Мезавант

Мезавант – ефективний сульфаніламідний препарат, який безпосередньо впливає на травні та обмінні процеси в організмі. Активним компонентом Мезаванту є месалазин, який активно використовується при запальних захворюваннях кишечника.

Протизапальний препарат Мезавант відпускається в аптеках лише за рецептом.

[ 1 ], [ 2 ]

Показання до застосування Мезаванта

Залежно від форми препарату, Мезавант призначають при різних кишкових патологіях:

• Таблетки призначають для лікування неспецифічного виразкового коліту та хвороби Крона (неспецифічний гранулематозний запальний процес у травній системі);
• Ректальні супозиторії Мезавант призначають при неспецифічному виразковому коліті із залученням прямої кишки (виразковий варіант запалення);
• Суспензія Мезаванту для ректального введення використовується для лікування неспецифічного виразкового коліту з ураженням дистальних відділів товстої та прямої кишки.

Форма випуску

Кишковорозчинні таблетки (10 таблеток у блістерній упаковці) на основі 400 або 800 мг месалазину, що містять ряд допоміжних речовин, що утворюють лікарську оболонку (крохмаль, мальтодекстрин, макрогол, тальк тощо). Оболонка має коричнево-червоний відтінок, іноді з додатковими включеннями. Внутрішня частина таблетки сірого кольору.

Ректальні супозиторії (5 шт. в упаковці) містять тверді жири та 500 мг активного інгредієнта месалазину. Форма супозиторія конусоподібна, колір пастельний.

Суспензія для інтраректального застосування складається з 4 г месалазину (на 100 г препарату), трагаканту, натрію ацетату, ксантану та інших додаткових компонентів. Суспензія являє собою однорідну масу кремового відтінку. Випускається в пластикових капсулах контейнерного типу місткістю 50 або 100 г. Упаковка містить аплікатор та анотацію щодо застосування препарату.

Назви аналогів препарату Мезавант

• Асакол – супозиторії, таблетки.
• Месакол – це таблетки для розчинення в кишечнику.
• Пентаса – гранули, супозиторії, суспензія, таблетки.
• Салофальк – гранули, супозиторії, таблетки.

Препарати з подібною дією:

• Сульфасалазин - таблетки;
• Салазопірин - таблетки.

Фармакодинаміка

Лікарський засіб Мезавант має місцеву протизапальну дію, що пояснюється пригніченням функції нейтрофільної ліпоксигенази та зниженням вироблення простагландинів і високоактивних ліпідних речовин лейкотрієнів.

Препарат Мезавант пригнічує міграційні, фагоцитарні та дегрануляційні властивості нейтрофілів і блокує лімфоцитарне вивільнення імуноглобулінів.

Мезавант має антимікробну дію проти кокової флори та кишкової палички. Антимікробний ефект повною мірою проявляється у товстому кишечнику.

Препарат може діяти як антиоксидант, оскільки має здатність утворювати зв'язки та руйнувати вільні кисневі радикали.

Активний інгредієнт вивільняється в термінальному відділі тонкої кишки, а також у товстій кишці. Такі форми препарату, як супозиторії та суспензія, мають максимальний ефект у дистальних відділах товстої кишки, а також безпосередньо в прямій кишці.

Фармакокінетика

Майже половина кількості Мезаванту, прийнятого перорально, абсорбується переважно у тонкому кишечнику. Процес ацетилювання (заміщення атомів водню) в активному інгредієнті месалазині відбувається у слизовій оболонці кишечника та печінці з утворенням N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти.

Зв'язування з білками плазми становить понад 40%.

Діюча речовина препарату Мезавант та продукти його метаболізму не проникають через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ), але можуть бути виявлені в молоці матері, що годує груддю.

Активний інгредієнт та продукти метаболізму виводяться через сечовидільну систему, а частково – з калом.

Спосіб застосування та дози

Інструкція із застосування таблетованого препарату Мезавант:

• Таблетку приймають між прийомами їжі, не розжовуючи та не подрібнюючи, запиваючи водою;
• у гострій стадії захворювання дорослим пацієнтам призначають по 800 мг препарату тричі на день, максимум 4 г/добу;
• у гострій стадії захворювання дітям вагою понад 40 кг призначають максимум 50 мг/кг препарату на добу;
• Як підтримуюче лікування дорослим призначають по 400 мг препарату 4 рази на день або по 800 мг препарату 2 рази на день, а дітям вагою понад 40 кг призначають максимальну дозу 30 мг/кг/день.

Спосіб застосування ректальних супозиторіїв Мезавант 500 мг:

• у гострій стадії дорослим та дітям вагою понад 40 кг – 1 супозиторій тричі на день;
• як підтримуюче лікування для дорослих та дітей вагою понад 40 кг – 1 супозиторій один раз на день.

Перед введенням супозиторія в пряму кишку слід вжити заходів для спорожнення кишечника. Супозиторій вводиться глибоко та тримається не менше 60 хвилин. Для зручності введення рекомендується попередньо потримати супозиторій у холодній воді протягом 5 хвилин.

Спосіб застосування ректальної суспензії Мезаванту:

• у гострій стадії – по 50-100 мл препарату вранці та на ніч;
• як підтримуюче лікування – 50 мл препарату перед сном.

Для дітей дозування та частоту застосування суспензії підбирає лікар індивідуально. Максимальна кількість Мезаванту для дітей становить 50 мг/кг у гострій стадії, або 30 мг/кг як підтримуюче лікування.

Суспензію вводять після очищення кишечника: капсулу з препаратом струсити, зняти захисний ковпачок, ввести кінчик аплікатора глибоко в анус. Процедуру зручніше проводити, якщо пацієнт лежить на лівому боці, зігнувши праву ногу та витягнувши ліву.

Препарат вводять поступово, без поспіху. Після введення пацієнт повинен продовжувати лежати щонайменше 30 хвилин.

Зазвичай курс терапії суспензією Мезаванту триває до 3 місяців, до досягнення стабільного періоду ремісії.

Використання Мезаванта під час вагітності

Експертами доведено, що активний інгредієнт препарату Мезавант проникає через плаценту, але ступінь ризику пошкодження плода залишається невизначеним, оскільки такі дослідження не проводилися. Через брак інформації не рекомендується застосовувати препарат вагітним жінкам, окрім випадків, коли застосування препарату є життєво необхідним.

Діюча речовина та продукти її метаболізму містяться в достатній кількості в молоці матері, що годує грудьми. Питання про застосування Мезаванту в цей період повинен вирішувати лікар.

Самолікування цим препаратом неприпустимо, особливо для вагітних і годуючих жінок.

Протипоказання

Існують ситуації, коли використання препарату Мезавант вкрай небажане або неприйнятне:

• якщо існує висока ймовірність алергічної реакції організму на компоненти препарату;
• при захворюваннях крові та порушеннях кровотворення;
• у гострій стадії виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки;
• з нестачею глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
• при підвищеній кровоточивості, геморагічному діатезі;
• при тяжкому ураженні печінки та нирок;
• під час вагітності (особливо у третьому триместрі вагітності);
• під час грудного вигодовування;
• у ранньому дитинстві (до 2 років).

Якщо у пацієнта є хронічні або гострі інфекційні захворювання, питання про застосування препарату Мезавант вирішується лікарем в індивідуальному порядку.

Побічна дія Мезаванта

Побічні ефекти під час лікування препаратом Мезавант можуть впливати на різні системи та органи пацієнта:

• напади нудоти та блювоти, розлади кишечника, втрата апетиту, спрага, запалення слизової оболонки рота, запалення підшлункової залози та печінки;
• почастішання серцевого ритму, зміни артеріального тиску, дискомфорт в області серця, утруднене дихання, запалення серцевого м’яза або перикарда;
• головний біль, дзвін у вухах, тремтіння в кінцівках, розвиток депресивного стану, запаморочення;
• поява білка або кристалів у сечі, затримка сечі;
• прояви алергії (висипання на шкірі, свербіж в області ануса, почервоніння шкіри);
• анемія, зниження кількості лейкоцитів і тромбоцитів, гіпопротромбінемія;
• втома, підвищена чутливість шкіри до ультрафіолетових променів, випадіння волосся, олігоспермія.

[ 3 ]

Передозування

Випадки передозування препаратом Мезавант дуже рідкісні, але можуть проявлятися такими симптомами:

• напади нудоти, блювоти;
• біль у ділянці проекції шлунка;
• підвищена стомлюваність, апатія;
• сонний стан.

Передозування лікують промиванням шлунка та прийомом проносного. За показаннями може бути призначена симптоматична терапія.

Іноді може посилюватися прояв побічних ефектів. У цьому випадку рішення про скасування Мезаванту приймає лікар.

Взаємодія з іншими препаратами

Мезавант має здатність посилювати дію препаратів на основі сульфонілсечовини, збільшує виразкоутворюючі властивості глюкокортикостероїдів та токсичну дію метотрексату.

Препарат погіршує дію Фуросеміду, сульфаніламідів, Рифампіцину, Спіронолактону, а також покращує дію препаратів, що запобігають згортанню крові, посилює активність урикозуричних засобів та пригнічує всмоктування вітаміну B12.

Немає відомих інших лікарських комбінацій між препаратом Мезавант та його активним інгредієнтом месалазином.

[ 4 ], [ 5 ]

Умови зберігання

Мезавант класифікується як препарат Списку Б.

Таблетований варіант препарату можна зберігати за звичайних температурних умов, при температурі не більше +30°C.

Ректальні супозиторії та суспензію зберігають при температурі не вище +25°C.

Мезавант слід зберігати в недоступному для дітей місці, захищеному від світла.

Термін придатності

Термін придатності ліків, а також кінцевий термін придатності, обов'язково повинні бути вказані на упаковці препарату.

Таблетки та супозиторії Мезаванту мають термін придатності не більше 3 років з дати виробництва.

Суспензія зберігається до 2 років у герметичній заводській упаковці.

Після відкриття упаковки ліки слід використати негайно або утилізувати.