Лефлокс

Лефлоксацин належить до підгрупи антибактеріальних препаратів з категорії фторхінолонів з хінолонами.

Терапевтичний ефект розвивається завдяки дії активного компонента препарату – левофлоксацину. Це штучна антибактеріальна речовина, яка також є S-енантіометром рацемічної суміші офлоксацину. Препарат також впливає на топоізомеразу 4 та ДНК-гіразу. [ 1 ]

Ступінь антибактеріального ефекту визначається рівнем препарату в сироватці крові. [ 2 ]

Існує потенціал для перехресної резистентності з іншими фторхінолонами, але з антибіотиками інших категорій перехресної резистентності не спостерігалося. [ 3 ]

Показання до застосування Лефлокс

Його використовують для лікування запалень, розвиток яких пов'язаний з активністю мікробів, чутливих до левофлоксацину. Серед них:

• активна фаза синуситу;
• загострення хронічного бронхіту;
• пневмонія (позалікарняна або внутрішньолікарняна);
• інфекції уретри, що розвиваються з ускладненнями або без них (включаючи неускладнений цистит та пієлонефрит);
• ураження підшкірних шарів та епідермісу;
• хронічна стадія простатиту бактеріального походження.

Форма випуску

Випуск лікувального елемента здійснюється у формі таблеток – 10 штук у блістерній упаковці або 5 штук у баночці (об'єм таблетки – 0,25 г). Також 10 штук у пакувальній пластині або 5 або 7 штук у баночці (об'єм таблетки – 0,5 та 0,75 г).

Фармакодинаміка

Резистентність до левофлоксацину проявляється фазовою мутацією цільових сайтів у топоізомеразах 2 типу, топоізомеразі 4 та ДНК-гіразі. Чутливість до левофлоксацину також змінюється іншими механізмами резистентності, такими як зміни проникності клітинної мембрани (виявлені у Pseudomonas aeruginosa) та клітинний відтік.

Фармакокінетика

Поглинання.

Після перорального застосування левофлоксацин майже повністю та швидко абсорбується, досягаючи Cmax у плазмі протягом 1-2 годин. Абсолютна біодоступність становить приблизно 99-100%. Прийом їжі мало впливає на абсорбцію левофлоксацину.

Речовина досягає межі насичення через 48 годин у разі прийому 0,5 г левофлоксацину 1-2 рази на день.

Процеси розподілу.

Приблизно 30-40% препарату синтезується з сироватковим білком. Значення розподілу препарату становлять у середньому 100 л при одноразовому або багаторазовому внутрішньовенному введенні 0,5 г речовини. Це свідчить про те, що левофлоксацин добре проникає в органи та тканини.

Відомо, що препарат визначається всередині епітеліальної рідини, слизової оболонки бронхів, легеневої тканини, альвеолярних макрофагів, тканини передміхурової залози, епідермісу (пухирів) та сечі, але він погано проникає в спинномозкову рідину.

Процеси обміну.

Левофлоксацин погано метаболізується; його метаболічні компоненти (включаючи десметиллевофлоксацин та левофлоксацину N-оксид) становлять лише <5% від частини, що виводиться з сечею.

Лікарська речовина має стереохімічну стабільність і не піддається процесам хіральної інверсії.

Екскреція.

При внутрішньовенному або пероральному введенні препарат виводиться з плазми крові досить повільно (період напіввиведення становить 6-8 годин). Виведення здебільшого здійснюється нирками (понад 85% прийнятої дози).

Системний кліренс препарату після одноразового застосування 0,5 г левофлоксацину становить 175±29,2 мл за хвилину.

Фармакокінетичні характеристики після внутрішньовенного введення та перорального застосування препарату практично однакові.

Фармакокінетичні параметри препарату є лінійними в діапазоні дозування 50-1000 мг.

Спосіб застосування та дози

Ліки приймають перорально. Дозу підбирає лікар, враховуючи тяжкість патології.

У разі активної фази синуситу застосовують 0,5 г препарату один раз на день. Цикл лікування триває 10-14 днів.

При загостренні хронічного бронхіту приймають 0,25-0,5 г препарату один раз на день; терапія триває 7-10 днів.

При позалікарняній пневмонії застосовують 0,5-1 г речовини 1-2 рази на день. Тривалість курсу становить 1-2 тижні.

Під час інфекцій сечовивідних шляхів (без ускладнень) призначають 0,25 г препарату один раз на добу. Цикл терапії триває 3 дні.

При хронічній стадії простатиту, що має бактеріальну етіологію, призначають 0,5 г препарату один раз на день. Лікування триває 4 тижні.

При інфекціях сечовивідних шляхів з ускладненнями (наприклад, пієлонефрит) приймають 0,25 г препарату один раз на день. Тривалість циклу становить 7-10 днів.

При інфекціях підшкірної клітковини та епідермісу приймають 0,5-1 г препарату 1-2 рази на день. Лікування триває 1-2 тижні.

У разі порушення функції нирок дозу лефлоксацину слід зменшити.

Людям з порушеннями функції печінки та людям похилого віку можна призначати стандартні дози препарату.

Тривалість терапевтичного циклу підбирається індивідуально та визначається лікуючим лікарем.

• Застосування для дітей

Ліки не можна призначати в педіатрії (може розвинутися пошкодження суглобового хряща).

Використання Лефлокс під час вагітності

Препарат не слід використовувати під час вагітності.

Під час лікування лефлоксацином слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна непереносимість, пов'язана з дією складових елементів препарату;
• епілепсія;
• травма сухожиль в анамнезі, пов'язана із застосуванням хінолонів.

Побічна дія Лефлокс

Побічні ефекти включають:

• мікоз або кандидоз;
• міалгія з артралгією, пошкодження суглобової хрящової тканини, тендиніт та пошкодження зв'язок (може навіть призвести до розривів);
• тромбоцито-, лейко- або панцитопенія, агранулоцитоз та еозинофілія;
• анафілаксія;
• гіпоглікемія та анорексія;
• нервозність, збудження, безсоння, галюцинації та тривога;
• тремор, дисгевзія, судоми, аносмія та агевзія;
• шум у вухах та запаморочення;
• зниження артеріального тиску, тахікардія та подовження інтервалу QT;
• задишка, бронхоспазм та алергічний пневмоніт;
• диспепсія, нудота, діарея та блювота;
• жовтяниця або гепатит;
• Набряк Квінке, свербіж, висипання та гіпергідроз;
• пірексія, астенія та біль у спині, грудині та кінцівках;
• ослаблення функції нирок, що може призвести до гострої ниркової недостатності (пов’язаної з тубулоінтерстиціальним нефритом);
• напади порфірії.

Передозування

Отруєння призводить до таких симптомів: втрата свідомості, запаморочення, подовження інтервалу QT та судоми.

У разі інтоксикації необхідно контролювати стан пацієнта – в першу чергу, показники ЕКГ. Антидоту немає. Процедура діалізу не має бажаного ефекту. Проводяться симптоматичні заходи.

Взаємодія з іншими препаратами

Є інформація про інтенсивне зниження судомного порогу при застосуванні хінолонів з препаратами, що знижують церебральний судомний поріг. Це також стосується комбінації хінолонів з теофіліном, фенбуфеном або подібними НПЗЗ (речовинами, що використовуються для лікування ревматичних захворювань).

Ефект лефлоксацину значно знижується при застосуванні в комбінації із сукральфатом (речовиною, що захищає слизову оболонку шлунка). Такий самий ефект спостерігається при застосуванні з антацидами, що містять алюміній або магній (ліками, що застосовуються при гастралгії або печії), а також із солями заліза (ліками, що застосовуються при анемії). Препарат слід приймати щонайменше за 2 години до або після прийому цих препаратів.

Прийом разом з ГКС підвищує ймовірність розриву в ділянці сухожилля.

Застосування в комбінації з антагоністами вітаміну К вимагає контролю функції згортання крові.

Швидкість внутрішньониркового кліренсу препарату дещо уповільнюється циметидином (на 24%) та пробенецидом (на 34%). Слід враховувати, що такі взаємодії практично незначні. Однак у разі застосування таких речовин, як циметидин, з пробенецидом, які блокують один зі шляхів виведення (виведення через канальці), левофлоксацин слід застосовувати з великою обережністю. Це головним чином стосується людей з проблемами функції нирок.

Препарат незначно подовжує період напіввиведення циклоспорину (до 33%).

Левофлоксацин, як і інші фторхінолони, слід застосовувати з особливою обережністю людям, які приймають ліки, що можуть подовжувати інтервал QT (включаючи трициклічні антидепресанти, макролідні антипсихотичні препарати та антиаритмічні препарати підкласів 1a та 3).

Умови зберігання

Лефлокс слід зберігати в місці, недоступному для маленьких дітей та проникнення вологи. Температура – не більше 25°С.

Термін придатності

Лефлокс можна використовувати протягом 36 місяців з дати виробництва лікарської речовини.

Аналоги

Аналогами препарату є Ремедіа, Лефлобакт з Таваніком, Глево та Флексид з Лебелем, а також Лефоксин та Леволет з Елефлоксом. Також у списку є Левофлоксацин, Офтаквікс та Хайлефлокс.