Лекадол плюс C

Лекадол плюс С належить до категорії препаратів з знеболювальною та жарознижувальною дією.

Показання до застосування Лекадолу плюс C

Його використовують для усунення симптомів грипу або застуди – головного болю, болю в горлі, лихоманки та болю в суглобах і м’язах.

[ 1 ]

Форма випуску

Лікарський засіб випускається у гранулах для приготування рідини для перорального застосування; 5 г речовини всередині пакетика. Упаковка містить 10 або 20 таких пакетиків.

Фармакодинаміка

Лекадол Плюс С – це комплексний препарат, що містить вітамін С та парацетамол.

Парацетамол – ефективний жарознижувальний та знеболювальний засіб. Він пригнічує зв'язування ПГ всередині центральної нервової системи, допомагає зняти біль та знизити підвищену температуру. Порівняно з НПЗЗ, не має негативного впливу на шлунково-кишковий тракт, що дозволяє використовувати його при шлункових захворюваннях та виразках шлунково-кишкового тракту, які є в анамнезі.

Препарат слід призначати людям, які не можуть вживати аспірин. Протизапальна активність парацетамолу досить слабка і не має клінічного значення.

Аскорбінова кислота – незамінний елемент, необхідний для стабільного функціонування багатьох систем організму. Вона є кофактором для великої кількості ферментативних процесів, запобігає руйнуванню клітин під впливом процесів окислення (антиоксидантні властивості), підвищує ступінь всмоктування заліза в кишечнику, є учасником утворення колагену (сполучної тканини, необхідної для хрящів, кісток та епідермісу), а також одночасно підтримує цілісність судинного ендотелію.

Підвищена потреба в аскорбіновій кислоті у випадках запалення, лихоманки або вагітності зумовлена основним антиоксидантним ефектом речовини – зменшенням кількості вільних радикалів. Доклінічні випробування показали, що цей вітамін демонструє імуномодулюючу активність щодо неспецифічного та гуморального імунітету під час запалення.

Фармакокінетика

Парацетамол майже повністю та швидко абсорбується у шлунково-кишковому тракті, досягаючи значень Cmax у плазмі через 0,5-1 годину з моменту прийому. Рівень біодоступності речовини становить 88±15%. Період напіввиведення – у межах 2±0,4 години.

Внутрішньоплазматичні лікарські значення парацетамолу становлять 10-20 мкг/мл; величина токсичної концентрації речовини перевищує 300 мкг/мл. Внутрішньоплазматичний синтез з білком становить 10-30%.

Парацетамол здатний проникати через гематоенцефалічний бар'єр та плаценту, а також виводиться з грудним молоком. Основна частина елемента піддається метаболічним процесам, під час яких утворюється глюкуронова кислота з кон'югатами (60%), а також сульфат (30%) та цистеїн (3%).

Понад 85% компонента виводиться з сечею у вигляді продуктів метаболізму протягом 24 годин, і лише 1% виводиться у незміненому вигляді. Невелика кількість елемента виводиться з жовчю.

Після перорального застосування аскорбінової кислоти вона швидко всмоктується з верхніх відділів тонкого кишечника. Значення Cmax речовини в сироватці крові відзначаються через 2-3 години з моменту вживання. Стабільний рівень препарату в сироватці крові становить 10 мг/л.

Компонент проникає через плаценту та виводиться з материнським молоком. Метаболічні процеси призводять до утворення щавлевої та дегідроаскорбінової кислот, а також, частково, 2-сульфат-аскорбінової кислоти.

Період напіввиведення елемента становить приблизно 10 годин. Виведення всіх продуктів метаболізму вітаміну відбувається через нирки.

Обидва компоненти не впливають на ступінь засвоєння один одного.

Спосіб застосування та дози

Препарат слід приймати перорально, по 1 пакетику гранул 4-6 разів на день. Максимальна кількість пакетиків на добу – 6. Інтервал між прийомами має становити не менше 4 годин.

Тривалість терапії підбирається індивідуально, враховуючи перебіг захворювання та особисту переносимість ліків (але вона не повинна тривати більше 5 днів).

Потрібно висипати гранули з пакетика в склянку або чашку, потім залити їх гарячою (але не окропом) водою або чаєм (0,2 л) і помішувати до повного розчинення речовини. Рідину слід пити теплою, тому ліки слід готувати безпосередньо перед прийомом.

Вживання їжі може зменшити всмоктування Лекадолу.

Людям з порушенням функції нирок або печінки, а також людям з хворобою Жильбера необхідно приймати невеликі дози ліків (або через тривалі проміжки часу).

Оскільки гемодіаліз знижує рівень парацетамолу в крові, пацієнт повинен отримувати додаткову дозу цієї речовини після процедур діалізу.

Використання Лекадолу плюс C під час вагітності

Заборонено використовувати Лекадол Плюс С у 1 триместрі. У 2 та 3 триместрах використання дозволено лише з дозволу лікаря. Вагітним жінкам слід використовувати ліки протягом мінімального періоду часу в особисто призначених дозах, у ситуаціях, коли ймовірна користь перевищує очікуваний ризик негативних ознак у плода.

Парацетамол може проникати в грудне молоко, тому грудне вигодовування слід припинити під час прийому препарату.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна непереносимість парацетамолу, вітаміну С або інших компонентів ліків;
• тяжка печінкова недостатність (>9 балів за класифікацією Чайлда-П'ю);
• тяжка ниркова недостатність;
• люди з дефіцитом ферменту G6PD, для яких вживання вітаміну С у високих дозах може призвести до розвитку гемолізу (іноді гемоліз може виникати також при прийомі парацетамолу);
• жовтяниця;
• фенілкетонурія (оскільки препарат містить аспартам, який є джерелом компонента фенілаланіну);
• гіпероксалатурія;
• наявність оксалатних каменів усередині нирок;
• сечокам'яна хвороба, у випадках, коли добова доза вітаміну С становить більше 1 г.

Побічна дія Лекадолу плюс C

Побічні ефекти включають:

• захворювання крові: зрідка виникає гемолітична анемія. Зрідка можуть виникати лейкопенія, панцито- або тромбоцитопенія, а також агранулоцитоз. У людей з дефіцитом компонента Г6ФД може виникати гемоліз, а також прогресування цинги при застосуванні високих доз вітаміну С;
• імунні порушення: зрідка спостерігаються ознаки алергії (висип, напад астми, свербіж, кропив'янка або еритема), у такому разі необхідно припинити прийом препарату та провести процедури, спрямовані на усунення анафілактичних проявів. Задишка, нудота, набряк Квінке, гіпергідроз, зниження артеріального тиску та бронхоспазм у схильних осіб (астма, пов'язана з анальгетиками) виникають спорадично;
• порушення з боку гепатобіліарної системи: зрідка розвивається жовтяниця або підвищується активність печінкових трансаміназ. Інтоксикація печінки спостерігається спорадично (через застосування занадто великих доз або тривале застосування препаратів);
• проблеми з сечовипусканням: при введенні дуже великих доз вітаміну С може розвинутися гіпероксалурія або утворення каменів у нирках. Зрідка спостерігається токсична форма нефропатії знеболювального характеру (внаслідок застосування великих доз препаратів). При застосуванні доз вітаміну С, що перевищують 0,6 г, можливе помірне збільшення діурезу;
• метаболічні порушення: може розвинутися розлад, спричинений вірусом Епштейна-Барр, або пригнічення активності кобаламіну;
• розлади нервової системи: може виникнути безсоння або головний біль;
• ураження, що впливають на судинну систему: може спостерігатися гіперемія шкіри на обличчі;
• порушення травлення: можуть розвинутися блювота, діарея, печія та нудота, а також біль в епігастральній ділянці.

Передозування

Отруєння ліками найчастіше трапляється у дітей, людей похилого віку, людей із захворюваннями печінки, а також у випадках неправильного харчування, хронічного алкоголізму та одночасного вживання препаратів, що індукують ферменти печінки.

Токсична активність парацетамолу може розвиватися як при одноразовому передозуванні, так і у разі застосування повторних доз (6-10 г на добу протягом 1-2 днів).

Внаслідок інтоксикації парацетамолом утворюється велика кількість токсичного продукту метаболізму N-ацетил-пара-бензохіноніміну, що синтезується з сульфгідрильними підгрупами клітин печінки, що призводить до їх пошкодження. Виникнення енцефалопатії з ацидозом метаболічного характеру може спровокувати коматозний стан та смерть.

При прийомі великих доз препарату протягом перших 12-24 годин можуть виникнути відчуття сонливості, блювання, гіпергідрозу та нудоти. Через 12-48 годин з моменту отруєння підвищується активність печінкових трансаміназ (АЛТ разом з АСТ), білірубіну та лактатдегідрогенази; крім того, підвищується індекс ПТЧ.

Через 2 дні з моменту сп'яніння може виникнути біль у черевній області, що є першою ознакою ураження печінки.

Такі симптоми, як жовтяниця, втрата апетиту та шлунково-кишкова кровотеча, можуть виникнути через 3 дні. Некроз печінки, тяжкість якого залежить від дозування препарату, є тяжкою токсичною реакцією, спричиненою отруєнням парацетамолом.

Клінічні ознаки гепатотоксичності стають найбільш вираженими через 4-6 днів. Навіть якщо тяжка гепатотоксичність не розвивається, отруєння парацетамолом може спровокувати гостру ниркову недостатність, що супроводжується гострим канальцевим некрозом.

Отруєння парацетамолом викликає панкреатит та порушення роботи міокарда.

Велика кількість аскорбінової кислоти призводить до утворення каменів у нирках, діареї та запалення слизової оболонки шлунка.

У людей з дефіцитом компонента G6PD великі дози вітаміну С призводять до розвитку гемолізу.

Потерпілого необхідно негайно госпіталізувати. У разі нещодавнього вживання наркотиків слід викликати блювоту, провести промивання шлунка (протягом перших 6 годин) та дати пацієнту активоване вугілля. Вживаються симптоматичні заходи.

Метіонін з N-ацетилцистеїном використовується як антидот при отруєнні парацетамолом. Ацетилцистеїн вводять внутрішньовенно. Спочатку (протягом перших 8 годин) слід ввести внутрішньовенно 0,15 г/кг речовини (20% рідина в 0,2 л 5% розчину глюкози). Тривалість інфузії становить 15 хвилин.

Внутрішньовенні процедури слід продовжувати – вводити ацетилцистеїн у дозі 50 мг/кг з інтервалом у 4 години (у 0,5 л 5% розчину глюкози), а пізніше – по 0,1 г/кг з інтервалом у 16 годин. Через 12 годин можна розпочати пероральний прийом ацетилцистеїну. Подальше застосування ацетилцистеїну забезпечує 48-годинний захист.

Значна кількість парацетамолу у формі сульфату з глюкуронідом виводиться з плазми крові за допомогою гемодіалізу.

[ 2 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Поєднання препарату з препаратами, що індукують мікросомальні ферменти печінки (включаючи фенітоїн з рифампіцином та фенобарбітал з карбамазепіном), підвищує ймовірність ураження печінки через збільшення кількості продуктів метаболізму парацетамолу, що утворюються всередині печінки.

Ризик гепатотоксичності зростає при комбінації парацетамолу та ізоніазиду. У таких випадках необхідно обмежити застосування препарату.

Одночасне застосування препарату Лекадол Плюс С та антикоагулянтів може посилювати їхню дію. У осіб, які застосовують препарат (понад 2 г парацетамолу на день) з антикоагулянтами (варфарин з іншими кумаринами) протягом тривалого періоду часу (більше 7 днів), необхідно контролювати значення PT.

Парацетамол може подовжувати період напіввиведення хлорамфеніколу, тим самим збільшуючи його токсичність.

Поєднання препарату із зидовудином викликає гранулоцитопенію, тому їх можна приймати разом лише з дозволу лікаря.

Спільне застосування препаратів з холестираміном послаблює всмоктування парацетамолу (пацієнт повинен приймати препарат за 1 годину до або через 3 години після прийому холестираміну).

Домперидон з метоклопрамідом посилює всмоктування парацетамолу.

Всмоктування парацетамолу у шлунково-кишковому тракті сповільнюється при поєднанні препарату з антихолінергічними речовинами (наприклад, пропантеліном) або активованим вугіллям.

Пробенецид знижує швидкість печінкового метаболізму парацетамолу, що зменшує його кліренс. Поєднання препарату з пробенецидом вимагає зниження дозування.

Поєднання препарату та ципрофлоксацину викликає затримку активності парацетамолу.

Прийом разом з гранісетроном або тропісетроном повністю блокує знеболювальну дію Лекадолу.

Тривале поєднання препарату з аспірином або іншими жарознижувальними та знеболювальними засобами заборонено, оскільки це підвищує ймовірність розвитку нефропатії та медулярного некрозу нирок.

Поєднання препарату з нефротоксичними засобами підвищує ймовірність розвитку гострого канальцевого некрозу.

Саліциламід подовжує період напіввиведення парацетамолу.

У людей, хворих на алкоголізм, та людей, які вживають етиловий спирт у великих кількостях, при поєднанні з препаратом зростає ймовірність ураження печінки та кровотечі всередині шлунка.

Застосування з речовинами, що містять Fe, призводить до того, що під впливом аскорбінової кислоти збільшується всмоктування заліза та підвищується його токсичність щодо тканин.

Введення великих доз вітаміну С знижує всмоктування варфарину в шлунково-кишковому тракті, а також зменшує клубочкову реабсорбцію лужних препаратів специфічної природи (трициклічних антидепресантів або амфетаміну).

Спільне застосування високих доз аскорбінової кислоти з естрогенами (етинілестрадіолом) може спричинити підвищення рівня останніх у плазмі крові.

Вітамін С здатний знижувати рівень пропранололу в плазмі крові, оскільки впливає на його абсорбцію та процеси першого проходження через печінку.

Поєднання з НПЗЗ призводить до посилення його основного ефекту та побічних ефектів.

Умови зберігання

Лекадол плюс С слід зберігати в місці, недоступному для маленьких дітей. Температурні значення – в межах позначки 25°C.

Термін придатності

Лекадол плюс С можна використовувати протягом 3 років з дати випуску фармацевтичної речовини.

Застосування для дітей

Препарат заборонено використовувати в педіатрії (дітям до 12 років).

Аналоги

Аналогами препарату є препарати Каффетин, Парацетамол, Панадол з Цефеконом Д, а також Еффералган, Антигриппін і Терафлю.

[ 3 ]