^

Здоров'я

Фазлодекс

, Медичний редактор
Останній перегляд: 09.08.2022
Fact-checked
х

Весь контент iLive перевіряється медичними експертами, щоб забезпечити максимально можливу точність і відповідність фактам.

У нас є строгі правила щодо вибору джерел інформації та ми посилаємося тільки на авторитетні сайти, академічні дослідницькі інститути і, по можливості, доведені медичні дослідження. Зверніть увагу, що цифри в дужках ([1], [2] і т. д.) є інтерактивними посиланнями на такі дослідження.

Якщо ви вважаєте, що який-небудь з наших матеріалів є неточним, застарілим або іншим чином сумнівним, виберіть його і натисніть Ctrl + Enter.

Фазлодекс - це ефективне антипухлинних засіб, що володіє антиестрогенну властивістю, тобто, що надає дію, протилежне естрогенів рецептора.

Препарат активно застосовують для лікування онкологічних захворювань, особливо злоякісних новоутворень молочної залози.

trusted-source[1], [2], [3]

Показання до застосування Фазлодекс

Фазлодекс призначають при метастатичних і швидкопрогресуючих формах раку грудей, при онкологічних захворюваннях, які мають позитивний сприйняттям естрогенів (естрогенозавісімих рак молочної залози у пацієнток).

Найчастіше його застосовують в клімактеричному періоді, коли патологія розвивається одночасно або після закінчення лікування антиестрогенами препаратами .

Фазлодекс не показаний в молодому віці: зазвичай його використовують для лікування дорослих і літніх жінок.

trusted-source[4], [5], [6], [7]

Форма випуску

Медпрепарат Фазлодекс призначений для внутрішньом'язових введень.

Виробляється і випускається в спеціальному одноразовому шприці з скляного матеріалу зі зручною системою використання. Шприц містить 5 мл лікарського засоби, упакований в чарункову прозору упаковку в кількості 1 шт., В комплекті поставляється стерильна голка в захищеній упаковці. Препарат відпускається в картонній коробці.

Чинний компонент лікарського препарату - фулвестрант, в кількості 0,25 г. Допоміжні речовини представлені етанолом 96% - 0,5 г, бензиловим спиртом - 0,5 г, бензилбензоату - 0,75 г / мл, касторовою олією, доведеним до 5 мл .

Препарат являє собою прозору, можливо, злегка жовтувату трохи тягучу (через касторової олії) рідина.

trusted-source[8], [9], [10]

Фармакодинаміка

Фармакодинаміка Фазлодекс визначається дією активного компонента препарату - речовини, що має антагоністскіе властивості з рецептором естрогенів. За силою взаємодії з рецепторами володіє схожу дію з естрадіолом. Діюча речовина зупиняє трофічний ефект естрогенів, що не виявляючи при цьому самостійної, схожою з естрогенами, активності.

Принцип дії препарату заснований на пригніченні активної діяльності і регресії естрогенних рецепторів.

Крім цього, активний компонент Фазлодекса впевнено знижує вираженість прогестерон-рецепторів. Під час прийому препарату не відбувається стимуляції ендометрія в період постменопаузи.

Дія препарату на тканини ендометрія при тривалому курсі лікування не оцінює, так само, як і можливі зміни структури тканин.

Досліджень про вплив тривалої терапії препаратом на кісткові тканини не проводилося.

trusted-source[11], [12], [13], [14]

Фармакокінетика

При внутрішньом'язовому введенні препарат засвоюється поступово. Максимальна кількість активного компонента виявляється тільки через тиждень. Застосування Фазлодекса в дозуванні 0,5 г дає оптимальний баланс на протязі перших 4-х тижнів використання. Рівновага передбачає коливання рівня активної речовини в плазмі в досить вузькому діапазоні: показання max і min можуть відрізнятися приблизно в 3 рази.

При внутрішньом'язовому введенні співвідношення може бути пропорційно вводиться дозування препарату (в діапазоні 0,05-0,5 г).

Активна речовина розподіляється в організмі досить швидко, причому переважно поза судинами. З плазмовими протеїнами зв'язується на 99%. Основні компоненти зв'язки складаються з ліпопротеїнових нізкоплотний, середньо щільні і високоплотних фракцій.

Метаболічні властивості активної речовини препарату складаються з поєднання великої кількості можливих способів біологічної трансформації, тотожних метаболічним схемами ендогенних стероїдних гормонів. Обумовлені метаболіти можуть бути кілька пассивнее діючої речовини.

Активний компонент препарату здебільшого виводиться з каловими масами, близько 1% може бути виведено через нирки. Кліренс речовини має на увазі високий ступінь екстракції в печінці. Термін напіввиведення визначається 50 цілодобово.

Фармакокінетика Фазлодекс не змінюється в залежності від вікової категорії пацієнта, від його ваги і приналежності до певної раси.

trusted-source[15], [16], [17], [18]

Спосіб застосування та дози

Фазлодекс призначений для внутрішньом'язового застосування. Спосіб введення: повільна (протягом 2-х хвилин) ін'єкція. Якщо потрібне введення 2-х доз, то препарат вводять спочатку в одну, потім в іншу сідницю.

Дорослим і літнім пацієнткам препарат вводять в кількості 0,25-0,5 г один раз в 30 днів. Можливо первинне введення Фазлодекс по 0,5 г двічі протягом місяця, з проміжком в 14-15 днів.

У дітей і лиць підліткового віку препарат не застосовують.

При захворюваннях печінки і системи сечовиділення вносити зміни в дозування медпрепарату немає необхідності.

Застереження: голка, яка поставляється в комплекті з антиестрогенну засобом, не вимагає додаткової стерилізації. Торкатися до голки протягом всього періоду введення ліків не слід.

Схема застосування:

  • виймаємо прозорий шприц з пакувальної осередки, оглядаємо на предмет відсутності тріщин і відколів;
  • роздруковуємо зовнішню захист голки;
  • відламує перегородку білої пластмасовою кришечки канюлі шприца і знімаємо кришечку разом з гумовою пробкою;
  • методом обертання приєднуємо голку до канюле шприца;
  • знімаємо захист голки, робимо це акуратно, намагаючись не зачепити кінець голки;
  • легким натисканням випускаємо надлишки бульбашок з порожнини шприца;
  • виробляємо ін'єкцію в зовнішній верхній квадрант сідниці, препарат вводимо повільно (до 2-х хвилин);
  • голку витягуємо і натискаємо на спеціальний важіль, переводячи його в крайньо-передню позицію, щоб закрити закінчення голки. Якщо ця маніпуляція не вдалася, то просто помістіть голку в голковий контейнер, щоб не допустити можливого попадання залишків препарату на шкіру.

Процедуру слід проводити максимально обережно, ін'єкцію виконувати в рукавичках. Не можна допускати сторонніх людей до виконання процедури: введення препарату повинно контролюватися компетентним медичним фахівцем.

trusted-source[23], [24], [25]

Використання Фазлодекс під час вагітності

Препарат заборонений для використання під час вагітності та годування груддю.

Протипоказання

Протипоказаннями до застосування Фазлодекс вважаються:

  • алергічні реакції на активну або будь-яке додаткове речовина препарату;
  • важка форма функціонального розлади печінки;
  • період вагітності та грудного годування;
  • діти до 18-річного віку.

При призначенні препарату пацієнтам з розладами роботи сечовидільної системи слід бути обережними.

trusted-source[19]

Побічна дія Фазлодекс

Медпрепарат Фазлодекс може проявлятися деякими побічними діями, які ми наводимо в порядку убування за частотою:

  • напади нудоти;
  • пронос, схуднення, втрата апетиту, напади блювоти;
  • періодичні напади «спека», випадки тромбоемболії;
  • шкірні висипання;
  • ознаки запальної реакції в місці ін'єкції препарату;
  • цистит, уретрит;
  • молочниця, виділення з піхви;
  • посилення активності АЛТ, АСТ, ЛФ;
  • високий рівень білірубіну;
  • болю в голові, набряклість.

Після відміни препарату побічні ефекти, як правило, зникають.

trusted-source[20], [21], [22]

Передозування

Про ситуаціях з передозуванням медпрепаратом Фазлодекс не повідомлялося.

При проведенні досвідчених експериментів над тваринами, коли вводилися великі дози Фазлодекс, були помічені лише прямі і непрямі ознаки пригнічення функціональної здатності естрогенів.

Лікування при передозуванні проводиться в залежності від виявлених симптомів.

trusted-source[26], [27], [28], [29]

Взаємодія з іншими препаратами

На підставі підсумків експериментального взаємодії Фазлодекс і Мідазолам не відбувається придушення активності цитохрому P450 3A4. Отримана інформація дозволяє зробити висновки, що активна речовина препарату не впливає на цитохром P450 1A2, 2D6, 2C9 і 2C19. Вплив на інші цитохроми не виявлено.

Під час експериментального досвіду поєднаної дії Фазлодекс з такими препаратами, як Рифампіцин і Кетоконазол, явних змін кліренсу діючої речовини Фазлодекс не спостерігалося. Звідси можна зробити висновок, що застосування Фазлодекс одночасно з препаратами, що індукують або інгібують цитохром P450 3A4, не вимагає перегляду дозування препарату.

trusted-source[30], [31], [32]

Умови зберігання

Фазлодекс можна піддавати зберіганню тільки в місцях, абсолютно недоступних для дітей. Оптимальні температурні показники для збереження препарату від +2 до + 8 ° C. Препарат не можна заморожувати і нагрівати.

trusted-source[33], [34]

Термін придатності

Термін придатності препарату при належних умовах зберігання - до 4-х років. Не можна використовувати даний лікарський засіб, якщо його термін зберігання закінчився, або пошкоджена контурна упаковка або безпосередньо скляний шприц.

trusted-source[35]

Увага!

Для простоти сприйняття інформації, дана інструкція із застосування препарату "Фазлодекс" переведена і викладена в особливій формі на підставі офіційної інструкції для медичного застосування препарату. Перед застосуванням ознайомтеся з анотацією, що додається безпосередньо до медичного препарату.

Опис надано з ознайомчою метою і не є керівництвом до самолікування. Необхідність застосування даного препарату, призначення схеми лікування, способів і дози застосування препарату визначається виключно Лікуючим лікарем. Самолікування небезпечно для Вашого здоров'я.

Відмова від відповідальності щодо перекладу: Мова оригіналу цієї статті – російська. Для зручності користувачів порталу iLive, які не володіють російською мовою, ця стаття була перекладена поточною мовою, але поки що не перевірена нативним носієм мови (native speaker), який має для цього необхідну кваліфікацію. У зв'язку з цим попереджаємо, що переклад цієї статті може бути некоректним, може містити лексичні, синтаксичні та граматичні помилки.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.