Кандесар

Кандесар – це антигіпертензивний препарат.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Показання до застосування Кандесара

Його використовують для зниження підвищеного артеріального тиску, а також у випадках ХСН та систолічної дисфункції лівого шлуночка.

[ 4 ], [ 5 ]

Форма випуску

Випуск здійснюється в таблетках, у кількості 10 штук всередині блістерної упаковки. У коробці - 1 такий блістер.

Фармакодинаміка

Активним елементом препарату є селективний антагоніст рецептора ангіотензину-2. Механізм його лікарської дії базується на пригніченні активності РААС.

Кандесар зазвичай переноситься без ускладнень. Він не впливає на метаболічні процеси.

[ 6 ], [ 7 ]

Фармакокінетика

Процеси поглинання та розподілу.

Після введення препарату компонент кандесартану цилексетил перетворюється на активний елемент кандесартан. Його індекс біодоступності при використанні перорального розчину кандесартану цилексетилу становить приблизно 40%. Рівень відносної біодоступності таблетованої форми препарату порівняно з розчином становить приблизно 34%, а її варіабельність надзвичайно низька. Рівень розрахованої біодоступності препарату у таблетованій формі становить 14%.

Пікові рівні препарату в сироватці крові спостерігаються через 3-4 години після прийому. Рівні кандесартану в сироватці крові лінійно зростають зі збільшенням доз у терапевтичному діапазоні.

Немає залежності фармакокінетичних параметрів кандесартану від статі пацієнта.

Значення AUC препарату в сироватці крові після одночасного застосування з їжею суттєво не змінюються.

Кандесартан сильно зв'язується з білками плазми (понад 99%). Об'єм розподілу речовини становить 0,1 л/кг.

Значення біодоступності Кандесару не змінюються при прийомі з їжею.

Метаболічні процеси та виділення.

Виведення незміненого кандесартану відбувається з жовчю та сечею. Лише невелика частина речовини метаболізується в печінці (компонент CYP2C9). Існуюча інформація, отримана з тестів на взаємодію, не показує, що препарат впливає на елементи CYP2C9, а також CYP3A4. Тести in vitro показали, що препарат не взаємодіє in vivo з препаратами, метаболічні процеси яких залежать від ізоферментів гемопротеїну P450 - CYP1A1 та CYP2A6, а також CYP2C9 з CYP2C19 та CYP2D6, а також CYP2E та CYP3A4. Кінцевий період напіввиведення речовини становить приблизно 9 годин. При багаторазовому застосуванні препарату кумуляція компонента препарату не спостерігається.

Загальний кліренс препарату становить приблизно 0,37 мл/хвилину/кг; нирковий кліренс – приблизно 19 мл/хвилину/кг. Кліренс речовини всередині нирок здійснюється шляхом клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції.

Після вживання компонента цилексетилу кандесартану, міченого 14C, приблизно 26% дози виводиться з сечею у вигляді кандесартану, а ще 7% – у вигляді неактивного метаболіту. Ще 56% кандесартану виводиться з калом (10% – у вигляді неактивного метаболіту).

[ 8 ]

Спосіб застосування та дози

Підбір розмірів порцій Кандесару здійснюється для кожного пацієнта індивідуально. Рекомендована початкова доза становить 4-8 г на добу.

Використання Кандесара під час вагітності

Не рекомендується використовувати інгібітори зворотного захоплення ангіотензину-2 (кандесартан є одним з них) у першому триместрі. Препарат протипоказаний до застосування у другому та третьому триместрах.

Оскільки інформація щодо застосування препарату під час грудного вигодовування відсутня, не рекомендується призначати його в цей період. Необхідно використовувати альтернативні препарати, безпека яких при прийомі жінками, що годують грудьми, встановлена більш достовірно (це особливо стосується грудного вигодовування недоношених та новонароджених дітей).

Протипоказання

Протипоказано призначати ліки людям з гіперчутливістю до його елементів та важкими захворюваннями нирок.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Побічна дія Кандесара

Застосування препарату може спровокувати виникнення побічних ефектів: головного болю, болю в спині, артралгії, діареї, міалгії, запаморочення, диспептичних явищ та занепаду сил.

Передозування

Внаслідок інтоксикації у пацієнта виникає запаморочення, тахікардія та сильне зниження артеріального тиску. Для усунення порушень використовуються симптоматичні процедури. Гемодіаліз буде неефективним.

[ 12 ], [ 13 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Клінічні випробування на взаємодію лікарських засобів були проведені з використанням таких препаратів, як варфарин з глібенкламідом, гідрохлоротіазид з ніфедипіном та дигоксином, а також пероральних контрацептивів (таких як етинілестрадіол з левоноргестрелом) та еналаприлу. Клінічно значущих терапевтичних ефектів не спостерігалося.

Спільне застосування з калійзберігаючими діуретиками, замінниками солі, що містять калій, а також калієвими добавками або іншими препаратами (такими як гепарин) може призвести до підвищення рівня калію. При таких комбінаціях препаратів слід ретельно контролювати рівень калію.

При поєднанні з інгібіторами АПФ та препаратами літію спостерігалося зворотне підвищення рівня літію в сироватці крові, а також його токсичність. Такий ефект може розвинутися при застосуванні АРА-II. Тому поєднання Кандесару з літієм заборонено. Якщо таке поєднання необхідне, слід ретельно контролювати рівень літію в сироватці крові під час терапії.

При застосуванні препарату разом з НПЗЗ (такими як селективні інгібітори ЦОГ-2) та неселективними НПЗЗ, а також з аспірином (у дозах >3 г/добу) його антигіпертензивний ефект може бути знижений.

Як і у випадку з інгібіторами АПФ, комбінація препарату з НПЗЗ може збільшити ймовірність послаблення функції нирок (може розвинутися гостра ниркова недостатність, а рівень калію в сироватці крові може підвищитися, особливо у людей з уже існуючою недостатністю функції нирок). Цю комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо у людей похилого віку. Пацієнти повинні споживати достатню кількість рідини, а функцію нирок слід контролювати після початку комбінованої терапії та періодично після цього.

[ 14 ], [ 15 ]

Умови зберігання

Кандесар слід зберігати в сухому, недоступному для дітей місці. Температурні показники не повинні перевищувати 25°C.

[ 16 ]

Термін придатності

Кандесар можна використовувати протягом 2 років з дати виробництва препарату.

Застосування для дітей

Ефективність та безпека препарату для осіб віком до 18 років не встановлені. З цієї причини його не можна призначати цій категорії пацієнтів.

Аналоги

До аналогів препарату належать такі ліки, як Атаканд і Кантаб з Адвантом, Касарк, Кандекор і Хізарт.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Відгуки

Кандесар отримує багато позитивних відгуків щодо своєї терапевтичної ефективності.