Парацетамол від болю

Очевидно, що питання про те, чи допомагає парацетамол від болю, може виникнути у випадках, коли таблетка цього знеболювально-жарознижувального засобу не забезпечує очікуваного знеболювального ефекту. Водночас це найпоширеніший препарат від болю та жару, і ВООЗ включила його до списку основних лікарських засобів – найефективніших та найбезпечніших. [ 1 ]

Інші торгові назви парацетамолу: Acetaminophen, Amphenol, Panadol, Tylenol, Tylol, Tylolfen Hot, Dafalgan, Paralen, Piremol, Perfalgan, Calpol, Rapidol, Mexalen, Milistan, Anapiron, Tempramol, Strimol, Flutabs та Efferalgan (шипучі таблетки), Cefekon (супозиторії).

Крім того, Парацетамол входить до складу таких препаратів, як Аскофен, Цитрамон, Ексцедрин та Фармадол (парацетамол + ацетилсаліцилова кислота + кофеїн), Далерон С (з вітаміном С), Фаніган та Паноксен (з диклофенаком), Папаверин (у поєднанні з дротаверином), Фервекс (з аскорбіновою кислотою та антигістамінним препаратом феніраміном), Таміпул (з ібупрофеном та кофеїном), Пенталгін (з анальгіном, кофеїном, фенобарбіталом та кодеїном), Фармацитрон (з феніраміном, фенілефрином та аскорбіновою кислотою).

Показання до застосування Парацетамолу

Парацетамол приймають як жарознижувальний засіб при застуді та гострих респіраторних вірусних інфекціях (при підвищенні температури тіла до +38,5°C і вище), а також у випадках субфебрильних гарячкових станів різної етіології.

Чи полегшує парацетамол біль? Так, але не від будь-якого болю, що пов'язано з його фармакологічними властивостями. При больових синдромах легкого та помірного ступеня парацетамол використовується як симптоматичний засіб:

• при головних болях, включаючи мігрені, психогенних головних болях (напруженій цефалгії), головних болях токсичної етіології - похмілля; Поєднання кофеїну та парацетамолу при лікуванні похмілля може спричинити ризик ураження печінки.
• від зубного болю;
• при незначній артралгії та міалгії, тобто болю в суглобах і м’язах. Парацетамол може полегшити біль при легкому артриті, але не впливає на основне запалення, почервоніння та набряк суглоба; [ 2 ]
• при болях у спині та попереку, пов'язаних з міозитом. [ 3 ]

Для жінок парацетамол може допомогти при менструальному болю або альгодисменореї (хоча спазмалгон або баралгін можуть бути кращими при сильному болю). Однак деякі дослідження порівнювали НПЗЗ з ацетамінофеном (парацетамолом). Вони показують, що НПЗЗ трохи ефективніші, ніж ацетамінофен, для полегшення менструального болю. [ 4 ]

Парацетамол малоефективний при болю в нирках, оскільки синдром ниркового болю пов'язаний зі спазмами гладкої мускулатури сечоводів, і для їх полегшення використовуються спазмолітики, зокрема, Но-шпа (Дротаверин), Папаверину гідрохлорид, Платифілін, Метацин, Спазмолітин (Дифацил). Ацетамінофен окремо або в поєднанні з низькоактивними опіоїдами має легкі протизапальні властивості та показав свою ефективність як при гострих, так і при хронічних запальних станах нирок [ 5 ]. Хоча ацетамінофен вважається найбезпечнішим ненаркотичним анальгетиком у пацієнтів із захворюваннями нирок, слід пам'ятати, що він може бути нефротоксичним при тривалому застосуванні високих доз. [ 6 ]

Парацетамол не застосовується при болях у животі спастичного характеру.

Слід враховувати, що при психогенній цефалгії лікарі часто рекомендують пацієнтам не парацетамол, а препарати, що блокують H-холінергічні рецептори (міорелаксанти) та/або антидепресанти-седативні засоби. А при болях у суглобах перевага надається нестероїдним протизапальним препаратам (НПЗЗ), включаючи диклофенак, ібупрофен, індометацин тощо. Парацетамол використовується для гострого лікування епізодичного головного болю напруги у дорослих. [ 7 ], [ 8 ]

Отоларингологи не призначають парацетамол від болю в горлі або вухах, оскільки він не допомагає зменшити запалення.

Форма випуску

Парацетамол випускається у формі таблеток (200, 325 та 500 мг), капсул (325 мг), сиропу, рідкої суспензії, розчинів для ін'єкцій, ректальних супозиторіїв (по 0,08 г, 0,17 г та 0,33 г кожна).

Фармакодинаміка

Парацетамол – N-ацетил-п-амінофенол – це ацетильна похідна фенольної органічної сполуки аніліну (пара-амінофенол або 4-амінофенол), тобто належить до анілідів.

На відміну від НПЗЗ, парацетамол практично не має протизапальних властивостей, оскільки його фармакодинаміка визначається, перш за все, впливом на нейрони терморегуляторних центрів гіпоталамуса та спинного мозку – з відновленням їх функцій, нормалізацією температурного гомеостазу.

Парацетамол діє проти болю, пригнічуючи активність мембранного ферменту клітин кори головного мозку – циклооксигенази 3 типу (ЦОГ-3), який забезпечує синтез медіаторів (простагландинів) PGE2 та PGF2α.

Крім того, активний метаболіт препарату N-арахідоноїламінофенол (AM404), з одного боку, пригнічує вироблення циклооксигенази COX-1 та COX-2, а з іншого боку, стимулює рецептори TRPV1 ноцицептивних нейронів периферичної нервової системи, які беруть участь у передачі, модуляції та інтеграції больових сигналів. [ 9 ]

Фармакокінетика

Парацетамол має високу біодоступність (88%) при пероральному прийомі, добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті та досягає пікової концентрації в крові через 90 хвилин після одноразового стандартного прийому. Знеболення триває від двох до чотирьох годин.

Парацетамол проникає через гематоенцефалічний бар'єр та потрапляє у грудне молоко жінок, що годують груддю. Препарат має низький ступінь зв'язування з білками плазми (не більше 22-25%), а період напіввиведення становить 1,5-2,5 години.

У метаболізмі парацетамолу основне навантаження припадає на печінку. Ферменти сульфотрансферази розщеплюють його на фармакологічно неактивні кон'югати глюкуронової кислоти та сульфати. А ферменти цитохрому P450 каталізують його окислення до реактивного метаболіту NAPQI (N-ацетил-п-бензохінонімін), який зв'язується з сульфгідрильною групою глутатіону печінки, а потім виводиться з сечею - у вигляді сполук цистеїну та меркаптурової кислоти. [ 10 ]

Спосіб застосування та дози

Максимальна терапевтична доза парацетамолу становить 4 г/добу для дорослих та 50–75 мг/кг/добу для дітей. Більш детальна інформація про дозування різних форм цього препарату представлена в публікації – Парацетамол.

Скільки пити? Небажано використовувати препарат більше трьох-п'яти днів поспіль.

Застосування для дітей

Згідно з офіційною інструкцією, використання Парацетамолу для дітей дозволено з 1 місяця у добовій дозі 50 мг на кілограм маси тіла. Педіатри рекомендують дитячу суспензію Калпол, сироп та ректальні супозиторії Еффералган, суспензію та ректальні супозиторії Панадол бебі.

Таким же чином визначається максимально допустима добова доза препарату, яку при підвищеній температурі дозволяється приймати до чотирьох разів на день, дотримуючись 4-годинного інтервалу між прийомами.

• Від 3 до 6 місяців: 2,5 мл суспензії парацетамолу для немовлят вводити до чотирьох разів на день.
• Від 6 до 24 місяців: 5 мл суспензії парацетамолу для немовлят вводити до чотирьох разів на день.
• Від 2 до 4 років: 7,5 мл дитячої суспензії парацетамолу, що вводиться до чотирьох разів на день.
• Від 4 до 6 років: 10 мл дитячої суспензії парацетамолу, що вводиться до чотирьох разів на день.
• Від 6 до 8 років: 5 мл суспензії парацетамолу шість плюс, призначають до чотирьох разів на день.
• Від 8 до 10 років: 7,5 мл суспензії парацетамолу шість плюс, що вводиться до чотирьох разів на день.
• 10-12 років: 10 мл суспензії парацетамолу шість плюс, призначається до чотирьох разів на день.

Американська академія педіатрії (AAP) продовжує рекомендувати ацетамінофен для лікування болю та лихоманки у дітей, але експерти радять не використовувати його, якщо дитина хворіє на астму або має ризик її розвитку. Застосування ацетамінофену в терапевтичних дозах загалом безпечне, хоча у дітей може виникнути токсичність для печінки при рекомендованих дозах. [ 15 ]

Використання Парацетамолу під час вагітності

Парацетамол є препаратом першого вибору для жарознижувального або знеболювального лікування протягом усієї вагітності. Обговорювалися такі наслідки, як підвищений ризик астми [ 11 ] або синдрому дефіциту уваги та гіперактивності. [12 ] Споживання парацетамолу, особливо у третьому триместрі, призводить до зменшення відносної кількості гемопоетичних стовбурових клітин у пуповинній крові, незалежно від віку матері, ІМТ у першому триместрі, кількості пологів, гестаційного віку та ваги при народженні. [ 13 ]

Під час вагітності застосування парацетамолу вимагає обережності, зокрема, заборонено приймати його протягом перших трьох місяців.

Детальна інформація в матеріалі - Парацетамол під час вагітності

Парацетамол під час грудного вигодовування

Всі подробиці та рекомендації лікарів наведені у статті - Чи можна годуючим мамам приймати парацетамол?

Протипоказання

Протипоказання до прийому парацетамолу від болю та жару включають:

• індивідуальна гіперчутливість до препарату;
• функціональна недостатність печінки та/або нирок;
• підвищений рівень білірубіну в крові (вроджений або функціональний);
• гемолітична анемія з дефіцитом ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
• знижений рівень лейкоцитів у крові;
• діти віком до 4 тижнів.

Побічна дія Парацетамолу

Можливі побічні ефекти парацетамолу включають:

• поява шкірного свербіння та висипань, включаючи кропив'янку, а також ексудативної еритеми та токсичного епідермального некролізу за типом синдрому Стівенса-Джонсона;
• розвиток гострої алергічної реакції з ангіоневротичним набряком;
• нудота та біль у животі;
• порушення складу крові, зокрема, анемія, зниження рівня тромбоцитів і лейкоцитів, підвищення окисленого гемоглобіну (метгемоглобіну);
• ураження нирок з розвитком інтерстиціального нефриту;

Тривале застосування препарату в максимальних дозах може призвести до пошкодження печінки. [ 14 ]

Передозування

Одноразове вживання дози понад 7 г для дорослого та 150 мг/кг для дитини вважається потенційно токсичним для печінки, для отримання додаткової інформації див. – Гепатотоксичність парацетамолу.

Ознаки передозування зазвичай починають проявлятися протягом кількох годин після прийому препарату – у вигляді нудоти, блювоти, підвищеного потовиділення та болю в підребер’ї. [ 16 ]

Без лікування передозування може призвести до печінкової недостатності та смерті протягом кількох днів. Для зменшення всмоктування препарату може бути використано активоване вугілля.

Антидотом є N-ацетилцистеїн, який, діючи як попередник глутатіону та нейтралізуючи реактивний метаболіт парацетамолу NAPQI, допомагає зменшити пошкодження печінки.[ 17 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Слід враховувати, що одночасне застосування кумаринових антикоагулянтів (Варфарин) та спазмолітиків з Парацетамолом посилює дію цих препаратів.

При одночасному застосуванні протиблювотних засобів (метоклопраміду або домперидону) посилюється всмоктування парацетамолу.

Прийом парацетамолу разом із седативними засобами групи барбітуратів, протисудомними засобами, протитуберкульозним антибіотиком Рифампіцином та етиловим спиртом підвищує ризик ураження печінки.

Крім того, поєднання парацетамолу з барбітуратами (особливо при тривалому застосуванні останніх) призводить до зниження його жарознижувального ефекту.

Умови зберігання

При кімнатній температурі (до +25°C).

Термін придатності

Термін придатності таблеток становить три роки, термін придатності сиропу та суспензії – два роки.

Аналоги

Парацетамол від болю має багато аналогів – препаратів групи ненаркотичних анальгетиків, тобто таблеток від головного болю без парацетамолу, включаючи Анальгін (метамізол натрію), Баралгін, Темпалгін, Седалгін, Флупіртин (Катадолон, Нолодатак), Дифлунісал (Долобід) та ін.

Відгуки

Відгуки хірургів підтверджують використання парацетамолу в поєднанні з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗЗ) для зменшення післяопераційного болю.

Європейські неврологи рекомендують використовувати комбінацію парацетамолу та кофеїну як один із кількох препаратів першої лінії для лікування мігрені та психогенних головних болів.

Але при зубному болю або болю, що виникає внаслідок стоматологічних процедур, НПЗЗ (ібупрофен, напроксен тощо) вважаються більш ефективними.