Лекоклар

Лекоклар – це системний антибактеріальний препарат з категорії макролідів.

Показання до застосування Лекоклара

Його використовують при таких розладах:

• інфекції, що вражають верхні дихальні шляхи (гострий середній отит, стрептококовий тонзилофарингіт та гострий синусит );
• ураження нижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт бактеріального походження або загострення його хронічної стадії, а також амбулаторна пневмонія (поряд з атиповою пневмонією));
• інфекції підшкірних шарів та епідермісу;
• мікобактеріальні інфекції, спричинені активністю бактерій MAC, Mycobacterium kansashi, морських мікобактерій та палички Хансена;
• виразка шлунково-кишкового тракту, пов'язана з впливом Helicobacter pylori (рекомендовано в поєднанні з іншими лікарськими речовинами).

[ 1 ]

Форма випуску

Лікувальний засіб випускається у формі таблеток – 10 або 14 штук всередині пластини (об'єм 0,25 г), а також 14 штук всередині упаковки (об'єм 0,5 г).

Фармакодинаміка

Кларитроміцин – це напівштучний макролідний антибіотик. Антимікробний ефект речовини забезпечується уповільненням зв'язування білків всередині бактеріальних клітин, що призводить до розвитку дефіциту незамінних мікробних білків, через що порушується їхня нормальна життєдіяльність.

Кларитроміцин, як і інші макроліди, характеризується бактеріостатичною дією, але водночас він здатний проявляти бактерицидну активність.

Речовина має терапевтичну дію на такі бактерії:

• Грам(+) мікроби: стафілококи зі стрептококами, коринебактерії та лістерії моноцитогенес;
• Грам(-)бактерії: паличка Дюкре, менінгококи, кампілобактер з гонококами, гемофільна паличка, пастерела multocida, хелікобактер pylori з моракселою катарраліс та борелія бургдорфери з бактеріями Борде-Жангу;
• анаероби: пептококи, клостридії перфрингенс, еубактерії з пропіонібактеріями та Bacteroides melaninogenicus;
• внутрішньоклітинні мікроби: Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis з Toxoplasma gondii, а також Chlamydophila pneumoniae та всі мікобактерії, крім палички Коха.

Спектр антибактеріальної активності кларитроміцину подібний до еритроміцину, і крім того, він демонструє активність проти атипових мікобактерій.

Спостерігається високий рівень перехресної резистентності мікробів до кларитроміцину та еритроміцину.

Фармакокінетика

Кларитроміцин стабільний у кислому середовищі шлунка; він добре всмоктується. Їжа не змінює ступінь всмоктування речовини, але її швидкість може знижуватися.

Близько 20% застосованого компонента одразу перетворюється на речовину 14-гідроксикларитроміцин, яка має дію, подібну до кларитроміцину. Елемент швидко проникає в тканини з рідинами. Зазвичай тканинні показники препарату в 10 разів вищі за його сироваткові значення.

Препарат бере активну участь у метаболічних процесах печінки, що відбуваються за допомогою гемопротеїну Р450. Існує менше 7 продуктів метаболізму елемента.

Виводиться у вигляді продуктів метаболізму або у незміненому вигляді з сечею; менша частина виводиться через шлунково-кишковий тракт. Приблизно 20-30% препарату виводиться з сечею у незміненому вигляді.

Період напіввиведення препарату становить 3-4 години при застосуванні дози 0,25 г з 12-годинними інтервалами та 5-7 годин при застосуванні дози 0,5 г з 12-годинними інтервалами.

Спосіб застосування та дози

Таблетку ковтають цілою, запиваючи звичайною водою.

Підліткам віком від 12 років, а також дорослим, слід приймати по 0,25-0,5 г речовини 2 рази на день протягом 1-2 тижнів. Клінічні випробування показали, що коротший терапевтичний цикл 5-6 днів також ефективний при середньому отиті або гострому бронхіті.

Людям з ВІЛ або інфекцією, спричиненою комплексом M.avium, слід вживати 1000-2000 мг препарату на день. Дорослій людині можна вживати не більше 2000 мг Лекоклару на день.

Схеми, що використовуються в терапії у дорослих:

• при тонзилофарингіті необхідно використовувати 0,25 г речовини з 12-годинними інтервалами протягом 10 днів;
• у гострій стадії синуситу – 0,5 г препарату з 12-годинними інтервалами протягом 14 днів;
• при загостренні хронічного бронхіту або домашньої пневмонії (викликаної пневмококом, мікоплазмою пневмонії або моракселою катаральної) застосовують 0,25 г препарату з 12-годинними інтервалами протягом 1-2 тижнів (при домашній пневмонії, спричиненій Haemophilus influenzae, застосовують 0,5 г препарату з такою ж частотою протягом аналогічного періоду часу);
• при пошкодженні епідермісу та його структур – 0,25 г препарату з 12-годинними інтервалами, протягом 7-14 днів;
• лікування Helicobacter pylori (комбіноване) – 0,25 г 2 рази на день або 0,5 г 3 рази на день протягом 2 тижнів.

Людям з тяжкою нирковою недостатністю (значення креатиніну нижче 30 мл/хвилину) необхідно зменшити дозу препарату вдвічі (або збільшити інтервали між прийомами в 2 рази).

Використання Лекоклара під час вагітності

Немає інформації щодо безпеки застосування Лекоклару вагітним або жінкам, що годують груддю. Кларитроміцин, як і інші макроліди, може виділятися з грудним молоком.

Якщо пацієнтка вже вагітна, планує вагітність або вагітніє під час терапії, пацієнтці слід повідомити про це лікаря, оскільки кларитроміцин можна призначати вагітним та жінкам, що годують груддю, лише у виняткових ситуаціях, враховуючи його користь та можливі негативні наслідки.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• тяжка непереносимість, пов'язана з кларитроміцином або іншими макролідами;
• захворювання печінки тяжкого характеру;
• застосовувати разом з цисапридом, терфенадином або пімозидом.

[ 2 ]

Побічна дія Лекоклара

Більшість негативних симптомів, що виникали при застосуванні препарату, були тимчасовими або легкими. Часто спостерігаються шлунково-кишкові розлади (нудота, біль у шлунку, розлади травлення та діарея) або головний біль. Можливий розвиток глоситу або стоматиту, розладів смакових рецепторів та ознак непереносимості (анафілаксія, висип та, рідко, синдром Стівенса-Джонса). Також були поодинокі повідомлення про симптоми з боку центральної нервової системи (відчуття тривоги або сплутаності свідомості, запаморочення, нічні кошмари та безсоння).

Внутрішньопечінковий холестаз або підвищення активності печінкових ферментів трапляється вкрай рідко.

Застосування кларитроміцину (і аналогічно еритроміцину) може призвести до шлуночкової аритмії (це також включає шлуночкову тахікардію та torsades de pointes у деяких осіб з подовженими значеннями інтервалу QT).

Передозування

Занадто великі дози препарату зазвичай призводять до відчуття сплутаності свідомості, головного болю та розладу шлунково-кишкового тракту.

Промивання шлунка необхідно провести протягом 2 годин після прийому препарату.

Взаємодія з іншими препаратами

Кларитроміцин бере участь у внутрішньопечінкових метаболічних процесах, де він уповільнює активність окремих ферментів гемопротеїну Р450. Ці процеси, в яких беруть участь інші ліки (за допомогою цієї ферментної системи), можуть уповільнюватися зі збільшенням їх значень у сироватці крові, що може призвести до інтоксикації.

Поєднання препарату з пімозидом, а також цизапридом та терфенадином заборонено.

Препарат не слід поєднувати з дигоксином, дигідроерготаміном або астемізолом.

У разі одночасного застосування кларитроміцину з циклоспорином, нітратом вісмуту, бензодіазепінами, а також ранітидином, саквінавіром, карбамазепіном з рифабутином, варфарином, теофіліном з такролімусом та зидовудином, слід ретельно контролювати процес терапії. Рекомендується контролювати рівні цих препаратів у сироватці крові, дозування яких може бути занадто малим.

[ 3 ]

Умови зберігання

Лекоклар слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці. Температура – максимум 25°C.

Термін придатності

Лекоклар можна використовувати протягом 2 років з дати випуску терапевтичного препарату.

Застосування для дітей

Немає даних щодо можливості ефективного та безпечного застосування препарату у немовлят віком до шести місяців.

[ 4 ], [ 5 ]

Аналоги

Аналогами препарату є Арвіцин, Клабакс, Біноклар з Арвіцином ретард, Кларбакт, Кларитрозин та Веро-Кларитроміцин з Кларитроміцином, а також Клацид, КлароСіп, Кларицин, Класін з Кларицитом та Сейдон-Сановель. У списку також є Клерімед, Фромілід, Кларомін з Криксаном та Екозітрин.

[ 6 ]