Парамакс

Парамакс – це жарознижувальний та знеболювальний препарат.

[ 1 ], [ 2 ]

Показання до застосування Парамакса

Його використовують для усунення легкого або помірного болю, а також для зниження високої температури, що виникає на тлі різних захворювань.

Форма випуску

Ліки випускають у формі ректальних супозиторіїв, по 5 штук усередині стрипа. Коробка містить 2 стрипи.

Фармакодинаміка

Ліки має жарознижувальну та знеболювальну, а також слабкі протизапальні властивості.

Дія препарату зумовлена пригніченням процесів зв'язування ПГ, а також переважним впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Фармакокінетика

Всмоктування парацетамолу після ректального застосування відбувається з меншою швидкістю, ніж у випадку перорального застосування, але воно є більш повним. Пікові значення у плазмі реєструються через 2-3 години після прийому.

Парацетамол розподіляється з високою швидкістю в усіх тканинах. Індекси речовини в плазмі, крові та слині мають порівнянні значення. Рівень синтезу компонента з білками плазми досить низький.

Метаболічні процеси за участю парацетамолу відбуваються всередині печінки. Під час цих процесів утворюються неактивні сполуки із сульфатами та глюкуроновою кислотою.

Мінімальний метаболічний шлях, що каталізується гемопротеїном Р450, спричиняє утворення реагенту проміжного типу (елемент N-ацетилбензохінонімін). За умови його нормального вживання він швидко детоксифікується відновленим глутатіоном, а потім виводиться з сечею після процесів кон'югації з меркатопуриновою кислотою та цистеїном. Але при тяжкій інтоксикації об'єм цього продукту метаболізму збільшується.

Виведення відбувається переважно з сечею. Приблизно 90% прийнятої дози виводиться через нирки протягом 24 годин (переважно у вигляді кон'югатів глюкуронової кислоти (60-80%)), а також у вигляді кон'югатів сульфату (20-30%).

Менше 5% препарату виводиться у незміненому вигляді.

Період напіввиведення становить 4-5 годин.

У разі тяжкої ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 10 мл/хвилину) виведення парацетамолу та продуктів його розпаду сповільнюється.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Спосіб застосування та дози

Ліки застосовують лише під наглядом лікаря. Особлива обережність потрібна при застосуванні Парамаксу у немовлят віком до 1 року.

Супозиторії вводяться ректально. Забороняється ділити їх для отримання необхідної порції. Якщо необхідно використовувати одну порцію, розмір якої менший за об'єм одного супозиторія, слід проконсультуватися з лікарем та використовувати парацетамол в інших формах випуску (наприклад, розчин для перорального застосування).

У разі лікування дітей розмір порції розраховується з урахуванням ваги дитини. З урахуванням цього підбирається оптимальна форма випуску препарату. Нижче наведено приблизний вік дітей, відповідно до їхньої ваги.

Ректальні супозиторії по 80 мг застосовуються у дітей вагою 4-6 кг (вік приблизно 1-4 місяці). Необхідно вводити пацієнту 3-4 супозиторії на день, з інтервалами 6 годин, враховуючи його вагу з розрахунку 60 мг/кг/добу.

Ректальні супозиторії по 150 мг призначають дітям вагою від 8 до 12 кг (вік таких дітей приблизно 0,5-2 роки). Розміри добових порцій, схема застосування та форма розрахунків аналогічні зазначеним вище.

Рекомендована добова доза парацетамолу становить приблизно 60 мг/кг. Її поділяють на 4 прийоми по 15 мг/кг з інтервалом у 6 годин. Якщо у пацієнта тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну нижче 10 мл/хвилину), інтервал між прийомами має становити щонайменше 8 годин.

Через ризик місцевої токсичності заборонено використовувати більше 4 супозиторіїв на добу. Тривалість курсу лікування ректальним методом введення препарату повинна бути мінімально необхідною.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність гіперчутливості до парацетамолу або інших лікарських компонентів;
• немовлята віком до 1 місяця (та діти вагою менше 4 кг);
• тяжкі порушення функції нирок або печінки;
• вроджена гіпербілірубінемія;
• дефіцит елемента G6PD в організмі;
• алкоголізм;
• захворювання крові, лейкопенія, а також важка анемія;
• запальний процес в області слизової оболонки кишечника, а також проблеми з функціонуванням анального отвору;
• використовувати при діареї.

[ 9 ]

Побічна дія Парамакса

Використання супозиторіїв може призвести до появи певних побічних ефектів:

• ознаки алергії: ангіоневротичний набряк, анафілаксія, кропив'янка та еритема, а також висипання на епідермісі та слизових оболонках, свербіж, ТЕН, а також МЕЕ;
• порушення кровотворної системи: тромбоцито-, лейко- та нейтропенія, анемія (можливо, гемолітичного характеру), а також сульфгемоглобінемія з метгемоглобінемією (поява ціанозу, болю в області серця та задишки);
• порушення функції дихальної системи: поява спазмів у бронхах у людей з підвищеною чутливістю до аспірину, а також інших НПЗЗ;
• проблеми з травною діяльністю: біль в епігастральній ділянці, нудота, функціональні порушення печінки, а також підвищення активності печінкових ферментів (зазвичай без появи жовтяниці згодом) та гепатонекроз (цей ефект залежить від розміру дози препарату);
• порушення ендокринної системи: розвиток гіпоглікемії, яка може перерости в гіпоглікемічну кому;
• Ураження в місці ін'єкції: подразнення, що розвивається в області ануса та прямої кишки.

[ 10 ]

Передозування

Щоб уникнути інтоксикації ліками, заборонено приймати їх разом з іншими ліками, що містять парацетамол.

Існує ризик отруєння у маленьких дітей (були випадки як передозування препаратом, так і випадкового сп'яніння), яке може призвести до летального результату.

Дітям вагою менше 37 кг можна вводити максимум 80 мг/кг препарату на добу.

Для дітей вагою від 38 до 50 кг максимальна добова доза препарату становить 3 г.

Дітям вагою понад 50 кг дозволено приймати не більше 4 г лікувального засобу на добу.

Одноразова доза 150 мг/кг може спричинити гепатоцелюлярну недостатність, метаболічний ацидоз, порушення метаболізму глюкози, гіпоглікемію, крововиливи, а також енцефалопатію, кому та смерть. Одночасно протягом 12-48 годин підвищуються рівні печінкових трансаміназ, білірубіну та ЛДГ, а рівень протромбіну знижується.

Гостра ниркова недостатність, що супроводжується гострим канальцевим некрозом, а також сильним болем у поперековій ділянці та протеїнурією з гематурією, може виникати навіть за відсутності тяжкого ураження печінки. Крім того, спостерігався панкреатит із серцевою аритмією.

Тривале застосування препарату у високих дозах може призвести до багатьох ускладнень:

• прояви з боку кровотворної системи: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцито-, нейтро- та панцитопенія, а також апластична анемія;
• Порушення функції ЦНС: збудження психомоторного характеру, запаморочення, а крім того, дезорієнтація;
• ураження сечовивідних органів: розвиток нефротоксичності (некротичний папіліт, ниркова коліка та тубулоінтерстиціальний нефрит);
• розлади травлення: поява гепатонекрозу.

У людей з факторами ризику (такими як тривале застосування фенітоїну, карбамазепіну, а також звіробою та примідону з фенобарбіталом та рифампіцином або іншими препаратами, що індукують ферменти печінки; часте зловживання алкоголем; дефіцит глутатіонової системи (неправильне харчування); а також голодування, СНІД, кахексія та муковісцидоз) вживання парацетамолу в дозуванні 5+ г може спричинити ураження печінки, яке проявляється через 12-48 годин після отруєння.

У разі сп'яніння потерпілого слід негайно доставити до лікарні, навіть за відсутності ранніх ознак отруєння. Ознаки розладу з'являються протягом перших 24 годин: блювота з нудотою, блідість, втрата апетиту та біль у животі. Необхідно враховувати, що симптоми можуть не зовсім адекватно відображати тяжкість отруєння або ймовірність ураження. Серед запропонованих заходів екстреної допомоги:

• екстрена госпіталізація;
• виявлення рівня парацетамолу в плазмі крові;
• промивання шлунка;
• застосування антидоту – перорального прийому N-ацетилцистеїну або метіоніну (протягом перших 10 годин після інтоксикації);
• симптоматичні заходи.

[ 11 ], [ 12 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Застосування парацетамолу в максимальних добових дозах (4 г) протягом щонайменше 4 днів може посилювати дію пероральних антикоагулянтів та збільшувати ризик кровотечі. Необхідно регулярно контролювати значення МНО. За необхідності дозу антикоагулянту, що приймається під час терапії парацетамолом, можна скоригувати.

Швидкість абсорбції Парамаксу може збільшуватися при поєднанні з домперидоном та метоклопрамідом, і зменшуватися при поєднанні з холестираміном.

Барбітурати послаблюють жарознижуючі властивості парацетамолу.

Протисудомні засоби (включаючи карбамазепін, а також барбітурати з фенітоїном), що стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, здатні посилювати токсичну дію ліків на печінку шляхом збільшення ступеня перетворення препарату в гепатотоксичні продукти розпаду.

Поєднання препарату з гепатотоксичними препаратами підвищує ступінь гепатотоксичної дії на печінку.

Поєднання великих доз препарату з рифампіцином або ізоніазидом збільшує ймовірність розвитку гепатотоксичного синдрому.

Ефективність діуретиків знижується при їхньому поєднанні з парацетамолом.

Заборонено поєднувати препарат з алкогольними напоями.

Високий рівень парацетамолу може впливати на лабораторні показники рівня глюкози в крові (за допомогою оксидазо-пероксидазного методу) та рівня сечової кислоти (за допомогою фосфорновольфрамового методу).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Умови зберігання

Парамакс слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці. Температура – в межах 25°C.

[ 16 ]

Термін придатності

Парамакс можна використовувати протягом 2 років з дати виробництва препарату.

[ 17 ]

Застосування для дітей

Під час терапії у дітей необхідно розраховувати дозування з урахуванням ваги дитини. З урахуванням цього підбирається відповідна форма ліків.

Супозиторії об’ємом 80 мг вводять дітям вагою 4-6 кг (немовлята віком 1-4 місяці).

Супозиторії об’ємом 150 мг використовуються для введення дітям вагою 8-12 кг (дітям віком 0,5-2 роки).

Аналоги

Аналогами препарату є такі ліки, як Парацетамол з Парацетамол-Альтфарм, а також Еффералган, Панадол з Терафлю та Доларен з Цефекон Д. У списку також є Антигриппін та Каффетін.

[ 18 ], [ 19 ]