріоз (гетеротопічне впровадження ендометрію, тобто його розростання за межі порожнини матки) або гіперплазія ендометрію.

[ 5 ], [ 6 ]

Форма випуску

Дюфастон випускається у формі таблеток по 5 і 10 мг для перорального застосування.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакодинаміка

Діюча речовина препарату Дюфастон дидрогестерон (6-дегідроретропрогестерон) є аналогом ендогенного жіночого статевого гормону прогестерону та являє собою неацетильовану похідну прегнану класу ретропрогестинів. Основна дія дидрогестерону є антиестрогенною, тобто нейтралізуючою естроген, що стимулює мітотичну активність клітин тканин внутрішньої оболонки порожнини матки (що призводить до гіперплазії ендометрію).

Дидрогестерон вибірково впливає на мембранні та внутрішньоклітинні естрогенні рецептори (ER-A та ER-B) ендометрію та знижує їх чутливість до цього гормону, що призводить до зменшення мітозу клітин. Також препарат Дюфастон під час менопаузи взаємодіє з прогестероновими рецепторами (PR-A та PR-B) слизової оболонки матки, в результаті чого нормалізуються гормонозалежні процеси в тканинах внутрішньої оболонки матки.

У всіх випадках ендогенного дефіциту прогестерону терапевтичний ефект дидрогестерону тісно пов'язаний з його фізіологічною дією на нейроендокринний контроль функції яєчників та на ендометрій.

[ 10 ], [ 11 ]

Фармакокінетика

Після перорального прийому Дюфастон всмоктується у шлунково-кишковому тракті та потрапляє в кров, досягаючи максимальної концентрації в сироватці крові протягом 0,5-2,5 годин; зв'язування дидрогестерону з альбумінами крові становить до 97%. Абсолютна біодоступність становить 28%.

Діюча речовина розщеплюється в печінці – шляхом гідроксилювання цитохром Р450-залежними монооксигеназами та зв'язування з глюкуроновою кислотою.

Неактивні метаболіти виводяться з організму через нирки (з сечею); період напіввиведення становить 14-17 годин.

[ 12 ], [ 13 ]

Спосіб застосування та дози

Призначення Дюфастону під час менопаузи та визначення дози здійснюється лише на основі результатів обстеження. Під час замісної терапії естрогенними препаратами Дюфастон приймають щодня – 10 або 20 мг (один раз на день).

Протипоказання

Протипоказано використовувати Дюфастон під час менопаузи, якщо у жінки є значні порушення функції печінки. Цей препарат не призначають при гепатиті; спадковому пігментному гепатозі; порушеннях згортання крові (включаючи тромбоз глибоких вен та тромбофлебіт поверхневих судин кінцівок); тяжкій серцево-судинній недостатності; порушеннях мозкового кровообігу; системному червоному вовчаку; злоякісних новоутвореннях матки або молочних залоз.

Дюфастон не призначають при менопаузі та фіброміомі матки з незміненим ендометрієм.

[ 14 ]

Побічна дія Дюфастона під час клімаксу

Побічні ефекти Дюфастону під час менопаузи включають кропив'янку та свербіж, а також проривні кровотечі з матки.

[ 15 ], [ 16 ]

Передозування

Передозування препарату в офіційній інструкції не описано, але зазначається, що при перевищенні призначеної дози слід промити шлунок.

[ 17 ], [ 18 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Лікарська взаємодія Дюфастону проявляється в тому, що його ефект може бути знижений при одночасному пероральному прийомі препаратів, що активують ферменти печінки. Це стосується спиртовмісних настоянок, снодійних препаратів групи барбітуратів, бензодіазепінових транквілізаторів, антипсихотичних препаратів групи аміназину та фенотіазину, а також деяких НПЗЗ.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Умови зберігання

Рекомендується зберігати Дюфастон при звичайній кімнатній температурі, але в темному місці.

[ 22 ], [ 23 ]

Термін придатності

Термін придатності препарату становить 5 років.

Думка лікарів

Думки лікарів щодо доцільності використання Дюфастону під час менопаузи – як і самої замісної гормональної терапії на початку менопаузи – розходяться. По-перше, деякі гінекологи пояснюють використання гормонів під час їх фізіологічно виправданого зниження спробами змінити перебіг вікових процесів у репродуктивній системі жінок, закладених самою природою. Припливи, що супроводжують настання менопаузи, можна перечекати, але тривале застосування гормонів може значно збільшити ризик тромбозу, інсульту та розвитку злоякісних процесів у молочних залозах.

Деякі фахівці рекомендують використовувати Дюфастон під час менопаузи та міоми матки, якщо одночасно діагностовано гіперплазію ендометрія. Інші дотримуються протилежної точки зору, маючи на увазі патогенез цієї патології, в якому одну з ключових ролей відіграє активація прогестеронових рецепторів тканини матки.

Тож поки що це питання все ще вивчається.