Весь контент iLive перевіряється медичними експертами, щоб забезпечити максимально можливу точність і відповідність фактам.
У нас є строгі правила щодо вибору джерел інформації та ми посилаємося тільки на авторитетні сайти, академічні дослідницькі інститути і, по можливості, доведені медичні дослідження. Зверніть увагу, що цифри в дужках ([1], [2] і т. д.) є інтерактивними посиланнями на такі дослідження.
Якщо ви вважаєте, що який-небудь з наших матеріалів є неточним, застарілим або іншим чином сумнівним, виберіть його і натисніть Ctrl + Enter.
Перспективи протизапальної терапії остеоартрозу
Медичний експерт статті
Останній перегляд: 04.07.2025
Новим напрямком у симптоматичному лікуванні остеоартриту та інших захворювань опорно-рухового апарату є використання комбінованих інгібіторів циклооксигенази та ліпоксигенази – ЦОГ та ЛОГ. Експериментальні дослідження свідчать про те, що альтернативний (ліпоксигеназний) шлях метаболізму арахідонової кислоти, який призводить до утворення лейкотрієнів (ЛТ), викликає ряд запальних ефектів у пацієнтів із захворюваннями суглобів. Таким чином, ЛТБ4 є одним із найпотужніших факторів хемотаксису лейкоцитів, він також індукує продукцію цитокінів Т-лімфоцитами та імуноглобулінів В-лімфоцитами. Крім того, так звані цистеїнілові ЛТ (або пептидні лейкотрієни) – ЛТС4 , ЛТ04 та ЛТЕ4 викликають ряд запальних ефектів, включаючи набряк, скорочення гладких м'язів, що у слизовій оболонці верхніх відділів шлунково-кишкового тракту може спричинити ішемію з подальшим утворенням ерозій та виразок. Дві інші форми ЛОК – 12-Л ОГ та 15-ЛОГ – каталізують утворення ліпоксинів, які мають протизапальну дію.
Пригнічення циклооксигеназного шляху неселективними або селективними НПЗЗ може спричинити зсув каскаду арахідонової кислоти в бік ліпоксигеназного шляху зі збільшенням продукції лейкотрієнів та ліпоксинів. Тому доцільно блокувати обидва шляхи метаболізму арахідонату – циклооксигеназу та ліпоксигеназу – для досягнення протизапального та знеболювального ефектів. Однак важливим моментом є підтримка продукції протизапальних ліпоксинів.
Лікофелон – це новий фармакотерапевтичний засіб, який блокує ЦОГ та 5-ЛОК. У дослідженнях in vitro лікофелон пригнічував ЦОГ (1C 50 ~0,16-0,21 мкМ) та 5-ЛОК (1C 50 ~0,18-0,23 мкМ).
Нова технологія, що називається «господар-гість», надає оптимальних фармакокінетичних властивостей «класичним» неселективним НПЗЗ та покращує їх переносимість. ПБК – це новий фармакотерапевтичний засіб, у якому молекула піроксикаму (молекула-«гість») вбудована в β-циклодекстрин (молекула-«господар»). Ця комбінація забезпечує:
- висока розчинність,
- швидке поглинання,
- мінімальний контакт зі слизовою оболонкою травного тракту,
- майже 100% біодоступність,
- швидкий початок дії,
- виражений знеболювальний ефект при прийомі один раз на день.
У пілотному порівняльному контрольованому дослідженні застосування еритроцитів (20 мг/добу) та етодолаку (400 мг/добу) у 30 пацієнтів з болем у нижній частині хребта перший мав більш виражений знеболювальний ефект. В іншому невеликому контрольованому дослідженні порівнювали ефективність еритроцитів у дозі 20 мг/добу у 60 пацієнтів із захворюваннями опорно-рухового апарату з внутрішньом'язовими ін'єкціями диклофенаку (75 мг) та кетопрофену (100 мг). Всі три препарати мали швидкий та виражений знеболювальний ефект. Звичайно, судити про ефективність та переносимість еритроцитів на основі цих досліджень неможливо; отримані результати потребують підтвердження у великих багатоцентрових дослідженнях.
[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]