Гемітон

Гемітон – це лікарський засіб з гіпотензивною дією.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Показання до застосування Гемітона

Застосовується для лікування різних видів гіпертонічної патології, включаючи профілактику гіпертонічного кризу (за винятком розвитку цього захворювання при феохромоцитомі).

Також усуває симптоми абстиненції, що виникають внаслідок раптового припинення вживання наркотиків (опіуму).

В офтальмології – при лікуванні первинної відкритокутової глаукоми.

[ 4 ]

Форма випуску

Препарат випускається в таблетках по 0,075 мг. У блістерній упаковці знаходиться 10 таблеток. В упаковці є 1 така упаковка.

Фармакодинаміка

Клонідин – це гіпотензивна речовина, яка впливає на організм шляхом нейрогуморальної стабілізації судинного тонусу. При проходженні через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ) цей елемент вибірково стимулює активність α2-адренорецепторів ядер, розташованих всередині вазомоторного центру в довгастому мозку. Це дозволяє уповільнити симпатичні імпульси, що посилаються центральною нервовою системою, що сприяє зниженню артеріального тиску та вазодилатації. Поряд зі зниженням симпатичної активності спостерігається також зниження рівня катехоламінів (особливо норадреналіну) в сечі та плазмі крові.

Застосування клонідину сприяє зниженню частоти серцевих скорочень, а крім того, значення діастолічного та систолічного артеріального тиску. Тривале застосування препарату сприяє зменшенню гіпертрофії міокарда та покращенню роботи лівого шлуночка.

Препарат має знеболювальну та седативну дію. Його центральна дія дозволяє усунути соматовегетативні симптоми абстиненції, спричинені алкоголем або опіатами.

Гемітон знижує внутрішньоочний тиск, зменшуючи секрецію та покращуючи відтік водянистої очної рідини.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Фармакокінетика

Після прийому таблетки ліки повністю та швидко всмоктуються у шлунково-кишковому тракті. Індекс біодоступності близький до 100%. Пікові значення у плазмі крові відзначаються через 1-2 години. Антигіпертензивний ефект проявляється через 0,5-1 годину після прийому та триває 8-12 годин.

Приблизно 50% активного елемента препарату піддається печінковому метаболізму, під час якого утворюються неактивні сполуки.

Виведення відбувається з сечею (40-60% речовини), а також з калом (10% дози). Період напіввиведення коливається в широких межах і становить в середньому 12 годин.

У людей з тяжкою нирковою недостатністю спостерігається уповільнене виведення клонідину.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Спосіб застосування та дози

Розміри порцій підбираються індивідуально лікарем – спочатку використовуються невеликі дози, які потім поступово збільшуються.

Для усунення легкої та помірної гіпертензії необхідно призначати по 0,5 таблетки препарату двічі на день. За необхідності разову та добову дозу можна поступово збільшувати з дозволу лікаря. Середні добові дози становлять 1-2 таблетки двічі на день.

Якщо потрібні вищі дози, рекомендується використовувати таблетки Гемітон 0,3 мг. Разові дози препарату, що перевищують 0,3 мг, призначають у виняткових ситуаціях; їх рекомендується використовувати лише в умовах стаціонару.

Терапію симптомів абстиненції, що розвиваються після припинення вживання наркотичних препаратів, слід проводити виключно в умовах стаціонару з щоденним контролем частоти пульсу та значень артеріального тиску. Препарат призначають у дозі 0,3-0,8 мг/добу, яку розподіляють на 4-6 застосувань на день.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Використання Гемітона під час вагітності

Хоча наразі немає даних про наявність ембріотоксичних властивостей у клонідину, заборонено призначати ліки в першому триместрі, а крім цього, при пізньому токсикозі гіпертензивного характеру (це ускладнення, що розвиваються у другій половині вагітності, при яких спостерігається підвищення артеріального тиску, поява набряків та виділення білка з сечею).

Гемітон заборонено використовувати під час лактації.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність непереносимості клонідину або інших компонентів препарату;
• порушення збудливості серця (у синусовому вузлі), через які виникають проблеми з серцевим ритмом (важкий ступінь синусової брадикардії, АВ-блокада 2-го та 3-го ступеня);
• тяжкі порушення функції периферичного кровотоку.

Лікар повинен прийняти рішення про застосування препаратів, враховуючи користь від терапії та ступінь можливого ризику, при таких розладах:

• гострий інфаркт міокарда;
• стан депресії;
• проблеми з кровотоком у судинах головного мозку (внаслідок артеріосклерозу);
• ІХС.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Побічна дія Гемітона

Зазвичай прийом препарату викликає сухість слизових оболонок носа та рота, розвиток відчуття втоми та седативного ефекту. Часто, в міру продовження терапії, ці симптоми зникають самостійно.

Через затримку натрію та води в організмі пацієнта може збільшитися вага, а іноді може виникати діарея або рідкий стілець.

Людям, які носять контактні лінзи, слід пам'ятати, що іноді використання ліків призводить до зниження вироблення сліз.

Зрідка, залежно від величини дози, можуть виникати ортостатичні побічні ефекти – стан оніміння, схильність до колапсу та запаморочення. Через це люди, які прийняли препарат, повинні дуже повільно змінювати своє положення з горизонтального на вертикальне, а за спекотної температури утримуватися від виконання важких фізичних маніпуляцій, а також від тривалого перебування в положенні стоячи.

З огляду на дозування препарату, у пацієнтів періодично спостерігається пригнічення частоти серцевих скорочень або пульсу. Якщо до початку терапії були виявлені порушення функціонування серцевої провідності та збудливості, застосування препарату у високих дозах може спричинити посилення серцевої аритмії (АВ-блокади).

Зрідка на початковому етапі терапії розвивається парадоксальне підвищення значень артеріального тиску.

Також зрідка можуть виникати проблеми зі сном (іноді нічні кошмари), депресія, схильність до розвитку запорів або атонії кишечника, а також порушення сприйняття та тимчасові стани сплутаності свідомості або зорових розладів (порушення акомодації очей).

Крім того, можливий розвиток симптомів гіперчутливості (алергії) та болю в привушних слинних залозах. Якщо у пацієнта є така схильність, можуть з'явитися розлади сенсибілізації, парестезії та відчуття холоду в кінцівках, а також розвиток гінекомастії у чоловіків.

У разі раптового припинення прийому препарату спостерігається синдром відміни – підвищується артеріальний тиск, виникають головний біль, нудота, відчуття нервозності та тремор.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Передозування

У разі сп'яніння у потерпілого спостерігається гіпотермія, апное, пригнічення дихання, відчуття сонливості, ортостатичні ознаки, а також симптоматична гіпотензія, періодичне блювання, брадикардія та ксеростомія.

Симптоматичних процедур часто достатньо, коли виникають ці розлади. Толазолін можна використовувати як спеціальний антидот до препарату. Внутрішньовенне введення 10 мг толазоліну або пероральне введення 50 мг речовини нейтралізує дію клонідину в дозі 0,6 мг.

Взаємодія з іншими препаратами

Сечогінні засоби, вазодилататори, а крім того, дієта, що обмежує споживання кухонної солі, посилюють властивості Гемітону щодо зниження артеріального тиску. Водночас, ефект препарату може посилюватися при поєднанні з антигістамінними препаратами.

Спільне застосування з β-блокаторами або гострими антикоагулянтами може призвести до пригнічення серцевого ритму, а крім того, іноді викликає порушення серцевого ритму (розвиток AV-блокади).

Якщо необхідно припинити одночасне застосування Гемітону та β-блокатора, щоб уникнути розвитку негативних симптомів посилення симпатичної іннервації, спочатку слід поступово припинити прийом β-блокатора, а потім також поступово зменшити дози Гемітону (великі дози слід зменшувати протягом кількох днів).

Зниження гіпотензивних властивостей препарату спостерігається при його поєднанні з трициклічними антидепресантами.

Толазолін здатний повністю усунути дію препарату, і тому його використовують як антидот при отруєнні великою дозою ліків або інтоксикації гіпотензивним засобом.

Гемітон може посилювати дію препаратів, що мають пригнічуючий вплив на центральну нервову систему – снодійних та седативних препаратів, а також антигістамінних препаратів та алкогольних напоїв.

[ 31 ], [ 32 ]

Умови зберігання

Гемітон необхідно зберігати в недоступному для маленьких дітей місці. Температурний режим – до 25°C.

[ 33 ], [ 34 ]

Термін придатності

Гемітон можна використовувати протягом 5 років з дати виробництва препарату.

[ 35 ]

Аналоги

Аналогами препарату є такі ліки, як Моксогама з Фізіотензом, Клонідин з Тенаксумом, а також Моксонід з Естуліком.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]