Егілок Ретард

Препарат Егілок ретард на основі метопрололу є селективним блокатором β-адренорецепторів. Препарат активно застосовується при захворюваннях серцево-судинної системи.

[ 1 ]

Показання до застосування Егілок Ретард

Препарат Егілок ретард призначають у таких ситуаціях:

• з високим кров'яним тиском;
• для усунення та полегшення стенокардії;
• при стабільному симптоматичному хронічному перебігу серцевої недостатності із систолічним порушенням лівого шлуночка;
• для запобігання зупинці серця та повторному інфаркту після гострого періоду інфаркту міокарда;
• при серцевій аритмії, включаючи надшлуночкову тахікардію, погіршення функції шлуночків при фібриляції передсердь та шлуночкових екстрасистоліях;
• для корекції функціональних порушень серцевої діяльності, що виникають на тлі помітного серцебиття;
• для запобігання нападам мігрені.

[ 2 ]

Форма випуску

Медичний препарат Егілок ретард випускається у формі білих довгасто-опуклих таблеток, вкритих плівковою оболонкою, з двосторонньою виїмкою для дозування. Таблетки мають пролонговану дію.

Одна таблетка Егілок ретард може містити 50 або 100 мг активного інгредієнта метопрололу.

Картонна коробка містить три блістерні пластини з препаратом, по 10 таблеток в одному блістері. Інструкція із застосування препарату також додається.

Фармакодинаміка

Діюча речовина Егілок ретард належить до групи β-адреноблокаторів. Основні ефекти препарату – знеболювальний, антиаритмічний та антигіпертензивний.

Метопролол блокує вплив активної симпатичної системи на серцеву діяльність, нормалізуючи частоту серцевих скорочень та якість серцевого викиду.

При підвищенні артеріального тиску препарат здатний знижувати його показники. Тривалий антигіпертензивний ефект пояснюється зниженням загального периферичного опору.

При одноразовому прийомі препарату активність реніну плазми сповільнюється. Це може бути пов'язано з тим, що β¹-рецептори нирок пригнічуються, що, у свою чергу, провокує зниження вироблення реніну та зменшення вазоконстрикції.

При підвищеному артеріальному тиску тривале застосування Егілоку ретард може призвести до клінічно значущого зменшення ваги лівого шлуночка. Так само, як і інші препарати цієї групи, Егілок ретард зменшує потребу серцевого м'яза в кисні, знижуючи системний артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень. Одночасно покращується кровообіг та постачання киснем уражених ділянок міокарда. Ці властивості знижують ймовірність серцевих нападів та покращують працездатність пацієнтів.

Порівняно з неселективними β-адреноблокаторами, Егілок ретард має менший вплив на вироблення інсуліну та процеси вуглеводного обміну. Препарат суттєво не впливає на реакцію серця та судин у відповідь на гіпоглікемічні стани та не подовжує періоди гіпоглікемічних нападів.

Фармакокінетика

Діюча речовина Егілоку ретард значною мірою (~95%) абсорбується травною системою. Однак після абсорбції значна частина метаболічних процесів відбувається в печінці. Біодоступність препарату може становити близько 35%.

Препарат повільно розподіляється. Протягом 5 годин після прийому Егілоку ретард повільне всмоктування трансформується в 6-годинне плато, і лише після цього починається стадія повільного виведення. Зазвичай період напіввиведення може становити від 6 до 12 годин: реальний період напіввиведення активного компонента становить близько 3 годин. Ця різниця пояснюється повільним всмоктуванням препарату.

Рівень препарату в плазмі може коливатися залежно від індивідуальних особливостей.

Зв'язування з білками плазми може досягати 10%.

Препарат виводиться переважно нирками (~95%). Близько 10% активного інгредієнта виводиться у незміненому вигляді.

Кінцеві продукти метаболізму не відіграють клінічно значущої ролі та виводяться з калом.

Спосіб застосування та дози

Егілок ретард зазвичай приймають вранці, один раз на день, незалежно від часу прийому їжі. У всіх випадках кількість прийнятого препарату підбирається індивідуально, з поступовим збільшенням дозування за необхідності.

• При підвищеному артеріальному тиску початкова доза становить 50 мг/добу, з можливим подальшим збільшенням до 100-200 мг. Максимальна добова доза препарату – 200 мг.
• Для лікування стенокардії рекомендується приймати 50 мг препарату щодня. Якщо терапевтичний ефект недостатній, дозування можна збільшити до 100-200 мг або приймати Егілок ретард у поєднанні з іншим подібним препаратом.
• Як вторинний профілактичний захід для запобігання інфаркту міокарда рекомендується приймати 200 мг препарату щодня.
• При компенсованій серцевій недостатності лікування починають з 25 мг Егілоку ретард щодня. Через 14 днів дозування збільшують до 50 мг, ще через 14 днів – до 100 мг, і знову через 14 днів – до 200 мг.
• Для лікування аритмії дозування визначається індивідуально, від 50 до 200 мг на добу, одноразово.
• При гіпертиреозі стандартна доза також коливається від 50 до 200 мг на день.
• Для профілактики нападів мігрені Егілок ретард приймають у кількості від 100 до 200 мг на добу.

Немає потреби коригувати дозування для літніх пацієнтів, пацієнтів з недостатньою функцією нирок або осіб, які перебувають на гемодіалізі.

У тяжких випадках печінкової недостатності добову дозу препарату слід зменшити залежно від стану пацієнта.

Таблетки Егілок ретард приймають цілими, не подрібнюючи та не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Допускається розділити таблетку на дві рівні частини.

Використання Егілок Ретард під час вагітності

На жаль, не проводилося жодних високоякісних досліджень щодо застосування препарату Егілок ретард вагітними та жінками, що годують грудьми. Через відсутність достовірної інформації щодо безпеки цього препарату не рекомендується приймати його під час вагітності та годування груддю. Імовірно, β-адреноблокатори можуть призвести до уповільнення серцевого ритму плода та народженої дитини.

Якщо відмовитися від прийому Егілоку ретард неможливо, то лікування слід проводити під постійним контролем стану плода, а потім і новонародженої дитини, оскільки при народженні можуть розвинутися такі небажані симптоми, як пригнічення дихання, гіпотензія та гіпоглікемія.

Попадання препарату в грудне молоко не завжди може спровокувати розвиток небажаних проявів у немовляти. Однак, при призначенні Егілоку ретард годуючій матері необхідно дотримуватися обережності та спостерігати за дитиною, щоб своєчасно відреагувати на можливий розвиток несприятливих симптомів.

Протипоказання

Антигіпертензивний препарат Егілок ретард не застосовується:

• якщо пацієнт перебуває у стані кардіогенного шоку;
• при гіперчутливості до складу препарату;
• при атріовентрикулярній блокаді другого або третього ступеня;
• якщо пацієнт страждає на декомпенсовану серцеву недостатність;
• у разі симптоматичної брадикардії або значного зниження артеріального тиску;
• при синдромі дисфункції синусового вузла;
• при порушеннях периферичного кровообігу, переважно в артеріальних судинах;
• якщо у пацієнта є підозра на гострий інфаркт міокарда, а частота серцевих скорочень менше 45 ударів/хв, або систолічний тиск менше 100 мм рт. ст.;
• з метаболічним ацидозом;
• якщо у пацієнта діагностовано неліковану феохромоцитому;
• якщо пацієнт проходить супутнє лікування препаратами, що інгібують МАО-А;
• при ускладнених випадках бронхіальної астми або легеневої обструкції;
• якщо пацієнт отримує внутрішньовенні інфузії антагоністів кальцію (верапамілу, дилтіазему) або інших антиаритмічних препаратів (дизопіраміду).

Побічна дія Егілок Ретард

У більшості пацієнтів прийом Егілоку ретард не викликає побічних ефектів. Однак у деяких випадках можуть виникнути такі небажані симптоми:

• уповільнення серцевого ритму, похолодання кінцівок, рецидив синдрому Рейно, ознаки атріовентрикулярної блокади першого ступеня, набряк, біль у серці, порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску, ортостатичне падіння тиску з порушенням свідомості;
• зниження рівня тромбоцитів і лейкоцитів у крові;
• відчуття втоми, головний біль, запаморочення, оніміння кінцівок, судоми;
• затуманений зір, почервоніння та подразнення очей, порушення слуху, зміни смаку, кон'юнктивіт;
• задишка, бронхоспазм;
• нудота, біль в епігастральній ділянці, диспепсія, метеоризм, спрага;
• алергія, висип на шкірі, підвищене потовиділення, рецидив псоріазу, дистрофія шкіри, алопеція;
• міастенія;
• збільшення ваги, порушення ліпідного обміну, прояв латентного цукрового діабету;
• гепатит, погіршення функції печінки;
• депресивні стани, галюцинації, розлади сну, розлади лібідо, розлади пам'яті.

Є поодинокі повідомлення про випадки імпотенції та атріовентрикулярної блокади другого та третього ступеня, а також про появу антинуклеарних антитіл (що не свідчить про наявність системного червоного вовчака).

[ 3 ]

Передозування

Ознаки передозування включають:

• значне зниження артеріального тиску;
• тяжка синусова брадикардія;
• напади нудоти та блювоти;
• запаморочення, непритомність;
• порушення серцевого ритму;
• явища бронхоспазму;
• кардіогенний шок, коматозний стан, атріовентрикулярна блокада, біль у серці.

Як правило, перші ознаки надлишку Егілоку ретард в організмі спостерігаються протягом 20-120 хвилин після прийому таблеток.

Вищезазначені симптоми можуть посилюватися вживанням алкогольних напоїв, снодійних препаратів, антигіпертензивних препаратів та хінідину.

Лікування цього стану проводиться послідовно та поетапно:

• заходи інтенсивної терапії;
• контроль за кровообігом, функцією дихання, функціонуванням сечовидільної системи, якістю електролітного обміну та вмістом глюкози в крові.

У разі різкого або значного зниження артеріального тиску пацієнта укладають у положення лежачи під кутом 45° з піднятим тазом відносно голови. У критичній ситуації – при уповільненні серцевого ритму та підвищеному ризику серцевої недостатності – пацієнту вводять β-адренергічні стимулятори з інтервалами від 2 до 5 хвилин або внутрішньовенно вводять 0,5–2 мг атропінсульфату. Якщо бажаний ефект відсутній, то вводять норадреналін, дофамін або добутамін, а потім глюкагон (1–10 мг) та встановлюють інфузійний набір для внутрішньовенного введення.

Бронхоспазм усувають внутрішньовенними ін'єкціями препаратів, що стимулюють β²-адренорецептори.

Важливо знати, що активний інгредієнт препарату Егілок ретард – метопролол – погано піддається гемодіалізу.

Взаємодія з іншими препаратами

Егілок ретард можна успішно поєднувати з іншими антигіпертензивними препаратами. Щоб запобігти тяжкій гіпотензії, спричиненій такою комбінацією, слід постійно контролювати артеріальний тиск пацієнтів.

Егілок ретард не слід поєднувати з такими препаратами:

• блокатори кальцієвих каналів, верапаміл;
• Препарати інгібіторів МАО.

Наступні комбінації препарату Егілок ретард призначають з обережністю:

• з антиаритмічними препаратами для внутрішнього застосування, парасимпатоміметиками;
• з препаратами дигіталісу – через ризик порушень серцевої провідності;
• з нітратами – через можливість розвитку гіпотензії та брадикардії;
• зі снодійними препаратами, транквілізаторами, антидепресантами, нейролептиками – через ризик зниження артеріального тиску;
• з наркотичними препаратами – через ризик пригнічення серцевої функції;
• із симпатоміметиками – через підвищений ризик зупинки серця;
• з клонідином – через ризик розвитку гіпертонічної кризи;
• з ерготаміном – через посилення вазоконстрикторного ефекту;
• з β²-симпатоміметиками (є антагоністами);
• з НПЗЗ та естрогенами – через зниження антигіпертензивного ефекту;
• з інсуліном та протидіабетичними засобами – через можливе посилення гіпоглікемічного ефекту;
• з курареподібними міорелаксантами – через посилення м’язово-нервової блокади;
• з інгібіторами та індукторами ферментів – через можливе посилення або, навпаки, зниження ефекту метопрололу.

Умови зберігання

Егілок ретард зберігається за звичайної температури, з максимально допустимою температурою +30°C. Доступ дітей до місць зберігання медичних препаратів слід обмежити.

Термін придатності

Егілок ретард можна зберігати до 5 років.