Левітра

Левітра – це препарат, який допомагає покращити еректильну функцію.

[ 1 ]

Показання до застосування Левітра

Його використовують для усунення імпотенції (препарат є регулятором потенції) – при її наявності чоловік не в змозі досягти рівня ерекції, необхідного для здійснення успішного статевого акту, а також підтримувати її.

[ 2 ]

Форма випуску

Випуск здійснюється в таблетках по 10 або 20 мг, у блістерних стрічках, по 1 або 4 штуки всередині них. Також існує дозування препарату, яке становить 5 мг - такі таблетки випускаються по 4 штуки всередині блістера, 5 таких стрічок всередині коробки.

[ 3 ], [ 4 ]

Фармакодинаміка

Найбільш відомою ФДЕ є специфічна форма ФДЕ-5, яка бере участь у процесах розщеплення шляхом гідролізу ГМФ (ця функція є одним із варіантів регуляції рівня цГМФ під час ерекції пеніса).

Варденафіл є блокатором ФДЕ5, а також посилює місцеву дію внутрішнього NO, який секретується через нервові рецептори печеристих тіл під впливом сексуального стимулу. Елемент NO необхідний для активації ферменту гуанілатциклази, що підвищує рівень цГМФ та сприяє розслабленню гладких м'язів всередині печеристих тіл. В результаті збільшується кровотік до пеніса. Таким чином, Левітра посилює природну реакцію організму на сексуальний стимул.

Було виявлено, що середні значення, необхідні для уповільнення ФДЕ-5, становлять 0,7 наноМ. Отже, варденафіл є потужним, високоселективним інгібітором. Вживання 20 мг варденафілу вже через 15 хвилин викликає у деяких чоловіків ерекцію, якої достатньо для проникнення. Щоб отримати повноцінну реакцію, слід почекати 25 хвилин.

[ 5 ]

Фармакокінетика

Поглинання.

Всмоктування після перорального застосування дуже швидке, при прийомі натщесерце пікове значення препарату може бути досягнуто через 15 хвилин, але часто (у 90% випадків) це все ж таки займає близько 1 години. При прийомі з жирною їжею швидкість всмоктування препарату знижується в середньому на 20%.

Абсолютна біодоступність становить близько 15%. Об'єм розподілу у стаціонарному стані становить 208 л. Швидкість синтезу основного елемента (M1) з білком плазми крові становить максимум 95% (оборотна реакція). Через 1,5 години у спермі здорового чоловіка можна виявити до 0,00012% препарату.

Метаболічні процеси та виділення.

Метаболізм здійснюється переважно печінковими ферментами та гемопротеїновими системами. Середній період напіввиведення становить близько 4-5 годин, а для основного продукту метаболізму (він утворюється шляхом деетилювання піперазинової частини всередині молекули) – близько 4 годин.

Продукти метаболізму виводяться переважно через шлунково-кишковий тракт (близько 91-95%), а решта - через нирки.

Зміни AUC та інших значень препарату у різних категорій пацієнтів.

Значення AUC у пацієнтів літнього віку часто збільшуються на 52%.

У осіб з тяжкою нирковою недостатністю AUC збільшується приблизно на 21%, а піковий рівень препарату знижується на 23%.

Через порушення функції печінки швидкість кліренсу знижується відповідно до тяжкості функціонального розладу.

[ 6 ], [ 7 ]

Спосіб застосування та дози

Ліки приймають перорально, незалежно від прийому їжі, приблизно за 25-60 хвилин до статевого акту.

Стандартний режим використання.

Рекомендована початкова доза становить 10 мг. Ліки не слід приймати частіше одного разу на 24 години. Враховуючи переносимість курсу та ефективність терапевтичного ефекту, добову дозу можна збільшити до 20 мг або зменшити до 5 мг.

Застосування терапевтичного засобу у людей з порушенням функції печінки.

Рекомендована початкова доза препарату становить 5 мг. Під час лікування її можна збільшити до 10 мг.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність гіперчутливості до будь-якого з компонентів препарату;
• особи, які вживають препарати, що містять нітрати або донатори NO, а також речовини, що пригнічують активність CYP3A4 (включаючи індинавір, ітраконазол та ритонавір з кларитроміцином, а також еритроміцин з кетоконазолом);
• лікування імпотенції іншими препаратами;
• застосування у чоловіків, яким заборонено статеве життя (наприклад, при наявності таких фонових захворювань серцево-судинної системи, як гостра серцева недостатність або нестабільна стенокардія);
• тяжке порушення функції печінки;
• проведення гемодіалізу на початковій стадії ниркової патології;
• знижений артеріальний тиск (у стані спокою нижче 90 мм рт. ст.);
• нещодавно перенесений інфаркт міокарда або інсульт (шість місяців або менше тому);
• дегенеративні форми патологій у сітківці, що мають спадковий характер (такі як пігментний ретиніт);
• новонароджені немовлята та діти, а також жінки.

У таких випадках при призначенні препарату потрібна обережність (необхідно оцінити співвідношення користі/ризику):

• анатомічна деформація пеніса (сюди входять різні викривлення, а також хвороба Пейроні та кавернозний фіброз);
• наявність схильності до розвитку пріапізму – наприклад, множинна мієлома, серповидноклітинна анемія, схильність до кровотеч та лейкемія;
• виразка в гострій стадії.

Побічна дія Левітра

Застосування препарату може спричинити такі побічні ефекти:

• захворювання інфекційної природи: розвиток кон'юнктивіту;
• проблеми з центральною нервовою системою та психікою: поява головних болів та порушень сну;
• порушення зору: погіршення гостроти зору та сприйняття кольорів, відчуття болю або дискомфорту в області очей, підвищення внутрішньоочного тиску, фоточутливість та гіперемія кон'юнктиви;
• розлад слуху: раптовий розвиток глухоти, а також шум у вухах та запаморочення;
• імунні ураження: набряк Квінке або набряк алергічного характеру, а також симптоми алергії;
• порушення у функціонуванні серцево-судинної системи: поява стенокардії, шлуночкової тахіаритмії, тахікардії, серцебиття, розвиток вазодилатації або інфаркту міокарда, а також зниження значень артеріального тиску;
• порушення функції шлунково-кишкового тракту: нудота, гастрит, сухість у роті, диспепсичні явища, ГЕРХ, блювання, біль у животі та діарея;
• ураження в області грудини та середостіння, а також дихальна діяльність: задишка, закладеність в області носа з навколоносовими пазухами;
• проблеми, що впливають на печінку та жовчовивідні шляхи: підвищена активність трансаміназ;
• ураження підшкірного шару та поверхні шкіри: висипання або еритема;
• порушення функції сполучних тканин, м'язів та скелета: біль у спині, підвищений м'язовий тонус, підвищення значень КФК, а також міалгія;
• порушення в роботі молочних залоз та статевих органів: розвиток пріапізму та посилення ерекції;
• системні: біль у ділянці грудної клітки та погане самопочуття.

[ 8 ], [ 9 ]

Передозування

При застосуванні варденафілу в дозі 40 мг двічі на день у пацієнта може виникнути сильний біль у попереку. Однак симптомів токсичного впливу на центральну нервову систему та м’язи не відзначається.

Для усунення передозування необхідно проводити звичайні підтримуючі процедури. Ефективність гемодіалізу в цьому випадку дуже низька.

Взаємодія з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з препаратами, що пригнічують активність CYP, швидкість виведення варденафілу може знижуватися.

Комбінація з еритроміцином у добовій дозі 1,5 г призводить до чотириразового збільшення рівня AUC, а також триразового збільшення пікових рівнів препарату (5 мг).

Спільне застосування з кетоконазолом у дозі 0,2 г спричиняє 10-кратне збільшення значень AUC, а також 4-кратне збільшення пікових значень препарату (5 мг), тому їх дози потребують корекції.

Поєднання препарату з препаратами, що інгібують протеази ВІЛ активного компонента (індинавір у добовій дозі 2,4 г), викликає 16-кратне збільшення значень AUC та 7-кратне збільшення пікового рівня активного інгредієнта Левітри.

Супутнє застосування з ритонавіром (добова доза 1,2 г) збільшує пікові рівні препарату в 13 разів при дозі 5 мг, а також спричиняє 49-кратне збільшення загального добового значення AUC. Крім того, період напіввиведення варденафілу значно подовжується (приблизно на 26 годин).

При поєднанні з донорами NO та нітратами їхня дія посилюється, але якщо між застосуваннями дотримується 24-годинний інтервал, така взаємодія не розвивається.

Застосування надмірно великих доз варденафілу в комбінації з нітропрусидом натрію призводить до незначного посилення антиагрегантного ефекту.

Необхідно дотримуватися часових інтервалів між застосуванням препарату та α-блокаторів, а також використовувати їх лише за умови стабільного рівня артеріального тиску. Наприклад, для застосування разом з теразозином необхідно витримувати 6-годинний інтервал.

[ 14 ]

Умови зберігання

Левітру слід зберігати в місці, недоступному для маленьких дітей та проникнення вологи. Температура – максимум +30°C.

[ 15 ], [ 16 ]

Термін придатності

Левітру можна використовувати протягом 3 років з дати випуску лікувального засобу.

Аналоги

Аналогами препарату є Віагра, Адамакс і Дженагра.

[ 17 ], [ 18 ]

Відгуки

Левітра вважається ефективним та доступним ліками, що допомагають покращити ерекцію. Пацієнти залишають позитивні відгуки про препарат, зазначаючи, що його можна вживати з алкогольними напоями, а також при наявності деяких захворювань, що вражають серцево-судинну систему.