Ламолеп

Ламолеп – протисудомний препарат.

Показання до застосування Ламолеп

Препарат застосовується в монотерапії, а також у комплексному лікуванні генералізованих та фокальних судом (сюди входять епілептичні судоми міоклонічно-астатичного характеру) у підлітків та дорослих.

Дітям віком від 2 до 12 років препарат слід приймати як допоміжний засіб для придушення судомного синдрому.

Ламолеп можна використовувати для монотерапії лише після досягнення контролю над інтенсивністю та частотою нападів.

Його використовують при лікуванні типових форм абсансів.

Це допомагає пригнічувати депресивні стадії у дорослих, які страждають на біполярні розлади.

Форма випуску

Випускається у формі таблеток по 25, 50 та 100 мг.

Фармакодинаміка

Препарат діє шляхом блокування активності потенціалзалежних Na-каналів, а крім цього, шляхом стабілізації стінок нейронів та пригнічення процесів секреції 2-амінопентандіової кислоти, яка є найважливішим учасником процесів формування епілептичних нападів.

Фармакокінетика

Кишкове всмоктування ламотриджину відбувається досить швидко та повно. Максимальний рівень у плазмі спостерігається приблизно через 2,5 години після перорального прийому таблетки. Піковий період подовжується при прийомі з їжею, але швидкість всмоктування не змінюється.

Пероральне дозування до 450 мг має лінійну фармакокінетику. Внутрішньоплазматичний синтез білка становить приблизно 55%, а об'єм розподілу — 0,92-1,22 л/кг.

Речовина метаболізується ферментом глюкуронілтрансферазою. Фармакокінетичні параметри інших протисудомних препаратів не пов'язані з ламотриджином. Середня швидкість кліренсу речовини у дорослих становить 39±14 мл/хвилину.

Під час метаболізму речовина розщеплюється на глюкуроніди, які виводяться з сечею. Менше 10% незміненої речовини виводиться з сечею, а ще 2% - з калом. Період напіввиведення, як і швидкість виведення препарату, не залежать від дози прийнятої речовини.

У дітей (особливо віком до 5 років) кліренс препарату відносно ваги вищий. Порівняно з дорослим, у дитини також коротший період напіввиведення препарату.

Середні значення коефіцієнта кліренсу препарату у людей із хронічною нирковою недостатністю та тих, хто проходить процедуру гемодіалізу, становлять 0,42 мл/хвилину/кг (у людей із ХНН), 0,33 мл/хвилину/кг (у разі застосування між сеансами гемодіалізу) та 1,57 мл/хвилину/кг (у людей, які проходять гемодіаліз). Відповідно до цього, середні значення періоду напіввиведення становлять 42,9/57,4/13 годин.

4-годинний сеанс гемодіалізу дозволяє вивести близько 20% ламотриджину. Тому, якщо у людини є захворювання нирок, початкову дозу препарату визначають з урахуванням стандартної схеми застосування протисудомних засобів. Якщо спостерігається тяжке порушення функції нирок, підтримуючу дозу зменшують.

Середні значення коефіцієнта кліренсу препарату у людей з порушенням функції печінки (стадії A, B або C за шкалою Чайлда-П'ю) становлять 0,31/0,24/0,1 мл/хвилину/кг відповідно.

Спосіб застосування та дози

Ламолеп слід приймати, не розжовуючи, ковтаючи таблетку цілою. Оскільки таблетки розчинні, їх можна запивати невеликою кількістю рідини.

При зміні розміру дози у дитини віком до 12 років або при проблемах з видільною функцією, тобто коли прийнята доза відрізняється за розміром від активного компонента цілої таблетки, необхідно використовувати мінімально ефективні порції препарату.

Монотерапія для лікування епілепсії у підлітків та дорослих проводиться за такою схемою: у перші 2 тижні курсу приймають 25 мг препарату один раз на добу, а в наступні 2 тижні – по 50 мг з тією ж частотою. Після цього дозування титрують до досягнення максимального лікарсько значущого ефекту. Підтримуюче лікування проводять у дозах 100-200 мг/добу, а у деяких пацієнтів воно може досягати 500 мг.

При застосуванні в комбінації з вальпроатом натрію під час епілептичного синдрому необхідне незначне зниження дози Ламолепу. Препарат слід приймати протягом перших 2 тижнів по 25 мг через день, а потім щодня в тому ж дозуванні ще протягом 2 тижнів. Після цього добову дозу препарату збільшують на 25-50 мг і приймають до початку покращення. Стабілізуюча доза становить 100-200 мг/добу (дозу ділять на 2 застосування).

Комплексне лікування епілептичних нападів, яке, крім Ламолепи, включає препарати, що стимулюють активність ферментів печінки, вимагає прийому 50 мг препарату щодня протягом перших 2 тижнів. Протягом наступних 14 днів розмір порції подвоюють. Через місяць після початку курсу добова доза препарату досягає 100 мг, яку приймають у 2 прийоми. Для підтримки лікарського ефекту приймають 200-400 мг препарату на добу.

Початкова доза препарату для дітей віком 2-12 років у поєднанні з вальпроатом натрію або іншими протисудомними засобами становить 0,15 мг/кг на добу. Препарат приймають такими порціями протягом 14 днів. Протягом наступних 14 днів необхідно приймати 0,3 мг/кг/добу. Потім дозування препарату збільшують щодня на 0,3 мг/кг, доки не відзначаться покращення. У цьому випадку розмір підтримуючих порцій досягає 1-1,5 мг/кг/добу при 2-разовому прийомі. Для цієї категорії пацієнтів максимальна добова доза не повинна перевищувати 200 мг.

При поєднанні препарату з іншими протисудомними засобами (включаючи стимулятори активності ферментів печінки) дітям віком 2-12 років спочатку (протягом 14 днів) слід приймати 0,6 мг/кг на добу, а потім, ще протягом 14 днів, 1,2 мг/кг на добу. Потім дозування титрують до досягнення стабільного ефекту препарату.

Комбіноване лікування Ламікталом та протисудомними препаратами (що уповільнюють активність печінкових ферментів) при біполярних розладах у підлітків та дорослих починається з прийому 25 мг препарату через день протягом 14 днів. У наступні 14 днів необхідно приймати препарат у тій самій дозі, але щодня. Стабілізуюча доза становить 100 мг. Вона не повинна перевищувати максимальну добову дозу, яка становить 200 мг.

При поєднанні препарату з активаторами печінкових ферментів його дозу необхідно подвоїти (порівняно з комбінованою терапією препаратами, що інгібують печінкові протеази).

Якщо параметри взаємодії між препаратом та іншими призначеними протисудомними засобами невідомі, слід використовувати схему лікування, подібну до монотерапевтичної.

[ 1 ]

Використання Ламолеп під час вагітності

Результати випробувань показують, що при монотерапії в 1-му триместрі не виявлено збільшення загальної ймовірності вроджених аномалій, але окремі джерела демонструють збільшення ситуацій, коли спостерігаються аномалії в ротовій порожнині. Через це Ламолеп дозволено використовувати під час вагітності лише у випадках, коли ймовірність користі для жінки вища, ніж ризик негативного впливу на плід.

У грудному молоці виявляються змінні рівні ламотриджину, а загальний рівень препарату в організмі немовляти іноді може досягати до 50% від рівня речовини в організмі матері, тому можна очікувати розвитку лікарських ефектів препарату. У зв'язку з цим необхідно ретельно оцінити користь від грудного вигодовування та ризик побічних ефектів у немовляти.

Протипоказання

Абсолютним протипоказанням до застосування препарату є для людей, які страждають від непереносимості компонентів препарату.

Ламолеп слід застосовувати з обережністю людям з нирковою недостатністю.

Побічна дія Ламолеп

Прийом ліків може викликати певні побічні ефекти:

• ураження шкіри: можуть розвиватися екзантеми алергічного типу, що іноді призводять до ТЕН або синдрому Стівенса-Джонсона;
• порушення кровотворної функції: зменшення клітинного вмісту в кровотворних зачатках;
• імунні порушення: розвиток лімфаденопатії, а крім цього, симптоми ГКТ;
• Порушення функції ЦНС: проблеми із зором, свідомістю та рівновагою. При різкому припиненні прийому препарату може спостерігатися синдром відміни – у вигляді почастішання судом;
• проблеми з шлунково-кишковим трактом та гепатобіліарною системою: розлади кишечника, прояви диспепсії та зниження активності печінкових ферментів.

При прийомі недостатньо ефективної дози препарату можливе утворення сладжу з клітин крові всередині судин та розвиток рабдоміолізу або MODS.

Передозування

Отруєння Ламолепом може викликати нудоту із запамороченням, проблеми з координацією або зором, краніалгію та втрату свідомості.

Для усунення ознак передозування необхідно провести дезінтоксикаційні процедури, включаючи промивання шлунка.

Взаємодія з іншими препаратами

Через конкурентний печінковий метаболізм, застосування з вальпроатом натрію знижує швидкість всмоктування Ламолепу.

Поєднання препарату з карбамазепіном збільшує ймовірність розвитку побічних ефектів.

Протисудомні засоби, гормональні контрацептиви та парацетамол подвоюють швидкість метаболізму та виведення Ламолепу.

[ 2 ], [ 3 ]

Умови зберігання

Ламолеп слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці. Температура – не більше 30°C.

Термін придатності

Ламолеп дозволено використовувати протягом 3 років з дати виробництва лікарського засобу.

Відгуки

Ламолеп має досить полярні відгуки, в яких немає однозначно позитивної чи негативної думки про препарат, його безпеку та ефективність. Це пов'язано з тим, що складовим компонентом ліків є ламотриджин, і такі препарати необхідно підбирати індивідуально - як розміри доз, так і самі препарати.

Люди, яким підійшов Ламолеп, вважають його досить ефективним засобом. Серед негативних моментів часто відзначають негативні реакції у вигляді шкірних висипань, які зазвичай проходять самостійно.