Ізодиніт

Серцево-судинні захворювання є одними з найпоширеніших патологій здоров'я в сучасному світі з його напруженим, неспокійним ритмом життя та дефіцитом речовин, необхідних для нормального функціонування серця та кровоносної системи. Саме тому наше серце так часто потребує професійної допомоги для повноцінного виконання своїх функцій. І медична наука вважає препарат «Ізодиніт» таким помічником, покращуючи кровопостачання та метаболізм різних тканин і органів, включаючи міокард.

Показання до застосування Ізодиніт

• больові відчуття та дискомфорт у грудях, спричинені недостатнім надходженням кисню до серця (стенокардія, в тому числі нестабільна).

Препарат використовується переважно у формі таблеток як для лікування, так і для профілактики.

• гострі форми інфаркту міокарда, включаючи інфаркт, що розвивається на тлі лівошлуночкової недостатності, а також стани після перенесеного інфаркту,
• високий тиск у легеневій артерії, що викликає розширення правих камер серця, що виникає внаслідок патологій легень і бронхів (легенево-серцева хвороба),
• набряк легень (скупчення позасудинної рідини в легенях), що супроводжується задишкою,
• хронічна серцева недостатність (лікування), яка викликає порушення кровопостачання тканин і органів людини.

«Ізодиніт» також використовується для профілактики та лікування спазмів коронарних (що йдуть до серця) та периферичних судин.

Форма випуску

Для зручності використання та підвищення ефективності препарату при різних патологіях, в аптечній мережі можна знайти кілька форм препарату «Ізодиніт»:

• звичайні таблетки
• таблетки пролонгованої дії з тривалішим терапевтичним ефектом (ретард)
• капсули тривалої дії
• спрей
• аерозоль, дозований для ін'єкцій ліків під язик
• концентрат, з якого готують розчин для крапельниць
• плівки, що кріпляться до ясен за показаннями
• у формі трансдермальної терапевтичної системи (ТТС) – спеціального пластиру з уповільненим вивільненням препарату
• мазь

[ 1 ]

Фармакодинаміка

Препарат «Ізодиніт» належить до групи препаратів, що називаються вазодилататорами. Ізосорбіду динітрат, який є основною діючою речовиною препарату, сприяє розслабленню (зниженню тонусу) гладкої мускулатури судин та збільшенню просвіту всередині них (вазодилатації).

Таким чином, препарат сприяє вазодилатації, зокрема периферичних артерій та вен, внаслідок чого збільшується ємність вен, а повернення крові з вен до серця зменшується. Це призводить до зниження діастолічного тиску в лівому шлуночку серця.

У підвищених дозах «Ізодиніт» вже впливає на артеріальні судини та артеріоли. Це знижує їх опір кровотоку та полегшує роботу серця.

Одночасна дія на вени та артерії допомагає зменшити споживання кисню міокардом (внутрішньою м'язовою масою серця).

Крім того, активна речовина препарату здатна перерозподіляти кровотік у ділянку передньої стінки міокарда (судендокардіальний шар), якщо коронарний кровотік знижений через атеросклеротичні бляшки. Оскільки ізосорбіду динітрат належить до класу нітратів, він може розширювати ексцентричний коронарний стеноз (звуження коронарних артерій), що сприяє проходженню крові та біологічно активних речовин через судинну систему міокарда, розташовану далі позаду вузької ділянки. Нітрати сприяють руху крові по судинах у пацієнтів із серцевою недостатністю, як у стані спокою, так і під навантаженням.

Діюча речовина препарату впливає також на інші органи та системи організму: сприяє розслабленню м’язів бронхів та шлунково-кишкового тракту, знижує тонус м’язів жовчовивідних та сечовивідних шляхів, розширює судини мозку.

Він викликає звикання, але після перерви в лікуванні чутливість до нього швидко повертається.

Фармакокінетика

Початок дії препарату залежить від форми препарату та способу його застосування. Прийом таблеток:

• Якщо покласти таблетки під язик або розжувати їх, препарат починає діяти через 2-5 хвилин,
• Якщо таблетки або капсули ковтати цілими, початок дії варіюватиметься від 15 до 40 хвилин,
• Для таблеток пролонгованої дії цей показник становить півгодини.

Якщо препарат розпорошити в ротову порожнину або ввести внутрішньовенно, він починає діяти майже миттєво, через півхвилини. Те саме стосується плівок і ТТС.

Всмоктування ізосорбіду динітрату в кров при пероральному прийомі (через рот) практично повне, але його засвоюваність (біодоступність) може коливатися від 10 до 90% (в середньому 25% з високою ймовірністю збільшення при тривалому застосуванні препарату).

Препарат зазнає значної трансформації зі зміною структури (метаболізується) вже під час першого проходження через печінку. Лише невелика частина препарату виводиться в тій самій формі з сечею та калом.

Найвища його концентрація в плазмі спостерігається приблизно через годину. Період напіввиведення препарату, протягом якого його ефективність знижується вдвічі, коливається від 1 до 12 годин.

Спосіб застосування та дози

Існує кілька способів прийому препарату «Ізодиніт»:

• сублінгвальний – у вигляді таблеток під язик або спрею, який розпилюється в ротову порожнину,
• перорально – через рот (таблетки та капсули),
• парентерально – у вигляді крапельниць з повільним введенням препарату,
• трансбукальні – у вигляді пластинок, які приклеюються до ясен,
• ТТС ідентична попередньому, але плівки або пластирі наклеюються на різні симетричні ділянки шкіри.
• Зовнішньо – у вигляді спрею, що наноситься на шкіру, або мазі.

При сублінгвальному введенні спрею роблять від 1 до 3 впорскувань з півхвилиновими інтервалами, затримуючи дихання. Полегшення має настати протягом 5 хвилин, інакше процедуру повторюють. Таке лікування вимагає постійного контролю артеріального тиску та пульсу.

Профілактика коронарного спазму здійснюється за допомогою 1-2 ін'єкцій за день до процедури.

Разова доза сублінгвальних таблеток становить 2,5-5 мг. Їх слід приймати 2-3 рази на день. Щоб зупинити напад стенокардії, таблетки бажано розжовувати.

Звичайні таблетки або капсули приймають перорально, не розжовуючи, 4 - 5 разів на день. Разова доза становить 10-20 мг. Бажано приймати таблетки за годину до їди, але можливо приймати препарат через 2 години після їжі. За необхідності добову дозу можна збільшити до 120 мг на добу, але це можна зробити не раніше ніж через 3 дні після початку терапії препаратом.

Частота прийому таблеток залежить від тривалості їхньої дії та дозування. Для звичайних таблеток вагою 5-20 мг – від 3 до 4 разів на день. Для таблеток пролонгованої дії (ретард) вагою 20 мг – від 2 до 3 разів, вагою 40-60 мг – строго 2 рази, вагою 120 мг – достатньо одного разу на день.

Для лікування хронічної серцевої недостатності доза становить 10 або 20 мг 3-4 рази на день.

Швидкість введення препарату у формі крапельниці залежить від концентрації активної речовини в розчині. Для розчину 0,1 мг/мл початкова швидкість становить 3-4 краплі на хвилину, максимальна – 33 краплі на хвилину. Для розчину з концентрацією 0,2 мг на 1 мл початкова швидкість становить 1-2 краплі на хвилину, а максимальна – 17 крапель на хвилину. Швидкість слід поступово збільшувати на 2 або 3 краплі кожні 5 хвилин.

Плівки (20-40 мг) кріпляться на передню поверхню ясен у ділянці різців від 1 до 3 разів на день, по черзі з одного, а потім з іншого боку.

Для встановлення трансдермальної системи ділянку шкіри, до якої вона буде кріпитися, попередньо обробляють спиртом, після чого знімають захисну плівку та пластир міцно кріплять до шкіри в місці, де немає волосся, а ризик механічного впливу на шкіру мінімальний. Це область грудей, спини або внутрішньої сторони передпліччя. Наступну систему рекомендується приклеювати на ділянку, симетричну попередній.

Дозування препарату залежить від розміру пластиру, який можна розрізати на необхідні шматочки. Пластир може перебувати на шкірі від 12 годин до 1 дня. Лікування проводиться протягом 2 тижнів з поступовою відміною цієї форми препарату.

Якщо показано зовнішнє застосування препарату у формі спрею, необхідно знати, що «Ізодиніт» наноситься на шкіру розпиленням з відстані близько 20 см за допомогою 1-2 натискань на розпилювач. Потім склад ретельно розподіляється по шкірі пальцями. Тривалість дії становить 20 хвилин, після чого розчин можна змити.

Мазь можна використовувати в області грудної клітки, живота та внутрішньої поверхні передпліччя. Разова доза – від 1 г, площа застосування не більше 20 ^см².

Використання Ізодиніт під час вагітності

Застосування «Ізодиніту» під час вагітності та годування груддю заборонено, оскільки препарат може впливати на гемодинаміку плода, що небажано і навіть небезпечно. Лікар може призначити препарат під час вагітності лише за суворими показаннями, якщо є небезпека для життя пацієнтки.

Протипоказання

Незважаючи на всі переваги препарату, особливо при лікуванні серцево-судинних патологій, можливості його застосування дещо обмежені.

Окрім гіперчутливості до компонентів препарату, існують інші протипоказання до застосування Ізодиніту, що стосуються як застосування окремих його форм, так і препарату в цілому. Наприклад, при геморагічному інсульті, черепно-мозковій травмі, високому внутрішньочерепному тиску, гемодинамічних порушеннях при тампонаді серця, конструктивному перикардиті, зниженні об'єму крові при гіповолемії внутрішньовенне введення препарату не практикується і використовується лише в рідкісних випадках.

При перших 2 патологіях, а також при гострому інфаркті міокарда, краща терапія іншими препаратами.

З особливою обережністю, якщо корисний ефект препарату значно перевищує ризик розвитку небажаних наслідків, препарат приймають при глаукомі (існує певний ризик підвищення внутрішньоочного тиску), тяжкій анемії, тиреотоксикозі, при стабільно низькому систолічному тиску (може спричинити зниження частоти серцевих скорочень та напади стенокардії), гіпертрофічній кардіопатії, хронічній тяжкій серцевій недостатності.

У разі посилення перистальтики шлунково-кишкового тракту та синдрому мальабсорбції (порушення всмоктування поживних речовин) пероральний прийом препарату протипоказаний.

Крім того, препарат протипоказаний при печінковій недостатності та в дитячому віці (лише за призначенням лікаря).

Побічна дія Ізодиніт

Як і будь-який синтетичний препарат, Ізодиніт, крім основних терапевтичних ефектів, може проявляти також деякі побічні ефекти.

Його застосування може супроводжуватися головним болем та запамороченням. Больові відчуття особливо сильні в перші дні прийому препарату, поступово їх інтенсивність зменшується. Якщо цього не відбувається, необхідна корекція дози.

Іноді шкіра на обличчі пацієнта червоніє, і він відчуває жар. Під час прийому ліків може знизитися артеріальний тиск і почастішати серцебиття. Цей стан часто супроводжується запамороченням, навіть втратою свідомості.

Препарат може негативно впливати на шлунково-кишковий тракт, викликаючи нудоту та блювоту. Іноді відчувається легке печіння в області язика, а також сухість слизової оболонки рота.

Пацієнти відчувають підвищену сонливість, деяку скутість рухів, загальмованість психічних і фізичних реакцій, порушення гостроти зору. Рідко діагностується ішемія (порушення кровопостачання) головного мозку.

При зовнішньому застосуванні препарату іноді спостерігаються шкірні реакції, такі як печіння, свербіж та почервоніння шкіри в місці нанесення, а іноді розвивається дерматит Ріттера. Алергічні реакції також можливі при внутрішньому застосуванні препарату.

Передозування

Якщо терапія проводиться неправильно у високих дозах, може спостерігатися передозування препарату, яке супроводжується почастішанням серцебиття, порушеннями зору, зниженням температури, судомними реакціями, зміною кольору шкіри в бік почервоніння або ціанозу, гіпергідрозом, підвищенням внутрішньочерепного тиску, розладами травлення та стільця, непритомністю та іншими симптомами. У деяких випадках, якщо пацієнту не надати необхідну допомогу, може виникнути параліч та кома.

Якщо з’являться симптоми передозування, пацієнту необхідно негайно надати першу допомогу. Якщо ліки були прийняті перорально у формі таблеток або капсул, знадобиться швидке промивання шлунка. При використанні плівок, спреїв та пластирів – протирати та мити місце їх використання, включаючи ясна.

Якщо метгемоглобінемія розвивається через неправильне застосування препарату, необхідно буде ввести 1% розчин метилтіонінію хлориду внутрішньовенно з розрахунку 1-2 мг на кілограм ваги.

Якщо артеріальний тиск значно падає, допоможе внутрішньовенне введення адреналіну або подібних препаратів.

При лікуванні препаратом «Ізодиніт» обов’язковою умовою є постійний контроль артеріального тиску та пульсу. Прийом препарату відміняють поступовим зниженням доз та частоти прийому.

Тривале застосування препарату або великих доз може викликати звикання до нього, внаслідок чого ефективність препарату знижується. Тому рекомендується зробити коротку (від 3 до 5 днів) перерву в лікуванні через 3-6 тижнів від початку терапії. Інший варіант – припинити прийом препарату на 1-2 дні.

Під час терапії препаратом не бажано займатися діяльністю, що вимагає концентрації уваги, оскільки Ізодиніт негативно впливає на швидкість психомоторних реакцій, надаючи на них гальмівний вплив.

Взаємодія з іншими препаратами

При різних патологічних процесах в організмі препарат слід приймати відповідно до даних про лікарську взаємодію з іншими лікарськими засобами.

Основним внеском активної речовини препарату «Ізодиніт» у терапію серцевих захворювань є покращення гемодинаміки завдяки розширенню кровоносних судин. Але паралельне застосування цього препарату з бета-адренергічними стимуляторами та альфа-адреноблокаторами може значно знизити ефективність препарату, тобто викликати тахікардію або небезпечне зниження тиску нижче норми.

Препарати «Аміодарон», «Пропранолол», а також блокатори кальцієвих каналів та препарати аміносаліцилової кислоти, навпаки, здатні посилювати антиангінальну функцію «Ізодиніту».

Супутнє застосування Ізодиніту з препаратами для зниження артеріального тиску, іншими вазодилататорами, антипсихотичними препаратами, деякими антидепресантами, бета-блокаторами та блокаторами кальцієвих каналів може спричинити сильне зниження артеріального тиску. Те саме стосується наступних препаратів: хінідин, прокаїнамід, дигідроерготамін, силденафіл та етанол.

Спільне застосування Ізодиніту та м-холінолітиків, таких як атропін, може призвести до підвищення внутрішньоочного тиску.

При пероральному прийомі препарату слід враховувати, що адсорбенти, а також засоби з в'яжучою та обволікаючою дією можуть негативно впливати на всмоктування препарату у формі таблеток у шлунково-кишковому тракті.

[ 2 ]

Умови зберігання

Різні лікарські форми препарату необхідно зберігати відповідно до вимог, зазначених в інструкції до них. У будь-якому випадку температура зберігання не повинна перевищувати 25 градусів, інакше це негативно вплине на ефективність препарату. А захист від сонячних променів та дитячої цікавості допоможе не тільки зберегти препарат у первозданному вигляді, але й уникнути трагедії, адже «Ізодиніт», як і будь-який інший препарат, а тим більше кардіологічний, не є іграшкою для дітей.

Термін придатності

При зберіганні та використанні Ізодиніту необхідно враховувати умови зберігання препарату, щоб він зберігав свої властивості та безпеку для здоров'я протягом усього досить тривалого терміну придатності (5 років з дати виробництва).