Рабіріл

Рабірил – це ліки для лікування захворювань шлунково-кишкового тракту. Розглянемо особливості терапії цим препаратом та нюанси його застосування.

Фармакотерапевтична група препарату – засоби для лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби та виразкової хвороби. Таблетки належать до категорії антагоністів H2-рецепторів. Рабірил впливає на обмін речовин та травну систему, підходить для лікування кислотозалежних захворювань.

Рабірил використовується для лікування та профілактики уражень шлунково-кишкового тракту. Препарат ефективний при лікуванні гастроезофагеальної рефлюксної хвороби та виразкової хвороби, але може використовуватися лише за призначенням лікаря.

Показання до застосування Рабіріл

Показання до застосування Рабіриілу ґрунтуються на активності його активних компонентів. Таблетки використовуються для лікування та профілактики таких захворювань:

• Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба
• Диспепсія
• Неерозивна рефлюксна хвороба
• Симптоматичне лікування ГЕРХ
• Здуття живота
• Відрижка та метеоризм
• Нудота та блювота
• Кислотні пептичні розлади
• Відчуття переповнення в епігастрії
• Післяопераційна нудота та блювання

Біль у верхній частині живота.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Форма випуску

Форма випуску – комбінована упаковка з блістером по 10 таблетованих капсул. Кожна капсула являє собою таблетку з кишковорозчинною оболонкою, яка містить 20 мг рабепразолу та 20 мг домперидону малеату.

Таблетки відпускаються лише за рецептом лікаря.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакодинаміка

Фармакодинаміка Рабірилу – це процеси, що відбуваються з його активними речовинами. Розглянемо детальніше активність компонентів препарату.

• Рабепразол має противиразкові властивості. Його Механізм дії базується на пригніченні ферменту H+/K+-АТФази. Ферментна система належить до кислотних насосів, оскільки активна речовина є інгібітором протонного насоса шлунка, блокуючи утворення соляної кислоти на кінцевому етапі. Дозозалежна дія пригнічує базальну та стимульовану секрецію соляної кислоти, природа подразника не має значення.
• Домперидон – стимулює моторику шлунково-кишкового тракту. Ця речовина є антагоністом дофамінових (D2) рецепторів, усуваючи гальмівний вплив дофаміну на рухові функції шлунка. Компонент подовжує перистальтичні скорочення в антральному відділі шлунка та дванадцятипалої кишки. Це підвищує тонус нижнього стравохідного сфінктера та прискорює звільнення шлунка, але не впливає на шлункову секрецію. Протиблювотний ефект зумовлений поєднанням антагонізму та гастрокінетичного впливу на дофамінові рецептори в тригерній зоні хеморецепторів. Речовина усуває нудоту та гикавку.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Фармакокінетика

Фармакокінетика Рабірилу дозволяє дізнатися про процеси всмоктування, метаболізму та розподілу. Тобто, дії, які відбуваються з препаратом після введення.

1. Рабепразол

• Антисекреторний ефект триває протягом 60 хвилин після прийому 20 мг препарату. pH шлункового середовища знижується до максимального рівня через 3-4 години після прийому. Через три дні після лікування настає стабільний антисекреторний ефект.
• Діюча речовина повністю та швидко всмоктується у травному тракті, але руйнується соляною кислотою. Кишковорозчинна лікарська форма руйнується соляною кислотою.
• Біодоступність становить 52% і не збільшується при багаторазовому застосуванні. Прийом їжі та час застосування не впливають на його абсорбцію. Зв'язування з білками плазми становить 97%.
• Речовина метаболізується в печінці за активної участі ферментної системи цитохрому Р450. 90% речовини виводиться з сечею у вигляді метаболітів, решта – з калом.

2. Домперидон

• При пероральному прийомі натщесерце швидко та повністю всмоктується у травному тракті. Інтенсивно метаболізується в стінках кишечника та печінці. Біодоступність знаходиться на рівні 15%. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 60 хвилин після прийому. Прийом їжі та зниження кислотності шлункового соку уповільнюють процес всмоктування.
• Зв'язування з білками плазми становить 90%. Речовина не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, але проникає у грудне молоко. Біотрансформація відбувається шляхом гідроксилювання та N-деалкілування. 66% препарату виводиться з калом, 33% з сечею та близько 10% у незміненому вигляді.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування та дозування індивідуальні для кожного пацієнта. Зазвичай препарат призначають у дозуванні 1 таблетка на день (бажано вранці) за 10-20 хвилин до їди. Максимальна тривалість лікування – 14 днів.

Якщо препарат призначають пацієнтам зі злоякісним новоутворенням шлунка, це призводить до зменшення вираженості лікарських симптомів. Перед лікуванням необхідно виключити такі патології. З особливою обережністю препарат призначають пацієнтам з помірним або легким порушенням функції печінки та нирок. Не виключається перехресна гіперчутливість з іншими заміщеними бензимідазолами або інгібіторами протонної помпи.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Використання Рабіріл під час вагітності

Застосування Рабіриілу під час вагітності заборонено. Застосування препарату можливе, коли потенційна користь для матері переважає ризик для здоров'я плода. Активні речовини виводяться з грудним молоком та проникають через плацентарний бар'єр.

Рабіриіл не призначають дітям. На сьогоднішній день недостатньо інформації про безпеку його застосування в цій віковій групі.

Протипоказання

Рабірил заборонено приймати при індивідуальній непереносимості компонентів препарату та похідних бензімідазолу. Препарат не приймають при шлунково-кишковій кровотечі, механічній кишковій непрохідності, перфорації кишечника та шлунка. Важкі порушення функції нирок та печінки, гіперпролактинемія та пролактинома також відносяться до заборони на використання таблеток.

Суворо протипоказано застосування препарату одночасно з кетоконазолом, потужними інгібіторами CYP3A4, еритроміцином та препаратами, що подовжують інтервал QT (кларитроміцин, флуконазол, аміодарон, телітроміцин, вориконазол).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Побічна дія Рабіріл

Побічні ефекти Рабірилу виникають при недотриманні інструкції до препарату. На сьогоднішній день існує специфічна оцінка частоти побічних реакцій (включаючи окремі дані):

• Дуже часто – ≥1/10
• Часто – від ≥1/100 до <1/10
• Нечасто – від ≥1/1000 до <1/100
• Рідкісні – ≥1/10 000, <1/1000
• Дуже рідко – <1/10 000

Якщо дотримуватися всіх рекомендацій щодо дозування та тривалості терапії, препарат добре переноситься, а побічні ефекти виникають рідко.

Найчастіше пацієнти скаржаться на алергічні реакції, різні порушення ендокринної системи, нервозність, дратівливість та тривожність. Препарат провокує побічні симптоми з боку нервової та серцево-судинної систем. З боку шлунково-кишкового тракту можливі шлунково-кишкові розлади, гепатит, жовтяниця, кишкові спазми та діарея. У рідкісних випадках виникають галакторея, біль у нижніх кінцівках та спині, підвищення рівня пролактину. Всі симптоми повністю зникають після припинення курсу лікування.

[ 19 ], [ 20 ]

Передозування

Симптоми передозування:

• Підвищена сонливість
• Екстрапірамідні розлади (порушення рухової активності)
• Дезорієнтація

Для лікування побічних ефектів препарат слід припинити. Пацієнтам призначають абсорбенти (активоване вугілля) та проводять симптоматичну терапію. Активні речовини добре зв'язуються з білками крові, тому діаліз неефективний. Специфічного антидоту немає.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Взаємодія препарату Рабірі з іншими препаратами можлива лише за рекомендацією лікаря. Таким чином, антихолінергічні препарати нейтралізують протидиспептичний ефект домперидону. Препарат не приймають з антисекреторними та антацидними засобами, оскільки вони знижують біодоступність домперидону.

Супутнє пероральне застосування еритроміцину та кетоконазолу пригнічує пресистемний метаболізм домперидону. Інгібітори CYP3A4, такі як азольні протигрибкові препарати, макролідні антибіотики, інгібітори ВІЛ-протеази та антагоністи кальцію, не слід застосовувати з домперидоном.

Препарат викликає тривале та сильне зниження вироблення соляної кислоти. Тобто, активна речовина може без побічних ефектів працювати із засобами, абсорбція яких залежить від pH вмісту шлунка. Рабірил не взаємодіє з антацидами в рідкій формі та не застосовується в поєднанні з атазанавіром.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Умови зберігання

Умови зберігання Рабірилу аналогічні правилам зберігання будь-яких інших таблетованих препаратів. Температура не повинна перевищувати 30°C, ліки зберігають у сухому, захищеному від сонячних променів та недоступному для дітей місці.

Якщо вищезазначені рекомендації не дотримуватися, ліки втрачають свої властивості та заборонені до використання. Якщо таблетки змінили колір або набули запаху, вони також заборонені до використання та підлягають утилізації.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Термін придатності

Термін придатності становить 36 місяців з дати виробництва. Після його закінчення препарат заборонено використовувати та підлягає утилізації. Недотримання правил зберігання впливає на придатність препарату.

[ 37 ], [ 38 ]