Септанест

Септанест – це комплексний препарат, дія якого забезпечується його складовими елементами. Препарат має місцеву анестезуючу дію.

[ 1 ], [ 2 ]

Показання до застосування Септанеста

Використовується для проведення процедур провідникової або інфільтраційної анестезії (ліки також використовуються в стоматології – під час процедур пломбування або видалення зубів, а також при обточуванні зубів перед встановленням коронок).

[ 3 ]

Форма випуску

Продукт продається у формі рідини для ін'єкцій, у скляних картриджах об'ємом 1 або 1,7 мл. Упаковка містить 50 таких картриджів (5 пластин по 10 картриджів) об'ємом 1 або 1,7 мл рідини, або 10 картриджів (1 пластина) об'ємом 1,7 мл ліків.

Фармакодинаміка

Препарат містить елемент артикаїн, який є місцевим анестетиком амідного типу. Його використовують для стоматологічних процедур. Речовина провокує тимчасову затримку чутливості окремих нервових волокон (сенсорних, а також вегетативних і рухових). Вважається, що артикаїн діє шляхом блокування потенціалзалежних натрієвих каналів всередині стінок нервових волокон.

Препарат має швидкий знеболювальний ефект (він настає протягом 1-3 хвилин), має добру місцеву переносимість, а також потужний та надійний знеболювальний ефект.

Адреналін, доданий до розчину артикаїну, гальмує його проникнення в системний кровотік, завдяки чому речовина зберігає активні індикатори всередині тканин протягом тривалішого періоду часу. Завдяки цьому вдається досягти зменшення кровотечі в операційній зоні.

Препарат починає діяти через 1,5-1,8 хвилини, блокуючи нервову чутливість через 1,4-3,6 хвилини.

Анестезуючий ефект триває 45-75 хвилин (якщо анестезується пульпа) або 120-360 хвилин (якщо анестезується шар м’яких тканин). Більш точна цифра залежить від розміру використаної порції.

[ 4 ], [ 5 ]

Фармакокінетика

Препарат всмоктується з високою швидкістю та майже повністю.

Пікові значення артикаїну в плазмі крові після внутрішньоорального введення відзначаються через 10-15 хвилин. Об'єм розподілу становить 1,67 л/кг, а період напіввиведення елемента – близько 20 хвилин. Синтез білка речовини в плазмі крові становить приблизно 95%.

Цей елемент швидко гідролізується холінестеразою плазми. Він трансформується в первинні продукти розпаду артикаїнової кислоти, які потім метаболізуються до її глюкуроніду.

Більша частина артикаїну разом з продуктами його метаболізму виводиться через нирки. Адреналін швидко розщеплюється в печінці та інших тканинах, а потім виводиться через нирки разом зі своїми метаболітами.

Спосіб застосування та дози

Застосування в інфільтраційній анестезії:

• перед тонзилектомією (в область кожної мигдалини) – введення 5-10 мл препарату;
• при вправленні переломів кісток – ввести 5-20 мл препарату;
• при накладенні швів у промежині – введення 5-15 мл ліків.

При проведенні провідникової анестезії:

• процедура анестезії за методом Лукашевича-Оберста – введення 2-4 мл препарату;
• ретробульбарна процедура – використання 1-2 мл препарату;
• міжреберна процедура – введення 2-4 мл речовини (в область кожного з сегментів);
• паравертебральна процедура – 5-10 мл LS;
• епідуральна процедура – введення 10-30 мл ліків;
• каудальна процедура – нанесення 10-30 мл препарату;
• при блокаді трійчастого нерва – введення 1-5 мл препарату;
• для блокади шийно-грудного вузла – введення 5-10 мл рідини;
• для блокади області плечового сплетення – введення 10-30 мл речовини (у пахвову або надключичну ділянку);
• для блокування зовнішньої частини статевих органів – 7-10 мл препарату (з обох боків);
• для парацервікальної блокади – введення 6-10 мл препарату (з обох боків).

Під час процедур видалення зубів на верхній щелепі (неускладнених) на незапальній стадії препарат вводять під слизову оболонку в ділянці перехідної складки – об’єм вестибулярного депо становить 1,7 мл на один зуб (за необхідності можна додатково ввести 1-1,7 мл препарату). При виконанні піднебінного розрізу або ушивання – об’єм піднебінного депо становить 0,1 мл.

Під час екстракції (в неускладненій фазі) премолярів, розташованих на нижній щелепі (5-5), анестезія, яка має інфільтраційну форму, викликає розвиток провідникової анестезії.

Під час обточування зубів для встановлення коронок та процедур препарування порожнин (крім молярів у ділянці нижньої щелепи) розмір вестибулярної порції становить 0,5-1,7 мл на один зуб. Максимально допустима доза – 7 мг/кг.

[ 7 ]

Використання Септанеста під час вагітності

Дані щодо застосування артикаїну під час вагітності відсутні (за винятком випадків застосування під час пологів). Артикаїн та адреналін здатні проникати через плаценту, хоча перший проникає у значно меншому обсязі порівняно з іншими місцевими анестетиками. Рівень артикаїну в сироватці крові новонароджених становив приблизно 30% від його рівня, зафіксованого у матері. Випадкове введення адреналіну в судини може уповільнити внутрішньоутробний кровотік.

Безпека використання місцевих анестетиків у вагітних жінок, враховуючи їхній вплив на плід, ще не встановлена.

Випробування на тваринах з використанням артикаїну не виявили жодного прямого чи непрямого негативного впливу препарату на перебіг вагітності та процес пологів, а також на ембріональний та фетальний або постнатальний розвиток плода. Ці випробування також продемонстрували, що адреналін має репродуктивну токсичність. Однак рівень потенційного ризику для організму людини залишається невідомим. Тому вагітним жінкам рекомендується утримуватися від використання препарату.

Період лактації.

Немає клінічних випробувань, які б визначили, чи можна використовувати Септанест під час грудного вигодовування.

Немає даних щодо того, чи можуть артикаїн та продукти його метаболізму проникати в грудне молоко. Водночас доклінічні дані щодо безпеки препарату свідчать про те, що рівень речовини в грудному молоці не досягає клінічно значущого рівня. Адреналін може проникати в молоко, але швидко там розпадається.

Тому жінкам, що годують грудьми, слід утримуватися від грудного вигодовування протягом 10 годин після введення анестезії.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність гіперчутливості до компонентів ліків;
• метгемоглобінемія;
• злоякісна анемія;
• пароксизмальна шлуночкова тахікардія;
• миготлива аритмія;
• закритокутова глаукома;
• гіпоксія;
• гіперчутливість до сульфогруп (особливо у людей з бронхіальною астмою).

Обережність потрібна в таких випадках:

• наявність цукрового діабету або бронхіальної астми;
• дефіцит холінестерази в організмі;
• тиреотоксикоз;
• ниркова недостатність;
• підвищений артеріальний тиск.

Побічна дія Септанеста

Застосування препарату може спричинити розвиток певних побічних ефектів:

• Розлади ЦНС (залежно від розміру порції): порушення свідомості (іноді аж до втрати свідомості), тремор, головний біль, порушення дихання (іноді призводять до апное), судоми та м’язові посмикування;
• розлади травлення: діарея, нудота або блювота;
• проблеми з функціонуванням органів чуття: зрідка спостерігаються тимчасові порушення зору (іноді призводять до сліпоти) та диплопія;
• ураження, що впливають на функцію серцево-судинної системи: розвиток тахікардії, а також аритмії або брадикардії, а також зниження артеріального тиску;
• прояви алергії: свербіж або гіперемія шкіри, нежить та кон'юнктивіт, а крім цього, набряк Квінке, який має різний ступінь тяжкості (можливий набряк в області верхньої або нижньої губи, а крім того голосової щілини (призводить до утруднення процесу ковтання), а також щік, а крім того кропив'янка та утруднення процесу дихання), та анафілаксія;
• місцеві ознаки: запалення або набряк у місці ін'єкції, поява ішемічних ділянок в області ін'єкції (може навіть розвинутися некроз тканин, якщо препарат випадково ввели в судини) та пошкодження нервів (згодом може розвинутися параліч), яке проявляється лише за недотримання техніки ін'єкції.

[ 6 ]

Передозування

Ознаки отруєння включають: відчуття збудження рухового характеру, втрату свідомості, сильне запаморочення, тахікардію з брадикардією, зниження артеріального тиску.

Якщо під час процедури ін'єкції виникли перші симптоми інтоксикації, необхідно припинити процедуру, помістити пацієнта в горизонтальне положення, а потім забезпечити вільний доступ повітря до дихальних шляхів та контролювати артеріальний тиск і частоту серцевих скорочень.

Додаткові процедури:

• якщо розвивається апное або задишка, проводиться ендотрахеальна інтубація, а також штучна вентиляція легень та киснева подача (застосування аналептиків центрального типу дії заборонено);
• для усунення судом – внутрішньовенне введення з повільною швидкістю барбітуратів короткого типу дії, а одночасно з цим – постачання кисню та моніторинг гемодинамічних показників;
• якщо спостерігається шоковий стан та тяжкі стадії порушення кровообігу – внутрішньовенне введення електролітних рідин із плазмозамінниками, а також альбуміну разом із ГКС;
• у разі прогресуючої брадикардії та виникнення судинного колапсу ввести 0,1 мг адреналіну внутрішньовенно з низькою швидкістю, а потім внутрішньовенно крапельно (контролюючи показники артеріального тиску разом із частотою серцевих скорочень);
• при виникненні тахіаритмії або тахікардії вираженого характеру – внутрішньовенне введення селективних β-адреноблокаторів;
• У разі підвищеного артеріального тиску слід використовувати периферичні вазодилататори.

У разі будь-яких порушень слід проводити кисневу терапію та моніторинг процесів кровообігу.

Взаємодія з іншими препаратами

Інгібітори МАО та трициклічні антидепресанти посилюють гіпертензивний ефект препарату.

Місцевий анестезуючий ефект артикаїну посилюється та подовжується у часі при поєднанні препарату з вазоконстрикторними препаратами.

Неселективні β-адреноблокатори збільшують ймовірність гіпертонічного кризу, а також тяжкої брадикардії.

[ 8 ], [ 9 ]

Умови зберігання

Септанест слід зберігати в місці, куди не проникає волога. Максимальна температура становить 25°C.

Термін придатності

Септанест дозволено використовувати протягом 24 місяців з дати виробництва препарату.

Застосування для дітей

Ліки призначають дітям з обережністю (для дітей віком до 4 років безпека та ефективність препарату не встановлені).

Аналоги

Аналогами препарату є Альфакаїн, Артикаїн 4% з адреналіном ІНІБСА, Брілокаїн-адреналін, Брілокаїн-адреналін форте, Примакаїн, Септонест з адреналіном, Убістезин, Убістезин форте, Ультракаїн ДС, Ультракаїн ДС форте, Ультракаїн супраренін, Цитокартин.