Разол 20

Разол 20 – це лікарський засіб, призначений для застосування як противиразковий засіб. Дія його основної фармакологічно активної речовини рабепразолу полягає в пригніченні протонного насоса, оскільки під його впливом у парієтальних клітинах шлунка пригнічується фермент H+-K+-АТФаза. В результаті блокується завершальний етап процесів, у яких виробляється соляна кислота. Цей ефект залежить від дози препарату, і в результаті його застосування пригнічується як базальна, так і стимульована секреція соляної кислоти, незалежно від природи подразника.

Цей препарат має такі якості, як здатність майже повністю всмоктуватися у шлунково-кишковому тракті протягом дуже короткого часу після перорального застосування. Антисекреторна дія препарату актуалізується в перші 60 хвилин, а через 2-4 години з моменту прийому початкової дози відзначається максимальне зниження кислотно-лужного pH у шлунку. Досягнута таким чином оптимізація рівня секреції шлункової кислоти стабілізується та закріплюється через 3 дні від початку курсу лікування.

І нарешті, ще однією перевагою препарату Razol 20 є те, що на його засвоєння не впливає їжа чи час доби, коли вона вживається.

Показання до застосування Разол 20

Показання до застосування препарату Разол 20 передбачають використання цього препарату переважно для короткочасного лікування захворювань, до яких зокрема належать: гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, що супроводжується виразками та ерозіями; наявність у пацієнта синдрому Золлінгера-Еллісона. Крім того, цей препарат також використовується як один із профілактичних заходів, спрямованих на запобігання аспірації кислого шлункового вмісту.

Крім того, Разол 20 входить до переліку лікарських призначень при виразковій хворобі дванадцятипалої кишки або шлунка на стадії загострення та при виникненні кровотечі та розвитку важких ерозій. У таких випадках застосування препарату в пероральній лікарській формі неможливе, доцільно використовувати його у формі розчину для ін'єкцій.

Таким чином, показання до застосування препарату Разол 20 переважно зумовлені наявністю у пацієнта того чи іншого із захворювань, що характеризуються підвищеним рівнем вироблення шлункової кислоти з можливістю її потрапляння в шлунково-кишковий тракт. Препарат викликає позитивну тенденцію до відновлення та стабілізації кислотно-лужного балансу в цих внутрішніх органах.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Форма випуску

Форма випуску Разол 20 представлена у вигляді порошку, з якого готують розчин для ін'єкцій. Порошок являє собою ліофілізовану масу повністю білого кольору або має майже білий відтінок. 20-міліграмова кількість порошку міститься у скляному флаконі. У картонній коробці, залежно від упаковки, знаходиться або 1 такий флакон (№ 1), або 10 штук - № 10.

На ринку лікарських засобів препарат часто зустрічається також у вигляді ліофілізованого порошку насипом у флаконах по 20 мл для приготування ін'єкційного розчину в упаковках № 50 та № 100 відповідно. Форма насипом передбачає готові фармацевтичні продукти, що виготовляються з дотриманням усіх необхідних технологічних процесів одним виробником, фасування, остаточне пакування та маркування яких може здійснювати інша компанія.

Основним діючим інгредієнтом препарату Разол 20 є рабепразол. Кожен флакон містить 20 мг рабепразолу натрію. Крім того, ця форма випуску цього препарату має ряд допоміжних компонентів, таких як: гідроксид натрію, маніт Е 421.

[ 5 ]

Фармакодинаміка

Фармакодинаміка. Разол 20 має низку особливостей, ключовою з яких є вплив препарату на фермент H+–K+–АТФазу в парієтальних клітинах шлунка. Вона полягає в тому, що препарат діє як інгібітор на завершальному етапі вироблення соляної кислоти. Наслідком цього є пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції соляної кислоти.

Зв'язування рабепразолу в парієтальних клітинах ковалентними зв'язками з протонним насосом викликає зниження рівня секреції кислоти, що є незворотним. Секреція кислоти стає можливою лише за участю новоутвореного протонного насоса. Вплив рабепразолу на парієтальну клітину в момент її активації викликає максимальний ступінь зниження секреторної функції.

Такий ефект досягається шляхом внутрішньовенного введення препарату. В результаті молекули рабепразолу зв'язуються з протонним насосом, що, своєю чергою, викликає припинення вироблення соляної кислоти. У кислому середовищі в парієтальних клітинах шлунка протягом короткого часу утворюється скупчення активної речовини, яке активується в результаті того, що до нього приєднується сульфаніламідна група. У взаємодіях беруть участь цистеїни протонного насоса.

При внутрішньовенному введенні дія Разолу 20 проявляється протягом 1 години та досягає максимального ступеня вираженості через 2 - 4 години. Значення середнього кліренсу при внутрішньовенній інфузії в дозі 20 мл становить 283 ± 98 мл/хв. Період напіввиведення 20-мілілітрової дози, введеної внутрішньовенно, характеризується показником 1,02 ± 0,63 год. Після припинення застосування препарату відновлення секреторної активності відбувається протягом 2 - 3 днів.

Фармакодинаміка препарату Разол 20 така, що його застосування у призначеній добовій дозі 20 мг протягом 14-денного курсу лікування не викликає змін у функціонуванні щитовидної залози, не впливає на вуглеводний обмін. Також препарат не змінює концентрацію в крові гормонів альдостерону, глюкагону, кортизолу, паратиреоїдного гормону, пролактину, реніну, секретину, тестостерону, холецистокініну, естрогенів.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакокінетика

Фармакокінетика. Разол 20 характеризується абсолютною біодоступністю. Це означає, що молекули основної активної речовини препарату – рабепразолу у повній 100-відсотковій кількості здатні досягати парієтальних клітин. Слід зазначити, що ступінь біодоступності не залежить від того, чи був цей препарат введений одноразово чи багаторазово.

Однією з ключових особливостей є лінійність фармакокінетичних властивостей препарату Разол 20. Тобто, залежно від дозування, як період напіввиведення, так і кліренс і об'єм розподілу не мають тенденції до змін.

Метаболізм рабепразолу натрію в організмі людини відбувається в печінці, де він піддається біотрансформації, під час якої утворюються основні метаболіти: вугільна кислота та тіоефір. У надзвичайно малих кількостях також може спостерігатися присутність інших метаболітів: диметилтіоефіру, кон'югату меркаптурової кислоти, сильфону.

Період напіввиведення становить приблизно 60 хвилин. 90% дози виводиться з сечею, переважно у вигляді двох метаболітів: кон'югату меркаптопурової кислоти та карбонової кислоти. Невелика кількість метаболітів виводиться з калом.

Фармакокінетика препарату Разол 20 у пацієнтів літнього віку характеризується тривалішим виведенням. Кумулятивного ефекту препарату не спостерігалося.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Спосіб застосування та дози

При призначенні препарату Разол 20 використовується наступний спосіб застосування та дозування цього ліки.

Перш за все, необхідно враховувати, що внутрішньовенні ін'єкції та інфузії показані лише за неможливості використання його в лікарській формі, призначеній для перорального застосування. Коли з'являється можливість призначити пероральний прийом препарату, його внутрішньовенне введення слід припинити.

Розчин, приготований для інфузії та ін'єкції, слід вводити лише внутрішньовенно у рекомендованій добовій дозі 20 міліграмів.

Розчин для ін'єкцій готують шляхом розчинення вмісту ампули у стерильній воді в кількості 5 мл. Ін'єкцію слід проводити поступово протягом періоду часу від 5 хвилин до чверті години.

Інфузія вимагає наступного підготовчого процесу: вміст ампули спочатку потрібно розчинити у 5 мілілітрах стерильної води, а потім додати до 100 мл 0,9% розчину натрію хлориду для інфузій. Інтервал часу, протягом якого вводиться препарат, має становити 15-30 хвилин.

Існують певні умови використання готового розчину: його необхідно використати протягом терміну, що не перевищує 4 годин з моменту приготування. Ще один важливий момент полягає в тому, що вносити можна лише розчин, який попередньо перевірили на відсутність осаду, чи змінився його колір та чи є інші зміни. Правильно приготований розчин прозорий, безбарвний і не повинен містити сторонніх включень. Розчин, не використаний протягом зазначеного терміну, підлягає утилізації.

Спосіб застосування та дозування препарату Разол 20, за умови дотримання всіх встановлених правил та необхідних умов, забезпечують ефективність лікування за допомогою цього препарату.

[ 19 ], [ 20 ]

Використання Разол 20 під час вагітності

Застосування препарату Разол 20 під час вагітності, а також у період грудного вигодовування дитини є одним з існуючих протипоказань для цього препарату.

Як показують результати спеціально проведених експериментальних досліджень, препарат не повністю затримується плацентарним бар'єром і може проникати крізь нього в деяких кількостях. Слід, однак, зазначити, що будь-яких порушень фертильної функції або виникнення відхилень від норми в процесах внутрішньоутробного розвитку плода не спостерігалося.

Препарат Разол 20 або будь-який з його компонентів може потрапляти у грудне молоко матері, що годує груддю.

Таким чином, рішення про доцільність використання препарату Разол 20 під час вагітності, лактації та годування груддю слід приймати з повною відповідальністю та обережністю, ретельно обміркувавши та ретельно зваживши всі «за» і «проти». Фундаментальним фактором у цьому питанні є очікуваний більший позитивний результат його застосування для матері, а не можливість його шкідливого впливу на дитину.

Протипоказання

Протипоказання до застосування препарату Разол 20 передбачають, перш за все, те, що його не дозволяється призначати тим пацієнтам, які мають підвищену чутливість до рабепразолу або інших активних речовин з групи бензімідазолу.

Препарат вважається неприйнятним для використання, якщо у пацієнта є будь-який вид дихальної, ниркової або печінкової недостатності.

Через брак клінічного досвіду лікування дітей препаратами, що містять рабепразол, Разол 20 протипоказаний дітям та підліткам віком до 18 років.

Під час вагітності застосування цього препарату може бути виправданим лише в тому випадку, якщо досягнення позитивного ефекту для матері не пов'язане з ризиком негативних наслідків для розвитку плода.

Якщо жінці призначають цей препарат під час лактації та годування груддю, грудне вигодовування немовляти слід припинити на час такого лікування.

Розглядаючи протипоказання до застосування препарату Разол 20, не можна не згадати про низку випадків, у яких необхідно зосередитися на можливості його застосування за наявності деяких факторів. Таким чином, призначення препарату, діагностоване та виявлене у пацієнта ракове новоутворення шлунка, виключає. Тяжкі порушення функції нирок та печінки також вимагають особливої обережності в терапії із застосуванням цього засобу на ранніх стадіях.

[ 14 ], [ 15 ]

Побічна дія Разол 20

Побічні ефекти препарату Разол 20 можуть включати появу різних типів симптомів, що виникають у різних органах і системах людського організму.

З боку шлунково-кишкового тракту препарат викликає такі побічні реакції: сухість у роті, відрижка, нудота, блювання, біль у животі, запор та метеоризм. Підвищується активність печінкових трансаміназ. Можливі диспепсичні явища, дуже рідко – стоматит, гастрит, анорексія.

З боку центральної нервової системи можуть виникати такі порушення, як головний біль та запаморочення, збудження, безсоння або, навпаки, сонливість. Можливий стан депресії у пацієнта, погіршення зору та смакових відчуттів.

Реакцією дихальної системи під впливом препарату Разол 20 може бути поява кашлю, розвиток бронхіту, риніту, синуситу та фарингіту.

Існує ймовірність алергічних реакцій на застосування цього препарату, що проявляються у вигляді висипань на шкірі, в рідкісних випадках супроводжуються свербінням.

Інші побічні ефекти можуть включати біль у спині, грипоподібний синдром, міалгію, артралгію та підвищення температури. Медична статистика зафіксувала поодинокі випадки, коли в результаті застосування препарату пацієнти набирали вагу, розвивалася схильність до підвищеного потовиділення, а також розвивалася нейтропенія, тромбоцитопенія, лейкопенія та лейкоцитоз.

Якщо спостерігаються будь-які побічні ефекти препарату Разол 20, його застосування слід припинити.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Передозування

Наразі немає конкретної інформації щодо того, що характеризує передозування препарату Разол 20. Передбачається, що у разі перевищення максимально допустимих доз препарату слід очікувати посилення тяжкості побічних ефектів, які можуть виникнути під впливом цього ліки.

Для лікування негативних наслідків надмірно високого дозування препарату Разол 20 використовуються симптоматичні терапевтичні заходи.

Через високий ступінь зв'язування рабепразолу з білками плазми крові, діаліз для виведення препарату з організму пацієнта видається неефективним.

Специфічний антидот, який може бути корисним у разі передозування цим препаратом, наразі невідомий.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Взаємодія препарату Разол 20 з іншими препаратами значною мірою визначається фармакологічними властивостями рабепразолу як основної активної речовини цього препарату.

Як і всі інші інгібітори протонної помпи натрію, рабепразол метаболізується печінковими ферментами цитохрому P450. Рабепразол натрію не бере участі в клінічно значущих взаємодіях з амоксициліном, варфарином, діазепамом, теофіліном та фенітоїном – препаратами, що метаболізуються ферментами P450.

Оскільки рабепразол натрію має ефект, що призводить до активного та тривалого зниження рівня виробленої соляної кислоти, можливо, що він може взаємодіяти з тими лікарськими засобами, властивості всмоктування яких визначаються показником кислотно-лужного балансу pH у шлунку. Так, у комбінації, утвореній з кетоконазолом, концентрація останнього у плазмі крові знижується на 33%, а стосовно дигоксину його мінімальна концентрація збільшується на 22%. Виходячи з цього, необхідно контролювати спільне застосування Разолу 20 та вищезазначених препаратів, щоб виявити можливу необхідність коригування дозування.

Активний метаболіт кларитроміцину в комбінації з рабепразолом у плазмі крові утворює концентрацію, яка на 50% вища для першого та на 24% вища для другого. Цей ефект розглядається як позитивний результат взаємодії в ерадикації H.pylori.

У клінічному дослідженні не було виявлено жодної взаємодії при застосуванні в комбінації з антацидами у рідкій лікарській формі. Клінічне значення взаємодії з прийомом їжі також не було встановлено.

Вплив на метаболізм циклоспорину подібний до впливу інших інгібіторів протонної помпи.

Дослідження in vitro на мікросомах печінки людини показали, що рабепразол натрію метаболізується ізоферментами системи P450 – CYP 2C9, CYP 3A. Виходячи з цього, можна стверджувати, що потенціал взаємодії Разолу 20 з іншими препаратами є низьким.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Умови зберігання

Умови зберігання препарату Разол 20 передбачають, що препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці, де підтримується постійна температура навколишнього середовища 25 градусів Цельсія.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Термін придатності

Термін придатності препарату Разол 20 становить 2 роки з дати виробництва, зазначеної виробником на упаковці. Препарат не слід використовувати після закінчення цього терміну.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]