Мепівастезин

Мепівастезин – місцевий анестетик з амідної підгрупи. Анестезуючий ефект після його застосування починається дуже швидко – завдяки тимчасовому пригніченню провідності нервових імпульсів у сенсорних, вегетативних та рухових волокнах і провідності в серці.

Використовується в стоматологічних процедурах. Відзначається швидкий розвиток знеболювального ефекту (потрібно 1-3 хвилини) з високим ступенем його інтенсивності, а також добра місцева переносимість. [ 1 ]

Показання до застосування Мепівастезин

Використовується для провідникової та інфільтраційної анестезії під час стоматологічних процедур. Препарат призначають для простих процедур видалення зубів, підготовки порожнини та обробки кукси зуба перед реставрацією та встановленням ортопедичних елементів.

Зокрема, Мепівастезин рекомендується особам, які не можуть використовувати вазоконстрикторні засоби.

Форма випуску

Лікувальний засіб випускається у вигляді ін'єкційної рідини - всередині картриджів об'ємом 1,7 мл. Усередині банки знаходиться 50 таких картриджів.

Фармакодинаміка

Дія препарату розвивається при блокуванні стрес-залежних Na-каналів всередині стінок нейронного волокна. Препарат проникає крізь нейрональну стінку в клітину як основа, але активний ефект здійснюється катіоном мепівакаїну, який утворюється при повторному приєднанні протона. У разі низького pH (наприклад, у запалених ділянках) лише невелика частина препарату має базовий тип – через що знеболювальний ефект може бути ослаблений.

Тривалість терапевтичного ефекту у випадку пульпної анестезії триває щонайменше 20-40 хвилин; якщо проводиться анестезія м’яких тканин, то протягом 45-90 хвилин. [ 2 ]

Фармакокінетика

Мепівастезин абсорбується з високою швидкістю та у великих об'ємах. Швидкість синтезу білка становить 60-78%. Період напіввиведення становить приблизно 2 години.

Рівень об'єму розподілу становить 84 мл; показник кліренсу – 0,78 л/хв.

Речовина мепівакаїн бере участь у внутрішньопечінкових метаболічних процесах; виведення метаболічних елементів здійснюється через нирки.

Спосіб застосування та дози

Препарат використовується виключно як анестетик у стоматології. Для досягнення ефективного знеболення необхідно використовувати мінімальну ефективну дозу препарату – для дорослої людини часто достатньо 1-4 мл речовини.

Дитині старше 4 років вагою 20-30 кг вводять дозу 0,25-1 мл, а вагою 30-45 кг – 0,5-2 мл. Об’єм використовуваного препарату підбирають з урахуванням ваги та віку дитини, а також тривалості процедури. У середньому доза становить 0,75 мг/кг мепівакаїну.

У людей похилого віку може спостерігатися підвищений плазмовий індекс препарату через низький об'єм розподілу та ослаблені метаболічні процеси. Ймовірність кумуляції мепівакаїну особливо зростає у разі повторного (додаткового) введення препарату. Подібний ефект може розвинутися у випадку ослабленого пацієнта та тяжкої дисфункції нирок/печінки. У цьому випадку необхідно зменшити дозу препарату (використовувати мінімальний об'єм речовини, що призводить до достатньої анестезії).

Дозування Мепівістину для людей з певними патологіями (наприклад, атеросклерозом або стенокардією) зменшується за тією ж схемою.

Максимально допустима доза для дорослих становить 4 мг/кг препарату. Таким чином, людина вагою 70 кг може використовувати не більше 0,3 г мепівакаїну (10 мл розчину препарату).

Для дітей старше 4 років дозу підбирають з урахуванням ваги та віку, а також тривалості процедури. Максимальний об’єм введеної дози становить 3 мг/кг.

Схема введення препарату.

Під час введення ліків використовуються спеціальні шприц-картриджі, які призначені для багаторазового введення. Перед використанням лікарську рідину необхідно оглянути на наявність зміни кольору та наявності частинок, а контейнер – на наявність пошкоджень. Якщо такі дефекти виявлені, картридж не використовується.

Рідину для ін'єкцій не можна змішувати з іншими ліками в одному шприці.

Щоб запобігти потраплянню речовини в судину, необхідно ретельно виконати аспіраційну пробу, використовуючи щонайменше 2 площини (ступінь повороту голки – 180º). Слід враховувати, що негативний результат під час аспірації не гарантує ризику випадкового та непомітного введення голки в судину.

Швидкість введення препарату повинна становити максимум 0,5 мл протягом 15 секунд. Це відповідає введенню 1 картриджа за хвилину.

Більшості поширених проявів, пов'язаних з випадковим внутрішньосудинним введенням, можна запобігти, правильно виконуючи процедуру ін'єкції після аспірації – вводячи 0,1-0,2 мл речовини з низькою швидкістю, а потім так само повільно наносячи решту – через щонайменше 20-30 секунд.

Будь-яку рідину, що залишилася всередині картриджів після завершення стоматологічної процедури, необхідно утилізувати. Забороняється використовувати такі залишки для введення іншим пацієнтам.

• Застосування для дітей

Препарат можна використовувати особам старше 4 років.

Використання Мепівастезин під час вагітності

Клінічні випробування застосування мепівакаїну гідрохлориду під час вагітності не проводилися. Дослідження на тваринах не виявили достатньої інформації щодо можливого впливу препарату на перебіг вагітності, внутрішньоутробний розвиток плода, процес пологів та постнатальний розвиток.

Препарат проникає через плаценту. Порівняно з іншими місцевими анестетиками, введення мепівакаїну в 1-му триместрі може спровокувати аномалії розвитку плода. Тому на ранніх термінах вагітності мепівакаїн призначають лише за неможливості використання інших місцевих анестетиків.

Немає інформації про те, чи препарат може проникати в грудне молоко. Якщо мепівакаїн необхідно застосовувати жінці, яка годує грудьми, годування груддю можна продовжувати через 24 години після введення препарату.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна непереносимість, спричинена дією компонентів препарату, або алергія на місцеві амідні анестетики;
• гіпертермія, яка має злоякісну форму;
• порушення серцевої провідності (діагностована брадикардія або АВ-блокада 2-3 стадій) або АВ-провідності, при якій не використовується кардіостимулятор;
• значне зниження артеріального тиску або частоти серцевих скорочень;
• епілепсія, яку неможливо контролювати медикаментозно;
• порфірія.

Побічна дія Мепівастезин

Побічні ефекти, пов'язані з нервовою системою, включають нудоту, головний біль, пригнічення або стимуляцію ЦНС, шум у вухах, нервозність, металевий присмак та запаморочення. Крім того, спостерігаються тривога, сонливість, неспокій, блювота, логорея та ністагм. Також можливі ейфорія, тремор, оніміння, відчуття жару або холоду, позіхання, посмикування м'язів та порушення свідомості. Крім того, спостерігаються диплопія та розмитість зору, втрата свідомості, зупинка дихання, параліч або пригнічення дихальних процесів, тоніко-клонічні судоми та кома.

Якщо розвиваються такі симптоми, пацієнта слід укласти горизонтально, провести кисневу вентиляцію легень, а крім того, постійно контролювати його стан, щоб запобігти погіршенню стану, при якому з'являються судоми з подальшим пригніченням функції центральної нервової системи. Ознаки збудження короткочасні або взагалі не проявляються – у цьому випадку першим симптомом може бути сонливість, яка переходить у непритомність із зупинкою дихання. Часто поява сонливості при застосуванні мепівакаїну є раннім проявом підвищення рівня препарату в крові та розвивається внаслідок швидкого всмоктування.

Проблеми, що впливають на серцево-судинну систему: тахікардія, аритмія, пригнічення серцево-судинної функції, гіпотензія, шлуночкова аритмія (фібриляція та екстрасистолія), брадикардія та порушення серцевої провідності, а також серцево-судинна недостатність, яка може спричинити зупинку серця. Такі ознаки пригнічення серцево-судинної функції часто пов'язані з вазовагальним ефектом, особливо коли пацієнт стоїть. Іноді вони виникають безпосередньо через дію препарату. Якщо продромальні симптоми, такі як запаморочення, зміни пульсу, пітливість та слабкість, не можуть бути розпізнані, можуть розвинутися церебральна гіпоксія (прогресуюча), судоми або тяжка серцево-судинна дисфункція. Пацієнта слід укласти горизонтально, провести кисневу вентиляцію легень, а за необхідності провести внутрішньовенні інфузії. За відсутності протипоказань застосовують вазоконстрикторні засоби (ефедрин).

Порушення функції органів середостіння та грудини, а також дихальних шляхів: тахіпное або брадипное, що може спричинити апное.

Імунні порушення: симптоми непереносимості, включаючи кропив'янку, анафілаксію, висипання, анафілактоїдні реакції, лихоманку та набряк Квінке.

Якщо розвиваються негативні симптоми, використання місцевого анестетика слід припинити.

Передозування

Ознаки, спричинені впливом мепівакаїну, включають: шум у вухах, тахіпное, металевий присмак, блювоту, запаморочення, тривогу та нудоту. Крім того, можуть розвинутися тремор, брадикардія, судоми, сонливість та параліч дихання, а також судоми, порушення свідомості або серцевої провідності, зниження артеріального тиску, тоніко-клонічні спазми, кома та зупинка серця.

Негативні симптоми, що вказують на підвищений рівень місцевого анестетика в крові, з'являються або одразу (при випадковому введенні в судину), або при порушенні всмоктування (при введенні в запалену ділянку або ділянку, де багато судин).

Якщо з'являються негативні ознаки, прийом Мепівістину слід припинити.

Терапія.

Контролюються показники артеріального тиску та пульсу, а також свідомість та частота дихання. Крім того, необхідно підтримувати та відновлювати дихальну активність та функцію кровотоку, внутрішньовенне введення та доступ кисню.

Якщо артеріальний тиск підвищується, верхню частину тіла слід тримати в піднятому положенні. За необхідності ніфедипін вводять сублінгвально.

У разі виникнення судом необхідно спостерігати за пацієнтом, щоб переконатися, що він не отримав травму, та за необхідності ввести діазепам.

Якщо рівень артеріального тиску знижується, пацієнту слід лягти горизонтально. За необхідності внутрішньосудинно вводять сольові розчини та вазоконстрикторні засоби (включаючи адреналін та внутрішньовенний кортизон).

У разі брадикардії призначають атропін.

У разі анафілаксії необхідно викликати швидку допомогу, а також укласти пацієнта горизонтально, злегка піднявши ноги. Крім того, йому вводять сольові розчини та внутрішньовенно вводять кортизон або адреналін.

У разі серцевого шоку необхідно тримати верхню частину тіла піднятою та викликати медичну допомогу.

При зупинці функціонування серцево-судинної системи проводять штучну вентиляцію легень та непрямий масаж серця, а також реанімаційні процедури.

Взаємодія з іншими препаратами

Речовини, що блокують дію кальцієвих каналів, та адреноблокатори потенціюють пригнічення скорочення та провідності міокарда. Якщо необхідно ввести пацієнту седативні засоби (для зменшення відчуття страху), дозування анестетика зменшують, оскільки він також має пригнічувальну дію на центральну нервову систему.

При спільному застосуванні з антикоагулянтами підвищується ризик кровотечі.

У осіб, які застосовують антиаритмічні засоби, після застосування Мепівістину може спостерігатися посилення побічних ефектів.

При поєднанні з хлороформом, тіопенталом, центральними анальгетиками та седативними засобами може виникнути токсичний синергізм.

Умови зберігання

Мепівастезин слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці. Температура не перевищує 25°C.

Термін придатності

Мепівастезин можна використовувати протягом 5 років з дати виробництва лікарської речовини.

Аналоги

Аналогами препарату є Мепіфрін, Версатіс та Артикаїн з Букаїном гіпербар, Омнікаїн та Емла з Брілокаїном-адреналіном, а також Ультракаїн з Лідокаїну гідрохлоридом.