Лівіал

Лівіал – це препарат, що використовується при розвитку клімактеричного синдрому у жінок.

Препарат допомагає стабілізувати функцію гіпоталамо-гіпофізарної структури під час менопаузи у жінок. Це відбувається шляхом забезпечення естрогенної (гонадостероїди жіночого типу), прогестагенної (гормони, дія яких подібна до активності жовтого тіла) та слабкої андрогенної (гонадостероїди чоловічого типу) терапевтичної активності. [ 1 ]

Показання до застосування Лівіал

Його використовують для лікування ознак хірургічної або природної менопаузи (відсутність менструації через природні вікові фактори або через відповідне хірургічне втручання).

Форма випуску

Лікарський елемент випускається в таблетках об'ємом 2,5 мг – 28 штук в упаковці.

Фармакодинаміка

У період постменопаузи добова доза препарату 2,5 мг пригнічує секрецію гонадотропінів (гормонів гіпофіза, що стимулюють діяльність залоз) та не стимулює процеси проліферації ендометрію (збільшення кількості клітин у внутрішньому шарі матки, пов'язане з репродукцією). Водночас препарат запобігає втраті кісткової маси в період постменопаузи, зменшує вираженість вазомоторних розладів (пітливість та припливи) та позитивно впливає на лібідо та настрій. Крім того, він має стимулюючий вплив на слизову оболонку піхви. [ 2 ]

У жінок у період фертильності препарат уповільнює овуляцію (гальмує процес виходу зрілої яйцеклітини з яєчника). [ 3 ]

Фармакокінетика

Після перорального застосування тиболон абсорбується з високою швидкістю. Через високу швидкість метаболічних процесів рівень тиболону в плазмі крові надзвичайно низький. Значення Δ4-ізомеру тиболону в плазмі крові також низькі. Через це індивідуальні фармакокінетичні властивості неможливо ідентифікувати. Рівень Cmax 3α-OH- та 3β-OH-метаболічних компонентів у плазмі крові досить високий, але кумуляції речовини не відбувається.

Виведення речовини здійснюється переважно у формі кон'югованих (переважно за допомогою сульфатів) метаболічних елементів. Деяка частина препарату виводиться з сечею, але переважно з калом.

Прийом їжі суттєво не впливає на всмоктування препарату.

Фармакокінетика тиболону з його метаболічними компонентами не пов'язана з активністю нирок.

Спосіб застосування та дози

Введення препарату починають після того, як мине рік з моменту останньої природної менструації. У разі більш раннього початку застосування препарату можливі нерегулярні кровотечі.

Ліки приймають по 1 таблетці на день (2,5 мг). Рекомендується приймати їх одночасно.

Стан зазвичай покращується через кілька тижнів, але максимальний ефект спостерігається, коли терапія триває щонайменше 3 місяці. Лікування можна продовжувати в рекомендованих дозах протягом тривалішого періоду.

Таблетки приймають, починаючи з верхнього ряду, який обведений рамкою. Першою таблеткою має бути та, на якій позначено потрібний день тижня. Потім їх приймають по одній щодня у порядку, зазначеному стрілкою на пластині, доки не буде використано всю упаковку.

Перевищення призначеного дозування може спричинити вагінальні кровотечі. За необхідності введення підвищених доз слід додатково використовувати гестаген (речовину, що містить гормони жовтого тіла або їх штучні аналоги) – наприклад, 10-денними циклами кожні 3 місяці.

У разі переведення пацієнтки на Лівіал з іншого препарату замісної гормональної терапії необхідно спочатку викликати кровотечу відміни, призначивши прогестоген (препарат, що містить речовини, що передують гормонам жовтого тіла або їх штучним аналогам). Це допоможе усунути будь-яку гіперплазію ендометрію, яка вже може існувати.

Під час терапії пацієнту необхідно періодично проходити медичні огляди.

• Застосування для дітей

Немає інформації щодо застосування препаратів у педіатрії.

Використання Лівіал під час вагітності

Заборонено використовувати Лівіал під час вагітності.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• діагностована наявність новоутворення гормональної природи або підозра на нього;
• порушення цереброваскулярної або серцево-судинної етіології (порушення внутрішньомозкового кровотоку) – також їх наявність в анамнезі;
• маткова кровотеча невідомого походження.

Застосування препарату слід припинити у разі розвитку симптомів тромбоемболії, змін результатів функціональних печінкових проб або появи холестатичної жовтяниці.

Потрібна обережність при застосуванні препарату у випадках епілепсії, порушення функції нирок або мігрені (також за наявності в анамнезі). Якщо препарат застосовується жінкам, які страждають на гіперхолестеринемію, необхідно контролювати рівень ліпідів у плазмі крові під час терапії.

Побічна дія Лівіал

Зрідка прийом препарату призводить до запаморочення, зміни ваги, вагінальної кровотечі, себорейного дерматозу, претібіального набряку, головного болю, діареї, збільшення об'єму волосся на обличчі та змін показників функції печінки.

У діабетиків застосування Лівіалу може спричинити зниження толерантності до глюкози та підвищення потреби в інсуліні (або потребу в інших протидіабетичних засобах).

Передозування

Гостра інтоксикація може викликати блювоту з нудотою, а також вагінальні кровотечі.

Антидоту немає; якщо розвиваються розлади, вживаються симптоматичні заходи.

Взаємодія з іншими препаратами

Через здатність препарату посилювати фібринолітичні властивості крові може відбуватися потенціювання активності антикоагулянтів. Такий ефект відзначався у випадку з варфарином. Поєднувати препарат з антикоагулянтами необхідно вкрай обережно, особливо в періоди початку терапії та після її завершення. За необхідності дозування варфарину коригується.

Дані щодо лікарської взаємодії тиболону обмежені. Тестування in vivo показало, що застосування з тиболоном незначно змінює фармакокінетичні параметри субстрату гемопротеїну P450 3A4 мідазоламу. Це свідчить про те, що препарат може взаємодіяти з іншими субстратами Cyp3a4.

Лікарські засоби, що мають стимулюючий вплив на CYP3A4, включаючи карбамазепін з рифампіцином, гіддантоїн та барбітурати, можуть посилювати процеси метаболізму тиболону та тим самим змінювати його лікарську активність.

Рослинні речовини, що містять звіробій, сприяють стимуляції метаболічних процесів прогестогенів з естрогенами через CYP3A4. Підвищений метаболізм прогестогенів та естрогенів може спровокувати ослаблення ефективності препарату та зміну профілю маткових кровотеч.

Умови зберігання

Лівіал слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці. Температура – не вище 25°C.

Термін придатності

Лівіал дозволено використовувати протягом 24 місяців з дати продажу терапевтичного продукту.

Аналоги

Аналогом препарату є медикамент «Тиболон».