Омнітроп

Омнітроп – це гормон росту.

[ 1 ]

Показання до застосування Омнітропа

Застосовується для дітей – у разі затримки росту, спричиненої такими станами та патологіями:

• слабка секреція соматотропіну;
• Синдром Ульріха;
• Спеціальна цільова аудиторія;
• ХНН зі зниженою функцією нирок (зниження понад 50%);
• діти, які народилися з параметрами росту, занадто малими для їхнього гестаційного віку.

Дорослим препарат призначають для замісної терапії у випадках діагностованого вродженого (важкого) або набутого дефіциту СТГ.

[ 2 ]

Форма випуску

Речовина випускається у формі рідини для підшкірних ін'єкцій (3,3 або 6,7 мг/мл). Об'єм скляних картриджів 1-го типу становить 1,5 мл. Коректор містить 1, 5 або 10 таких картриджів. Коробка містить 1 коректор.

Фармакодинаміка

Соматропін має виражений вплив на процеси білкового, жирового та вуглеводного обміну. У дітей з дефіцитом СТГ речовина сприяє стимуляції росту кісток скелета, подовжуючи його, впливаючи на епіфізарні пластинки всередині трубчастих кісток. Цей компонент сприяє нормалізації структури тіла, як у дітей, так і у дорослих – збільшенню м’язової маси та одночасному зменшенню жирової маси. Найбільш чутливою до впливу СТГ є вісцеральна жирова тканина. Разом з потенціюванням ліполізу препарат зменшує об’єм тригліцеридів, що надходять до жирових запасів організму. Вплив СТГ призводить до збільшення значень елемента IGF-I, а також білка, що його синтезує (IRF-SB3).

Крім того, розвиваються й інші ефекти:

• метаболізм жирів. СТГ стимулює активність печінкових закінчень ЛПНЩ та змінює ліпопротеїновий та ліпідний профіль крові. При вживанні речовини у людей з дефіцитом гормону росту спостерігається зниження показників ЛПНЩ у крові, а також аполіпопротеїну В. Одночасно відзначається зниження рівня холестерину;
• вуглеводний обмін. Препарат збільшує об'єм інсуліну, що вивільняється, хоча рівень цукру натщесерце зазвичай залишається незмінним. У дітей із синдромом Шихана може розвинутися гіпоглікемія натщесерце. Цей розлад можна усунути за допомогою СТГ;
• процеси водно-мінерального обміну. Дефіцит гормону росту призводить до зменшення об'єму плазми та кількості позаклітинної рідини. Завдяки застосуванню Омнітропу обидва ці параметри швидко підвищуються. Речовина також допомагає утримувати калій з натрієм та фосфором;
• метаболічні процеси в кістковій тканині. Препарат активує процеси кісткового метаболізму. При тривалому застосуванні СТГ у дітей з остеопорозом, а також дефіцитом гормону росту, щільність кісток та мінеральний склад стабілізуються;
• Покращення фізичного стану. Тривала замісна терапія СТГ викликає підвищення фізичної витривалості та м'язової сили. Серцевий викид також збільшується, але в цьому випадку механізм терапевтичної дії залишається незрозумілим. Ослаблення периферичного судинного опору може певною мірою пояснити цей ефект СТГ.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Фармакокінетика

Всмоктування.

При підшкірному введенні біодоступність СТГ становить приблизно 80%. Після підшкірного введення 5 мг речовини добровольцям значення Cmax та Tmax у плазмі становили 72±28 мкг/л та 4±2 години відповідно.

Екскреція.

Середній період напіввиведення гормону росту (ГР) після внутрішньовенного введення у дорослих з дефіцитом ГР становить приблизно 0,4 години. Після підшкірної ін'єкції період напіввиведення Омнітропу становить 3 години.

[ 6 ]

Спосіб застосування та дози

Препарат вводять низькою швидкістю, підшкірно, один раз на день (зазвичай перед сном). Щоб уникнути ліпоатрофії, необхідно регулярно змінювати місця ін'єкцій.

Дозування підбирається для кожного пацієнта індивідуально, враховуючи тяжкість дефіциту гормону росту, вагу або площу поверхні тіла, а також терапевтичну ефективність препарату.

Застосування у дітей.

Якщо спостерігається недостатня секреція гормону росту, слід вводити 0,025-0,035 мг/кг або 0,7-1 мг/м2 ^на день.

Терапію слід розпочати якомога раніше та продовжувати до початку статевого дозрівання дитини (або доки зони росту кісток не почнуть закриватися). Терапію також можна припинити, коли буде досягнуто бажаного ефекту.

При лікуванні синдрому Ульріха необхідно використовувати препарат у дозі 0,045-0,05 мг/кг або 1,4 мг/м2 ^на добу.

Для збільшення росту та покращення складу тіла пацієнтам із СПВ слід вводити 0,035 мг/кг або 1 мг/м2 ^на добу. Добова доза препарату не повинна перевищувати 2,7 мг. Терапія заборонена дітям, у яких приріст зросту менше 1 см на рік, та у яких зони росту епіфізарних кісток майже закриті.

При ХНН, на тлі якої спостерігається затримка росту, необхідно вводити 0,045-0,05 мг/кг на добу. Якщо динаміка росту недостатня, можливо, існує потреба у вищій дозі препарату. Допускається перегляд оптимального дозування через шість місяців терапії.

Якщо у дітей, народжених з параметрами росту, занадто малими для їхнього гестаційного віку, спостерігаються порушення росту, слід застосовувати 0,035 мг/кг або 1 мг/м2 ^на добу, доки не буде досягнуто бажаного зростання. Терапію слід припинити, якщо після першого року зростання збільшилося менш ніж на 1 см.

Лікування також слід припинити, якщо приріст росту за рік становить менше 2 см, а також з урахуванням стану епіфізарних зон росту (за необхідності). Встановлено, що у дівчаток кістковий вік становить >14 років, а у хлопчиків – >16 років.

Застосування у дорослих.

Дорослі з тяжким дефіцитом гормону росту повинні розпочинати замісну терапію з низьких доз (0,15-0,3 мг на добу). Потім їх поступово збільшують, враховуючи рівень ІФР-I у сироватці крові. Це значення повинно бути в межах 2 відхилень від середнього рівня для цієї вікової групи. У осіб з нормальним початковим рівнем ІФР-I дозу препарату слід підбирати таким чином, щоб рівень ІФР-I був на рівні верхньої межі норми (ВМН), не перевищуючи 2 допустимих відхилень.

Розмір підтримуючої дози визначається індивідуально, але зазвичай вона не повинна перевищувати 1 мг на добу (аналогічно дозі 3 МО на добу). Для людей похилого віку використовуються нижчі дози.

[ 12 ], [ 13 ]

Використання Омнітропа під час вагітності

Заборонено призначати препарат вагітним жінкам. Також матерям, що годують грудьми, потрібно утримуватися від грудного вигодовування протягом періоду терапії.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність вираженої чутливості до елементів препарату;
• новоутворення злоякісного характеру;
• невідкладні стани (включаючи стани, що спостерігаються після хірургічних втручань на серці або очеревині, а також гостра дихальна недостатність);
• для стимуляції росту у людей, у яких епіфізарні зони росту закриті.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Побічна дія Омнітропа

У дорослих, які приймають препарат, часто спостерігаються побічні ефекти, пов'язані із затримкою рідини. До них належать скутість кінцівок, периферичні набряки, міалгія з артралгією та парестезії. Як правило, тяжкість таких симптомів помірна, вони виникають у перші місяці терапії та зникають самостійно або після зниження дози препарату. Ймовірність цих симптомів залежить від віку пацієнта та дозування препарату (дуже ймовірно, що вони мають незворотний зв'язок з віком розвитку дефіциту гормону росту). Однак у дітей такі розлади не зареєстровані.

Серед інших негативних ознак:

• пухлини злоякісного або доброякісного, а також неуточненого характеру: лейкемія розвивається зрідка. Також у дітей спостерігалися ситуації з появою лейкемії з дефіцитом гормону росту під час терапії СТГ, але було виявлено, що ця частота подібна до випадків у дітей з нормальним рівнем гормону росту;
• пошкодження імунітету: часто утворюються антитіла до СТГ. Приблизно у 1% пацієнтів починають вироблятися антитіла до соматотропіну після його введення. Синтезуюча здатність таких антитіл досить низька, тому клінічні симптоми такого антитілоутворення не спостерігаються;
• порушення, що впливають на ендокринну функцію: іноді розвивається цукровий діабет 2 типу;
• порушення у функціонуванні нервової системи: часто спостерігається парестезія (у дорослих). Парестезія спостерігається рідше у дітей. Іноді у дорослих розвивається синдром карпального каналу. Рідко підвищується рівень внутрішньочерепного тиску (доброякісна форма порушення);
• проблеми, що виникають у сфері сполучної та скелетно-м'язової тканин: часто дорослі відчувають скутість у кінцівках та міалгію з артралгією. Іноді такі ж симптоми виникають і у дітей;
• системні ураження та порушення у місці ін'єкції: периферичний набряк (частіше у дорослих, рідше у дітей). Також у дітей часто розвиваються тимчасові шкірні прояви у місці ін'єкції.

[ 10 ], [ 11 ]

Передозування

Ознаки інтоксикації: при гострому отруєнні спочатку може розвинутися гіпоглікемія, а пізніше гіперглікемія. Внаслідок тривалого передозування розвиваються прояви, які часто виникають при надмірній кількості людського гормону росту (наприклад, гігантизм або акромегалія, а крім того, гіпотиреоз та зниження рівня кортизолу в сироватці крові).

Для усунення порушень необхідно припинити використання препарату та провести симптоматичні процедури.

Взаємодія з іншими препаратами

Дані досліджень взаємодії лікарських засобів у дорослих з дефіцитом гормону росту свідчать про те, що застосування СТГ збільшує кліренс препаратів, які метаболізуються ізоферментами печінкового мікросомального цитохрому P450 (особливо тих, що метаболізуються ізоферментом 3A4). До них належать глюкокортикостероїди, статеві гормони, циклоспорин та протисудомні препарати. Така комбінація може призвести до зниження їх рівня у плазмі. Клінічне значення цього ефекту ще не визначено.

ГКС-речовини уповільнюють стимулюючий вплив СТГ на процеси росту. Комбіноване лікування з іншими гормонами (наприклад, гонадотропіном, естрогенами, анаболічними стероїдами та гормонами щитовидної залози) також може впливати на ефективність препаратів (з точки зору кінцевого росту).

[ 14 ], [ 15 ]

Умови зберігання

Омнітроп необхідно зберігати в недоступному для маленьких дітей місці. Забороняється заморожувати препарат. Температурні значення знаходяться в діапазоні 2-8°C.

[ 16 ]

Термін придатності

Омнітроп можна використовувати протягом 24 місяців (форма 3,3 мг/мл) або 18 місяців (форма 6,7 мг/мл) з дати випуску препарату.

[ 17 ]

Застосування для дітей

Заборонено використовувати Омнітроп новонародженим (включаючи недоношених дітей), оскільки він містить бензиловий спирт.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Аналоги

Аналогами препарату є такі препарати, як Нордітропін, Норділет, Генотропін, а також Растан з Джинтропіном.

[ 21 ], [ 22 ]