Екворал

Ліки Екворал належить до фармакологічної серії протипухлинних імуномодулюючих препаратів. Основною діючою речовиною є циклоспорин, який являє собою поліпептид, що містить 11 амінокислот.

Показання до застосування Екворал

Циклоспорин – потужний імунодепресант. Він позитивно впливає на пересаджені органи – зокрема, на шкіру, серце, легені, кістковий мозок, нирки. Завдяки цьому Екворал успішно застосовується до та після операції з пересадки органів, оскільки препарат сприяє покращенню приживлення трансплантата та подовжує термін його служби.

Крім хірургічних втручань, Екворал використовується:

• при ендогенному увеїті (середньо-задня локалізація, а також при хворобі Бехчета);
• при нефротичному синдромі;
• при важких випадках ревматоїдного артриту;
• при важких випадках псоріазу;
• у важких випадках атопічного дерматиту.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Форма випуску

Екворал випускається у формі м’яких капсул з різним дозуванням:

• по 25 мг – жовтуваті капсули з желатиновою оболонкою та маслянистою рідиною всередині;
• по 50 мг – желатинові капсули з охристим відтінком, з маслянистою рідиною всередині;
• 100 мг кожна – коричневі капсули з маслянистим вмістом.

На кожній капсулі є напис, що вказує дозування препарату, а також логотип – пісочний годинник.

Екворал упакований по 10 капсул у блістерній пластині. Картонна коробка містить 5 таких пластин.

[ 5 ]

Фармакодинаміка

Діючою речовиною препарату Екворал є циклоспорин, поліпептид, що містить 11 амінокислот. Циклоспорин – потужний імуносупресор, що пригнічує перебіг клітинних реакцій, включаючи імунні процеси щодо трансплантата. На клітинному рівні Екворал пригнічує утворення та вивільнення лімфокінів – наприклад, інтерлейкіну-2, який є фактором росту для Т-лімфоцитів.

Діюча речовина препарату Екворал фіксує лімфоцити у фазі спокою G0 або G1 клітинного циклу, а також пригнічує антигензалежне вивільнення лімфокінів стимульованими Т-лімфоцитами. Наявна інформація свідчить про те, що препарат може впливати на лімфоцити оборотно та специфічно. Він не має пригнічувального впливу на кровотворення (як цитостатики), не змінює функціональність фагоцитів. Пацієнти, які лікуються препаратом Екворал, менш схильні до інфекцій, ніж ті, хто приймає інші імуносупресанти.

Позитивний ефект від прийому препарату Екворал зафіксовано при лікуванні різних патологій та станів, які вважаються аутоімунними.

Екворал також демонструє ефективність у лікуванні стероїдозалежних нефросиндромів у педіатрії.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Фармакокінетика

Після внутрішнього застосування капсул Екворал максимальний вміст активного інгредієнта в крові може спостерігатися протягом 60-120 хвилин. Повна пероральна біодоступність становить від 20 до 50%.

При прийомі препарату Екворал на тлі спеціальної низькожирової дієти спостерігається зниження AUC та максимальної концентрації на 13 та 33% відповідно. Пропорція між рекомендованим дозуванням та експозицією є лінійною в діапазоні терапевтичної дози. Діапазон значень AUC та максимальної концентрації може становити близько 15%. Лікарська рідина у формі розчину та еластичні капсули вважаються біоеквівалентними.

Препарат розподіляється в середньому об'ємі 3,5 л/кг. Приблизно 40% визначається в плазмі, близько 5-6% - у лімфоцитах, близько 8-10% - у гранулоцитах та близько 50% - в еритроцитах. Зв'язок з білками плазми становить приблизно 90%.

Активний інгредієнт циклоспорин метаболізується приблизно до 15 метаболітів. Ці процеси відбуваються переважно в печінці.

Компонент препарату виводиться з жовчю, і лише до 6% виводиться з сечею.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Спосіб застосування та дози

Терапевтична схема, заснована на прийомі препарату Екворал, залежить від показань і визначається лікарем в індивідуальному порядку. Підбір початково ефективної дози, а також її корекція, здійснюється з урахуванням динаміки приживлення тканин або патології. Крім того, важлива також концентрація активного компонента в сироватці крові, яка визначається щодня.

Капсули Екворал призначені для внутрішнього застосування. Необхідну дозу ковтають, не розжовуючи, та запивають рідиною. Зазвичай добову кількість препарату ділять на два прийоми.

Дорослі пацієнти отримують внутрішньовенні ін'єкції препарату Екворал у кількості від 3 до 5 мг/кг маси тіла на добу перед трансплантацією кісткового мозку. Після цього вони отримують ту саму дозу протягом наступних 14 днів, і лише потім переходять на підтримуючий прийом капсул Екворал.

При трансплантації органів застосовується одноразова ін'єкція Екворал у кількості 3-5 мг/кг маси тіла за кілька годин до хірургічного втручання, після чого препарат вводять щодня протягом 14 днів у тому ж дозуванні. Підтримуюча доза препарату становить 0,7-2 мг на добу.

[ 20 ], [ 21 ]

Використання Екворал під час вагітності

Повноцінних досліджень щодо можливості прийому препарату Екворал під час вагітності та годування груддю немає. Вважається, що у жінок, які приймали препарат, підвищений ризик передчасних пологів.

При прийомі препарату жінками, що годують грудьми, існує ризик розвитку серйозних побічних ефектів у дитини, яка знаходиться на грудному вигодовуванні.

З цих причин лікування препаратом у перелічені періоди не рекомендується. Винятком є прийом препарату за життєво важливими показаннями.

Протипоказання

Екворал не призначають, якщо є схильність до алергії на компоненти препарату.

Не використовуйте Екворал у таких ситуаціях:

• при тяжкій неконтрольованій артеріальній гіпертензії;
• у гострій фазі інфекційних захворювань;
• при наявності злоякісних новоутворень;
• у разі стійких порушень функції нирок (виняток: нефротичний синдром).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Побічна дія Екворал

Протягом усього періоду лікування препаратом Екворал можуть виникнути такі побічні ефекти:

• відчуття тиску в епігастральній ділянці, втрата апетиту, іноді нудота та блювота, діарея, біль у печінці, набряк слизової оболонки ясен;
• періодичні головні болі, оніміння та судоми в кінцівках;
• підвищений артеріальний тиск;
• порушення функції нирок;
• підвищений рівень сечової кислоти та калію в крові;
• посилений ріст волосся, тимчасові порушення менструального циклу;
• відчуття слабкості та м’язового спазму;
• легка анемія;
• почервоніння очей, втрата гостроти зору, алергічні реакції.

Якщо побічні ефекти постійні або посилюються, має сенс розглянути можливість зниження дозування препарату Екворал.

[ 19 ]

Передозування

Даних щодо передозування препарату Екворал мало. Внутрішнє вживання до 10 г препарату може призвести до незначних клінічних проявів – блювоти, втоми, головного болю, почастішання серцевого ритму, а іноді – порушення функції нирок. Однак випадкове проковтування великої кількості препарату немовлятами провокувало розвиток серйозних ознак інтоксикації.

При підозрі на передозування лікар призначає симптоматичну терапію та підтримуючі заходи. Відразу після прийому великої дози препарату слід викликати блювотний рефлекс та промити шлунок.

Гемодіаліз та гемоперфузія вважаються неефективними.

Взаємодія з іншими препаратами

Поєднання препарату Екворал та препаратів на основі калію підвищує ризик розвитку гіперкаліємії.

Поєднання з аміноглікозидами, ципрофлоксацином, триметопримом та нестероїдними протизапальними препаратами може призвести до порушення функції нирок, а з колхіцином або ловастатином – до посилення м’язового болю.

Дія препарату Екворал може бути посилена: еритроміцином, кетоконазолом, верапамілом, доксицикліном, протизаплідними таблетками, метилпреднізолоном, аміодароном, флуконазолом, алопуринолом тощо.

Дія Екворал послаблюється: снодійними засобами, карбамазепіном, рифампіцином, орлістатом, препаратами на основі звіробою, фенітоїном, сульфадимидином, гризеофульвіном тощо.

Спільне застосування препарату Екворал та преднізолону не рекомендується.

Крім того, лікарі не рекомендують такі комбінації з Екворал:

• діуретики – можуть спричинити порушення функції нирок;
• доксорубіцин – його токсичність підвищується;
• метотрексат – підвищує ризик нефроінтоксикації та підвищення артеріального тиску;
• мелфалан – підвищує ризик розвитку ниркової недостатності;
• теніпозид – його токсичність підвищується;
• еналаприл – можливе посилення ознак ниркової недостатності;
• ніфедипін – посилює гіперплазію ясен;
• диклофенак – підвищує ризик тимчасової ниркової недостатності;
• Інгібітори АПФ, аміноглікозиди, цефалоспорини, ципрофлоксацин, триметоприм, противірусні засоби – підвищують ступінь нефротоксичності Екворал;
• циластатин – може спричиняти ознаки нейроінтоксикації;
• Імунодепресанти – підвищують ризик інфекцій та лімфопроліферації.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Умови зберігання

Екворал зберігається при температурі не вище +30°C, в оригінальній упаковці, у недоступному для дітей місці. Ліки не можна заморожувати, інакше вони втратить свої лікувальні властивості.

[ 27 ]

Термін придатності

Еквор можна зберігати до 3 років.

[ 28 ]