Серголін

Серголін – це препарат, який впливає на функціонування серцево-судинної системи. Він належить до групи периферичних вазодилататорів.

Показання до застосування Серголіна

Його використовують для терапії при таких станах:

• Хвороба Альцгеймера, яка протікає у помірному або легкому ступені;
• судинна деменція;
• когнітивні порушення пресенільного або старечого характеру, що супроводжуються погіршенням інтелектуальних здібностей, поведінковими та емоційними розладами, погіршенням здатності до концентрації уваги, лабільністю настрою, відчуттям втоми, запамороченням, а крім того, кохлеарними та вестибулярними розладами (шумом у вухах та порушенням слуху);
• порушення периферичного кровообігу (синдром Рейно).

Форма випуску

Ліки випускають у таблетках, у кількості 14 штук всередині блістерної упаковки; коробка містить 2 або 4 такі упаковки.

Фармакодинаміка

Ніцерголін – напівсинтетичний похідний алкалоїдів ріжків; він має здатність проникати в центральну нервову систему. Цей компонент має антиагрегаційну, судинорозширювальну та α-адренолітичну дію, а також сприяє покращенню метаболічних процесів у центральній нервовій системі.

Ніцерголін сприяє покращенню динаміки периферичного та мозкового кровообігу та посилює його, а також одночасно послаблює судинний опір. Він також знижує в'язкість крові, уповільнюючи агрегацію тромбоцитів, зменшує утворення мікротромбів та сприяє покращенню процесів транспорту кисню, особливо всередині тканин мозку.

Препарат має низку нейрофармакологічних властивостей. Він посилює захоплення та утилізацію глюкози, а разом з цим і процеси біосинтезу нуклеїнових кислот з білками всередині тканин мозку; крім того, впливає на системи різних медіаторів та механізмів трансформації. Ніцерголін покращує холінергічну активність мозку, посилює трансформацію дофаміну, особливо всередині мезолімбічних ділянок (модулюючи дофамінові закінчення), і водночас покращує механізми передачі сигналів через клітини (потенціює трансформацію фосфоінозитиду, а також збільшує транслокацію кальційзалежних ізоформ протеїнкінази типу С всередині ділянок мембран).

Вплив на розумову діяльність.

Ніцерголін стабілізує показники електроенцефалографії як у літніх, так і у молодших пацієнтів з гіпоксією. Речовина підвищує α- та β-активність, і водночас знижує δ- та τ-активність.

У осіб з помірною деменцією різного походження (судинна деменція або хвороба Альцгеймера) тривала терапія із застосуванням Серголіну (протягом 2-6 місяців) викликає позитивні зміни біоелектричної активності мозку.

Фармакокінетика

Ніцерголін абсорбується майже повністю та з високою швидкістю (90-100%) після вживання, а також піддається значному пресистемному метаболізму. Найважливішими продуктами метаболізму ніцерголіну, що утворюються під час пресистемного метаболізму, є компоненти MMDL, а також MDL. Cmax препарату в плазмі відзначається через 1-1,5 години, MMDL – через 60 хвилин, а MDL – через 4 години. Харчові продукти не мають суттєвого впливу на експресію та швидкість абсорбції.

Понад 90% речовини синтезується з білком (переважно з глікопротеїнами). Значення глікопротеїнів плазми збільшуються з віком, а також через гостре запалення, спричинене злоякісними пухлинами або стресом. Такі стани призводять до зниження рівня ніцерголіну в плазмі.

Приблизно 90% використаної порції піддається метаболічним процесам – переважно деметилюванню та гідролізу. Деметилювання відбувається опосередковано – завдяки каталітичній дії ферменту CYP2D6.

Приблизно 80% активного елемента та продуктів його метаболізму виводиться з сечею, а решта – з калом. Ніцерголін та MMDL мають високу швидкість виведення (період напіввиведення 2,5 години для ніцерголіну та 2-4 години для MMDL), тоді як MDL виводиться повільніше (період напіввиведення близько 10-12 годин).

Спосіб застосування та дози

Стандартна доза для дорослих становить 30 мг ніцерголіну, що приймається один раз на день. Дозування можна збільшити до 60 мг, що приймається двічі на день (це максимально допустима доза для дорослих) – вранці та ввечері. При прийомі препарату в одній дозі на день (30 мг) його необхідно приймати вранці.

Ефект препарату розвивається лише при тривалій терапії, саме тому цикли лікування з використанням препаратів досить тривалі. Оцінка результатів терапії відбувається раз на півроку – після закінчення цього періоду лікар повинен оцінити доцільність подальшого лікування.

Людям з проблемами нирок необхідно зменшити дозування Серголіну.

Таблетки приймають перед їжею; їх не слід розжовувати, а ковтати, запиваючи звичайною водою. Якщо виникли проблеми з процесом травлення, ліки можна приймати під час їжі.

[ 2 ]

Використання Серголіна під час вагітності

Застосування Серголіну під час вагітності заборонено, оскільки досвіду терапії у цієї категорії пацієнтів недостатньо, щоб робити висновки щодо його безпеки.

Ніцерголін здатний проникати в грудне молоко, тому його не приймають під час грудного вигодовування – адже це може призвести до появи важких негативних симптомів.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• наявність сильної чутливості до активного інгредієнта препарату або інших його компонентів;
• порфірія;
• кровотеча, що має гострий характер;
• стенокардія;
• нещодавно перенесений інфаркт міокарда;
• брадикардія, яка є вираженою (частота серцевих скорочень <50 ударів/хвилину);
• значно знижені показники артеріального тиску;
• важка форма атеросклерозу.

Побічна дія Серголіна

Часто негативні симптоми є легкими та тимчасовими.

Можуть виникнути почервоніння або печіння шкіри, відчуття апатії або втоми, сухість у роті, шум у вухах та запаморочення. Також можливий розвиток шлунково-кишкових розладів (блювання, біль у животі, нудота, запор та діарея) або порушень сну, головний біль, тахікардія, тривога або нервозність, а також почастішання серцевого ритму. Крім того, можуть виникнути порушення еякуляції, ортостатичні розлади, відчуття закладеності носа та підвищення рівня сечової кислоти в крові.

[ 1 ]

Передозування

У разі сп'яніння спостерігається зниження артеріального тиску.

Препарат не має антидоту; вживаються симптоматичні заходи.

Взаємодія з іншими препаратами

Ніцерголін посилює дію антигіпертензивних препаратів та антикоагулянтів, що приймаються перорально.

Заборонено поєднувати препарат з α- або β-адреноблокаторами.

Поєднання з симпатоміметиками може призвести до значних коливань артеріального тиску.

Ніцерголін метаболізується за допомогою CYP450 2D6. Тому не можна виключати можливість взаємодії з препаратами, метаболізм яких відбувається подібним чином:

• знеболювальні препарати – метадон з петидином та фенацетином, а також морфін і трамадол з оксикодоном;
• анорексигенні речовини – дексфенфлурамін з фенфлураміном;
• антиаритмічні препарати – аміодарон разом з хінідином та енкаїнідом, а також пропафенон та флекаїнід з мексилетином;
• антигістамінний препарат – хлорфенірамін;
• антидепресанти – бупропіон, флувоксамін, мапротилін, амітриптилін, а також доксепін з циталопрамом і кломіпраміном; крім того, дезипрамін, тразодон, есциталопрам, мінапрін з флуоксетином, моклобемід з іміпраміном, а також пароксетин, венлафаксин і нортриптилін із сертраліном;
• антикоагулянт – тиклопідин;
• протиблювотні препарати – ондансетрон з метоклопрамідом;
• протималярійна речовина – галофантрин;
• протизапальний препарат – целекоксиб;
• антигіпертензивні препарати – прегексилін, альпренолол, мібефрадил з карведилолом, бісопролол, дебризохін з буфуралолом, пропранолол з каптоприлом та метопрололом;
• протикашльові засоби – кодеїн, а також декстрометорфан з гідрокодоном;
• міорелаксант – циклобензаприн;
• противиразкові препарати – циметидин з ранітидином;
• противірусний препарат – ритонавір;
• цитостатики – тамоксифен з доксорубіцином;
• протидіабетичний препарат для перорального застосування – фенформін;
• протигрибковий засіб – тербінафін;
• місцевий анестетик – лідокаїн;
• нейролептики – галоперидол з рисперидоном, а також флуфеназин з клозапіном, перфеназин з хлорпромазином та левомепромазин з тіоридазином;
• очні краплі – тимол;
• психостимулятор – донепезил.

Антигіпертензивний ефект ніцерголіну посилюється при поєднанні з алкогольними напоями.

[ 3 ], [ 4 ]

Умови зберігання

Серголін слід зберігати в місці, недоступному для дітей та сонячного світла. Максимальна температура становить 25°C.

Термін придатності

Серголін можна використовувати протягом 36 місяців з дати випуску препарату.

Застосування для дітей

Немає інформації про лікарську ефективність та безпеку препарату при застосуванні в педіатрії, тому його не призначають дітям.

Аналоги

До аналогів препарату можна віднести такі засоби, як Ніцерголін, Ніцеромакс і Ніцеріум з Серміоном.