Ліндакса

Ліндакса – це підгрупа аноректичних препаратів із центральним типом терапевтичної дії. Активний компонент сибутрамін призводить до блокування процесів зворотного захоплення біоактивних елементів (включаючи норадреналін із серотоніном).

Втрата ваги відбувається завдяки вираженому впливу препарату на центри насичення їжі, що зрештою призводить до зниження апетиту пацієнта. [ 1 ]

Показання до застосування Ліндакса

Його використовують при ожирінні в таких випадках:

• Показники ІМТ ≥30 кг/м2;
• Значення ІМТ ≥27 кг/м2, коли також присутні додаткові негативні фактори ( дисліпідемія або цукровий діабет II типу).

Форма випуску

Лікарська речовина випускається в капсулах об'ємом 10 мг (30 або 90 штук в упаковці) та 15 мг (90 штук в коробці).

Фармакодинаміка

Препарат не має блокуючого ефекту на зворотне захоплення елементів МАО, а також не демонструє спорідненості до основних закінчень (включаючи гістамін, дофамінергічні, серотонінові, бензодіазепінові та адренергічні). [ 2 ]

Фармакокінетика

Біотрансформація сибутраміну відбувається в печінці, утворюючи метаболічні елементи з терапевтичною активністю.

Значення Cmax у плазмі крові для одноразового прийому препарату реєструються через 1-1,5 години (для активного інгредієнта), а також через 3 години (для метаболічних компонентів з терапевтичною активністю).

Період напіввиведення сибутираміну становить приблизно 60 хвилин; для метаболічних речовин, що демонструють лікарську активність, він становить 14-16 годин.

Спосіб застосування та дози

Спочатку препарат застосовують у добовій дозі 10 мг (одноразове застосування); капсули слід запивати звичайною водою. Якщо протягом 1-го місяця терапії вага зменшується менш ніж на 2 кг, дозу препарату слід збільшити до 15 мг. Якщо ефекту від введення цієї дози немає, прийом ліків необхідно припинити. Крім того, прийом ліків припиняють, якщо після втрати ваги вона додатково набирається на 3+ кг.

Лікування препаратом може тривати максимум 1 рік, оскільки немає достовірної інформації щодо безпечного застосування Ліндакси протягом триваліших періодів часу.

Протягом періоду терапії пацієнту також необхідно внести корективи у спосіб життя, щоб запобігти збільшенню ваги після припинення лікування.

• Застосування для дітей

Ліки не призначають у педіатрії (дітям до 18 років).

Використання Ліндакса під час вагітності

Препарат не слід використовувати під час вагітності. [ 3 ]

Протипоказання

Основні протипоказання:

• персональна гіперчутливість до сибутраміну або інших компонентів препарату;
• розлад харчової поведінки (булімія або анорексія в анамнезі);
• ожиріння, спричинене органічними факторами;
• історія або наявність психічних захворювань на даний момент;
• ІХС;
• застосування разом з інгібіторами МАО або протягом періоду менше 14 днів після припинення їх застосування;
• прийом з антипсихотичними препаратами, антидепресантами або триптофаном;
• інсульти або транзиторна ішемічна атака (ТІА);
• Синдром Туретта;
• декомпенсована ХСН;
• аномалії розвитку серця, що мають вроджений характер;
• тахіаритмія або порушення ритму;
• підвищений артеріальний тиск (злоякісна форма або погано контрольований);
• порушення функції щитовидної залози, при якому спостерігається підвищене вироблення гормонів;
• тяжке порушення функції нирок/печінки;
• гіперплазія в області простати;
• особи віком понад 65 років.

Побічна дія Ліндакса

Розвиток побічних ефектів часто відбувається протягом перших 3-4 тижнів терапії; вони не потребують корекції дози або відміни препарату.

Часто виникають запори, втрата апетиту, ксеростомія та порушення сну.

Рідко спостерігаються диспепсія, підвищення артеріального тиску, почастішання серцевих скорочень, ознаки вазодилатації (жар та почервоніння обличчя), гіпергідроз, тривога, головний біль, загострення існуючого геморою та запаморочення.

Васкуліт геморагічного типу або нефрит виникає спорадично, а крім того, знижується кількість тромбоцитів або тимчасово підвищується значення печінкових ферментів.

Передозування

Можливі ознаки отруєння включають посилення негативної дії ліків.

У разі передозування необхідно якомога швидше вивести ліки з організму. Проводиться промивання шлунка, призначають сорбенти, проводяться симптоматичні дії. У разі сильного підвищення артеріального тиску або почастішання серцевих скорочень необхідно використовувати β-адреноблокатори.

Взаємодія з іншими препаратами

Препарати, що пригнічують дію CYP 3A4 (сюди входять еритроміцин з тролеандоміцином, кетоконазол та циклоспорин), можуть спричиняти підвищення рівня сибутираміну в плазмі – це слід враховувати при призначенні препаратів.

Речовини, здатні індукувати активність ферменту CYP 3A4 (включаючи карбамазепін з фенобарбіталом, рифампіцин з дексаметазоном та макроліди), збільшують швидкість процесів метаболізму Ліндакси.

Поєднання з препаратами, що впливають на рівень серотоніну, може спровокувати серотонінову інтоксикацію або серотоніновий криз.

Необхідно дуже обережно поєднувати препарат із золмітриптаном, деякими опіатами, а також суматриптаном та дигідроерготаміном.

Імовірність розвитку взаємодій при застосуванні препаратів з речовинами, що підвищують частоту серцевих скорочень та артеріальний тиск, а також препаратами з протикашльовою активністю, вивчена дуже мало.

Одноразове вживання з алкоголем не викликає розвитку негативних проявів, але його регулярне вживання матиме негативний ефект, оскільки суперечить режиму харчування (через високий рівень калорійності).

Поєднання з інгібіторами МАО повністю заборонено. Якщо прийом препарату необхідний, інгібітор МАО слід припинити щонайменше за 14 днів до призначення Ліндакси.

Умови зберігання

Ліндаксу слід зберігати в темному та захищеному від вологи місці; допустима температура становить максимум 30°C.

Термін придатності

Ліндаксу можна використовувати протягом 24 місяців з дати продажу терапевтичної речовини.

Аналоги

Аналогами препарату є Орсотен, Пондерал з Ізоліпаном, Мультісорб і Фепранон з Мірапронтом, а також Фенфлурамін, Мерідія та Ксенікал.

Відгуки

Ліндакса отримує неоднозначні відгуки пацієнтів. Препарат ефективно позбавляє від зайвої ваги, але водночас має велику кількість протипоказань та негативних ефектів, що не дозволяє вважати його повністю безпечним для здоров'я.