Панум

Панум – це препарат, що використовується для лікування виразок або ГЕРХ.

[ 1 ], [ 2 ]

Показання до застосування Панума

Застосовується у дорослих для лікування виразкових патологій, що розвиваються в шлунково-кишковому тракті, гастрином та інших патогенних станів, при яких підвищується шлункова секреція, а також для знищення мікроба Helicobacter pylori, що виникає на тлі виразок усередині шлунково-кишкового тракту (у поєднанні з обраними антибіотиками). Також призначається підліткам з 12 років - як засіб, що усуває рефлюкс-езофагіт.

[ 3 ], [ 4 ]

Форма випуску

Випуск відбувається в таблетках, в кількості 10 штук всередині блістерної пластини. В упаковці - 1 або 2 блістери.

Фармакодинаміка

Пантопразол – це компонент, що замінює бензімідазол – речовину, що уповільнює процес секреції соляної кислоти шляхом специфічного блокування активності протонних насосів у ділянці парієтальних гландулоцитів.

Перетворення пантопразолу в його активну форму відбувається в кислому середовищі парієтальних гландулоцитів, де пригнічується фермент H ⁺ -K ⁺ -АТФаза (блокуючи кінцеву стадію утворення соляної кислоти). Ступінь пригнічення визначається дозуванням і пов'язаний зі стимульованою, а також базальною секрецією кислоти.

Зазвичай симптоми захворювання послаблюються після 2 тижнів лікування. Застосування пантопразолу, як і інших препаратів, що уповільнюють активність протонного насоса та провідників H2-типу, сприяє зниженню pH шлунка, що призводить до збільшення секреції гастрину (ці значення пропорційні зниженню кислотності). Збільшення секреції гастрину є оборотним.

Оскільки пантопразол синтезує фермент дистально відносно клітинного провідника, ця речовина може уповільнювати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції, що здійснюється іншими компонентами (гістаміном з ацетилхоліном та гастрином). Ступінь дії препарату подібний при внутрішньовенному введенні та пероральному застосуванні.

Прийом пантопразолу підвищує рівень гастрину натщесерце. Під час короткочасного застосування він зазвичай залишається в межах допустимої норми, але при тривалій медикаментозній терапії рівень гастрину часто зростає в 2 рази. Але надмірне підвищення значень спостерігається лише зрідка. Тому легке або помірне збільшення розмірів специфічних ендокринних клітин, розташованих всередині шлунка, може розвиватися вкрай рідко протягом тривалого курсу лікування. Однак поточні результати досліджень показують, що утворення клітин, що є попередниками нейроендокринних новоутворень (атипова форма гіперплазії) або нейроендокринних новоутворень шлунка у людей, не відзначено.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакокінетика

Поглинання.

Препарат швидко абсорбується, досягаючи пікових значень у плазмі після одноразового прийому 40 мг речовини. У середньому, через 2,5 години після застосування спостерігається Cmax у сироватці крові, що становить приблизно 2-3 мкг/мл. Ці значення залишаються стабільними після багаторазового застосування препарату. Фармакокінетика препарату залишається незмінною як при одноразовому, так і при багаторазовому застосуванні. У діапазоні 10-80 мг використовуваних доз плазмова фармакокінетика препарату залишається лінійною як після внутрішньовенного введення, так і після перорального застосування.

Біодоступність препарату Панум, як було показано, становить приблизно 77%. Прийом препарату з їжею не впливає на AUC або Cmax у сироватці крові, а отже, не впливає на біодоступність. Прийом препарату з їжею лише збільшує варіабельність латентної фази.

Розподіл.

Синтез білка речовини в плазмі крові досягає 98%. Об'єм розподілу становить приблизно 0,15 л/кг.

Метаболічні процеси.

Майже весь пантопразол метаболізується в печінці. Основним шляхом цього процесу є деметилювання за участю компонента CYP2C19, а потім кон'югація із сіркою. Інші шляхи включають окислення за участю субстанції CYP3A4.

Екскреція.

Кінцевий період напіввиведення становить приблизно 1 годину, а швидкість кліренсу – приблизно 0,1 л/год/кг. Повідомлялося про кілька випадків уповільненого виведення. Через специфічну форму синтезу активного інгредієнта за допомогою протонного насоса парієтальних гландулоцитів, період напіввиведення не корелює зі значно довшим періодом дії (уповільненням процесів секреції кислоти).

Більшість продуктів розпаду препарату виводиться з сечею (приблизно 80%), а решта – з калом. Основним метаболітом у сечі та сироватці крові є елемент десметилпантопразол, який зазнав кон'югації із сульфатом. Період напіввиведення цього елемента становить приблизно 1,5 години, що трохи довше, ніж період напіввиведення пантопразолу.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Спосіб застосування та дози

Таблетки Panum, вкриті кишковорозчинною оболонкою, слід ковтати цілими, запиваючи водою (не подрібнюючи та не розжовуючи), за 1 годину до їди.

Розміри дозування під час терапії рефлюкс-езофагіту.

Необхідно приймати 1 таблетку 40 мг на день. Іноді допускається подвоєння дози (прийом 2 таблеток по 40 мг), особливо якщо після прийому інших ліків немає позитивного результату.

Для усунення розладу зазвичай потрібен 1 місяць. Якщо бажаний результат не досягнутий після цього часу, одужання слід очікувати протягом наступного місяця.

Розміри порцій для ерадикації Helicobacter pylori (разом з 2 антибіотиками).

Людям з виразковою хворобою шлунково-кишкового тракту, а також позитивним результатом тесту на Helicobacter pylori, необхідно ерадикувати її за допомогою комплексного лікування. У цьому випадку необхідно враховувати місцеву інформацію про резистентність бактерій, а також національні рекомендації щодо призначення та використання відповідних антибактеріальних препаратів. З урахуванням чутливості патогенних організмів, для знищення елемента H.pylori у дорослої людини можна використовувати такі комбінації препаратів:

• прийом 1 таблетки 40 мг двічі на день у поєднанні з амоксициліном (1 г препарату двічі на день) або кларитроміцином (0,5 г препарату двічі на день);
• прийом 1 таблетки Пануму (40 мг) 2 рази на день разом з метронідазолом (0,4-0,5 г) або тинідазолом (0,5 г) двічі на день, або з кларитроміцином (0,25-0,5 г препарату) двічі на день;
• прийом 1 таблетки препарату (40 мг) 2 рази на день разом з амоксициліном (1 г препарату) двічі на день або метронідазолом (0,4-0,5 г) чи тинідазолом (0,5 г) двічі на день.

Під час комбінованого курсу лікування, спрямованого на знищення H.pylori, другу таблетку Пануму слід приймати ввечері, перед вечерею (приблизно за 60 хвилин). Терапія триває 1 тиждень і за потреби може бути продовжена ще на 7 днів. Загалом, тривалість лікування не може перевищувати 14 днів.

Якщо необхідно продовжувати застосування пантопразолу для загоєння виразкових уражень, слід враховувати рекомендовані режими дозування, що використовуються для лікування виразок у шлунково-кишковому тракті. За відсутності показань до комплексного лікування (наприклад, людям з негативним результатом тесту на Helicobacter pylori) необхідно використовувати монотерапію Пантопразолом у таких дозах:

• для лікування виразки шлунка – 1 таблетка на день. Іноді розмір порції можна подвоїти (до 2 таблеток), особливо якщо застосування інших препаратів не приносить результатів. Для усунення виразкової патології в шлунку зазвичай достатньо 1 місяця. Рідко загоєння спостерігається лише протягом наступного місяця;
• при лікуванні виразок кишечника – приймати по 1 таблетці на день. Також можливо подвоїти дозування – до 2 таблеток. Виразки кишечника зазвичай зникають за 14 днів. Рідко для цього може знадобитися ще 2 тижні.

Розміри доз для лікування гастриноми та інших хворобливих станів, що підвищують секреторну функцію шлунка.

При тривалому лікуванні гастриноми та інших станів з підвищеною секрецією спочатку слід приймати 80 мг/добу (2 таблетки). За необхідності дозу можна титрувати вгору або вниз залежно від значення pH шлунка. Добові дози, що перевищують 2 таблетки (доза 80 мг), слід розділити на 2 окремі прийоми. Дозу можна тимчасово збільшити до значень, що перевищують 160 мг, але такий курс повинен тривати лише стільки, скільки потрібно для адекватного контролю рівня pH.

При усуненні гастриноми відповідна тривалість терапевтичного курсу визначається клінічною картиною та призначається індивідуально.

При захворюваннях печінки.

Заборонено приймати більше 1 таблетки 20 мг на добу (при легкій формі патології). Людям із середньою або тяжкою формою захворювання заборонено використовувати препарат для знищення мікроба Helicobacter pylori (комплексна терапія).

Використання Панума під час вагітності

Існує лише обмежена інформація про застосування препарату Панум вагітними жінками. Немає інформації про потенційний ризик ускладнень у людей. Призначати препарат у цей період заборонено (за винятком крайніх випадків).

Є інформація, що препарат виділяється з грудним молоком. Рішення про відмову від грудного вигодовування або про скасування препарату повинен приймати лікар, враховуючи користь терапії для матері та ступінь ризику для немовляти.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• наявність непереносимості пантопразолу, похідних бензімідазолу або інших компонентів препарату;
• Заборонено призначати дітям віком до 12 років, оскільки інформація про тяжкість ефекту та безпеку застосування препарату у цієї групи пацієнтів обмежена;
• Людям з порушенням функції нирок заборонено використовувати препарат для знищення Helicobacter pylori (комплексна терапія), оскільки немає інформації про безпеку його застосування, а також про його ефективність.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Побічна дія Панума

Вживання ліків може призвести до появи певних побічних ефектів:

• порушення функції системного кровотоку разом з лімфою: лейкопенія, тромбоцитопенія або панцитопенія, а також агранулоцитоз;
• імунні порушення: прояви гіперчутливості (сюди входить анафілаксія та інші анафілактичні розлади);
• порушення обміну речовин: виникнення гіперліпідемії, а також підвищення рівня ліпідів (холестерину з тригліцеридами), зміни ваги, гіпокаліємія з гіпонатріємією, а також гіпокальціємія та гіпомагніємія;
• психічні розлади: проблеми зі сном, депресія (також у гострій стадії), відчуття дезорієнтації (також у гострій стадії), галюцинації. Також може спостерігатися сплутаність свідомості (особливо у людей зі схильністю до розвитку таких розладів; крім того, за наявності цих симптомів вони посилюються);
• прояви з боку нервової системи: розвиток головного болю, парестезії, запаморочення, а також проблеми зі смаковим сприйняттям;
• зорові реакції: затуманений або порушений зір;
• порушення функції шлунково-кишкового тракту: поява нудоти, метеоризму, діареї, блювоти, а разом з цим сухості слизової оболонки рота, запору, дискомфорту в животі або болю в цій області;
• прояви з боку гепатобіліарної системи: підвищення значень печінкових ферментів (ГГТ з трансаміназами) та значень білірубіну, а також розвиток печінкової недостатності або жовтяниці та пошкодження гепатоцитів;
• ураження, що вражають підшкірний шар та поверхню шкіри: свербіж з висипаннями, набряк Квінке, кропив'янка, ТЕН, синдром Стівенса-Джонсона, фотосенсибілізація та багатоформна еритема;
• реакції з боку мускулатури та кісткової системи: розвиток міалгії, м'язових спазмів або артралгії, а разом з цим переломи зап'ясть, стегон або хребта;
• порушення функції сечовивідної системи: тубулоінтерстиціальний нефрит (який згодом може призвести до ниркової недостатності);
• порушення у функціонуванні репродуктивних органів: розвиток гінекомастії;
• системні прояви: відчуття нездужання або втоми, підвищення температури, розвиток астенії або периферичних набряків.

[ 21 ], [ 22 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Вплив препарату на швидкість всмоктування інших ліків.

Панум здатний послаблювати всмоктування препаратів, межі біодоступності яких визначаються значеннями pH шлунка (до цього списку входять деякі протигрибкові речовини – серед них ітраконазол, а також кетоконазол з посаконазолом; а також інші препарати, наприклад, ерлотиніб).

Лікування ВІЛ (наприклад, атазанавір).

При поєднанні інгібіторів протонної помпи з атазанавіром та іншими препаратами від ВІЛ, абсорбція яких визначається pH шлунка, може спостерігатися значне зниження біодоступності останніх, а також їхньої ефективності. Тому спільне застосування цих препаратів заборонено.

Антикоагулянти непрямої дії (такі як варфарин або фенпрокумон).

Хоча під час клінічних випробувань не спостерігалося взаємодії між препаратом Панум та варфарином або фенпрокумоном, що приймаються в комбінації, зміни значень МНО спостерігалися в постмаркетингових дослідженнях. Тому людям, які приймають такі препарати, як варфарин або фенпрокумон, для лікування, слід регулярно контролювати свої значення МНО/ПЧ після початку та припинення прийому пантопразолу, а також у разі нерегулярного використання.

Метотрексат.

Існують дані, що застосування метотрексату у великих дозах (наприклад, 0,3 г) у поєднанні з речовинами, що уповільнюють активність протонного насоса, підвищує значення метотрексату в крові у певних груп пацієнтів. Людям, які приймають метотрексат у високих дозах (наприклад, при лікуванні псоріазу або раку), слід тимчасово припинити прийом препарату Панум.

[ 23 ]

Умови зберігання

Панум слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці. Температура не повинна перевищувати 30°C.

Особливі вказівки

Відгуки

Панум – досить ефективний засіб для лікування гастриту. Відгуки свідчать про те, що для досягнення результату препарат слід приймати лише за призначенням лікаря; самостійний прийом суворо заборонено. Серед переваг – відсутність особливих протипоказань, а також низька ймовірність передозування. Недоліком вважається досить висока ціна на препарат, хоча його ефективність виправдовує цю вартість.

[ 24 ]

Термін придатності

Панум можна використовувати протягом 3 років з дати випуску препарату.